部份中文卡格列净处方资料（仅供参考）
商品名：Invokana Filmtabletten
英文名：canagliflozin
中文名：卡格列净薄膜片
生产商：强生制药
药品简介
2020年07月03日，降糖药Invokana（canagliflozin，卡格列净）获欧盟委员会（EC）已批准扩大适应症，用于伴有糖尿病肾病（DKD）的2型糖尿病（T2D）成人患者，改善肾脏预后。
2型糖尿病（T2D）是导致肾脏疾病的首要原因，同时也是全球增长速度第五快的死亡病因。糖尿病肾病（DKD）是一种进行性疾病，如果不进行治疗，可能导致透析和肾移植。此外，DKD患者也是心脏病和中风的高危人群。
作用机制
SGLT2转运蛋白在近端肾小管中表达，负责从肾小管腔中重吸收过滤的葡萄糖的大部分。已显示糖尿病患者的肾葡萄糖重吸收升高，这可能导致血糖浓度持续升高。Canagliflozin是一种口服活性的SGLT2抑制剂。通过抑制SGLT2，canagliflozin减少过滤葡萄糖的重吸收并降低肾葡萄糖阈值(RTG)，从而增加 UGE，通过这种胰岛素非依赖性机制降低2型糖尿病患者升高的血浆葡萄糖浓度。SGLT2抑制增加的UGE也转化为渗透性利尿，利尿作用导致收缩压降低；正如对2型糖尿病患者的研究所证明的那样，UGE的增加会导致热量减少，从而导致体重减轻。
Canagliflozin增加UGE直接降低血糖的作用与胰岛素无关。在坎格列净的临床研究中观察到β细胞功能（HOMAβ细胞）稳态模型评估的改善和混合膳食挑战的β细胞胰岛素分泌反应改善。
在第3期研究中，餐前给予300mg卡格列净比100mg剂量观察到的餐后血糖波动降低更大。300mg剂量卡格列净的这种作用可能部分是由于肠道SGLT1（一种重要的肠道葡萄糖转运蛋白）的局部抑制，这与药物吸收前肠腔中卡格列净的瞬时高浓度有关（卡格列净是一种低浓度SGLT1转运蛋白的效价抑制剂）。
研究表明卡格列净没有葡萄糖吸收不良。Canagliflozin通过阻断SGLT2依赖性葡萄糖和钠重吸收来增加钠向远端肾小管的输送，从而增加肾小球反馈，这与糖尿病临床前模型和临床研究中肾小球内压力的降低和超滤的降低有关。
适应症
Invokana适用于作为饮食和运动的辅助手段，用于治疗2型糖尿病控制不佳的成人：
- 当二甲双胍因不耐受或禁忌症而被认为不合适时，作为单一疗法
- 除了用于治疗糖尿病的其他医药产品。
关于治疗组合、对血糖控制的影响、心血管和肾脏事件以及研究人群的研究结果。
用法与用量
剂量
卡格列净的推荐起始剂量为100mg，每天一次。在耐受卡格列净100mg每日一次且估计肾小球滤过率(eGFR)≥60mL/min/1.73m2或 CrCl≥60mL/min且需要更严格血糖控制的患者中，剂量可增加到300mg每日一次。
有关根据eGFR的剂量调整建议，请参阅表1。
在≥75岁的患者、患有已知心血管疾病的患者或其他初始卡格列净诱导的利尿有风险的患者中增加剂量时应小心。对于有血容量不足证据的患者，建议在开始使用卡格列净之前纠正这种情况。
当卡格列净与胰岛素或促胰岛素分泌剂（例如磺脲类药物）一起用作附加治疗时，可以考虑使用较低剂量的胰岛素或促胰岛素分泌剂来降低低血糖风险。
特殊人群
老年人（≥65岁）
应考虑肾功能和容量不足的风险。
肾功能不全
在标准治疗（如 ACE 抑制剂或ARB）的基础上治疗糖尿病肾病时，应使用100mg 卡格列净，每日一次。由于卡格列净的降血糖作用在中度肾功能不全患者中降低，而在重度肾功能不全患者中可能不存在，如果需要进一步控制血糖，应考虑加用其他降糖药。有关根据eGFR的剂量调整建议，
表1：剂量调整建议 a
eGFR(mL/min/1.73 m2)  卡格列净每日总剂量
或CrCl(mL/min) 
≥60                   以100毫克开始。
                       在耐受100毫克并需要额外血糖控制的患者中，剂量可增加到300毫克。
30至<60b               使用100毫克。
<30b，c                对于已经服用Invokanad的患者，继续服用100毫克。
                       不应启动Invokana。
a 请参阅第4.4、4.8、5.1和5.2节。
b 如果需要进一步控制血糖，应考虑加用其他抗高血糖药
c 尿白蛋白/肌酐比>300mg/g
d 继续给药直至透析或肾移植。
肝功能损害
对于轻度或中度肝功能不全的患者，无需调整剂量。
卡格列净尚未在严重肝功能不全患者中进行过研究，因此不推荐在这些患者中使用。
儿科人群
尚未确定卡格列净在18岁以下儿童中的安全性和有效性。没有可用的数据。
给药方法
用于口服
Invokana应每天口服一次，最好在一天的第一餐之前服用。片剂应整片吞服。
如果错过了剂量，应在患者记住后立即服用； 但是，不应在同一天服用双倍剂量。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
聚氯乙烯/铝 (PVC/Alu) 穿孔单位剂量泡罩。
包装为 10x1、30x 1、90x1和100x1薄膜包衣片剂。
请参阅随附的Invokana完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/8855/smpc
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Invokana Filmtabletten 300mg Dose 100 Stück
Was ist Invokana und wann wird es angewendet?
Invokana enthält den Wirkstoff Canagliflozin, der zu einer Gruppe von Arzneimitteln gehört, die «orale Antidiabetika» genannt werden. Orale Antidiabetika sind Arzneimittel zur Senkung der Blutzuckerspiegel bei Erwachsenen mit Diabetes mellitus Typ 2.
Invokana wurde Ihnen verschrieben, da Ihr Blutzucker durch Diät und körperliche Betätigung nicht ausreichend gesenkt werden kann. In Kombination mit einer Diät und ausreichender Bewegung kann Invokana alleine oder in Kombination mit bestimmten anderen Arzneimitteln, die den Blutzucker senken, eingenommen werden.
Dieses Arzneimittel erhöht die Menge des mit dem Harn ausgeschiedenen Zuckers, was zu einer Senkung der Zuckerspiegel im Blut führt.
Invokana darf nur auf ärztliche Verschreibung eingenommen werden.
Was sollte dazu beachtet werden?
Was ist Typ‑2-Diabetes?
Typ‑2-Diabetes ist eine Erkrankung, bei der Ihr Körper nicht genügend Insulin herstellt und das von Ihrem Körper hergestellte Insulin nicht ausreichend wirkt. Möglicherweise produziert Ihr Körper auch zu viel Zucker. In diesen Fällen sammelt sich Zucker (Glukose) im Blut an. Dies kann zu schwerwiegenden gesundheitlichen Problemen wie Erkrankungen des Herzens und der Nieren, Erblindung und Amputationen führen.
Es ist wichtig, dass Sie weiterhin die Empfehlungen zur Ernährung und körperlichen Betätigung, die Sie von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin erhalten haben, befolgen.
Harnzucker
Aufgrund der Wirkungsweise von Canagliflozin ist in Ihrem Urin Zucker nachweisbar, solange Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Wann darf Invokana nicht eingenommen werden?
Nehmen Sie Invokana nicht ein, wenn Sie auf Canagliflozin oder einen der anderen Inhaltsstoffe dieses Arzneimittels allergisch sind (siehe «Was ist in Invokana enthalten?»).
Wann ist bei der Einnahme von Invokana Vorsicht geboten?
Informieren Sie vor der Einnahme von Invokana Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie:
•einen Diabetes mellitus Typ 1 (Ihr Körper produziert kein eigenes Insulin) haben.
•eine diabetische Ketoazidose (eine Komplikation des Diabetes mit hohen Blutzuckerwerten, raschem Gewichtsverlust, Übelkeit oder Erbrechen) haben.
•andere Arzneimittel gegen Ihre Zuckerkrankheit einnehmen.
•an Nierenproblemen leiden oder an der Dialyse sind.
•an schwerwiegenden Lebererkrankungen leiden.
•eine schwerwiegende Herzerkrankung haben oder hatten oder einen Schlaganfall hatten.
•Arzneimittel zur Senkung Ihres Blutdrucks einnehmen oder einen niedrigen Blutdruck (Hypotonie) haben oder hatten.
•an Krampfanfällen leiden.
•Arzneimittel gegen HIV-Infektionen oder Tuberkulose einnehmen.
Invokana enthält Laktose (Milchzucker). Wenn Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Ihnen gesagt hat, dass Sie an einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckerarten leiden, informieren Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Nach der Anwendung von Invokana können Schwindel oder Benommenheit auftreten, wodurch Ihre Fahrtüchtigkeit und Ihre Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, beeinträchtigt werden kann.
In sehr seltenen Fällen kann eine Ketoazidose (Übersäuerung durch Ketonkörper) auftreten, eine schwerwiegende Stoffwechselentgleisung, die auch tödlich verlaufen kann. Beim Auftreten von Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, übermässigem Durst, Atemschwierigkeiten, Verwirrtheit, ungewöhnliche Erschöpfung oder Müdigkeit setzen Sie sich umgehend mit einem Arzt oder einer Ärztin oder dem nächstgelegenen Krankenhaus in Verbindung und beenden Sie die Einnahme von Invokana.
Die Einnahme von Invokana zusammen mit bestimmten anderen Diabetesarzneimitteln kann das Risiko für eine Unterzuckerung (Hypoglykämie) erhöhen. Die Anzeichen hierfür umfassen verschwommene Sicht, Kribbeln in den Lippen, Zittern, Schwitzen, Blässe, Stimmungsveränderung, Angstgefühl oder Verwirrtheitsgefühl. Dies kann Ihre Fähigkeit, Auto oder Fahrrad zu fahren sowie Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen.
Invokana ist nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin auch, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen.
Darf Invokana während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Wenn Sie schwanger sind, wenn Sie glauben, schwanger zu sein, oder wenn Sie planen, schwanger zu werden, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin vor der Einnahme dieses Arzneimittels um Rat. Es ist nicht bekannt, ob Invokana in die Muttermilch übergeht, deshalb sollte das Arzneimittel währende der Stillzeit nicht eingenommen werden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt resp. Ärztin, wenn Sie beabsichtigen zu stillen.
Wie verwenden Sie Invokana?
Die Dosierung von Invokana ist eine Tablette täglich.
Nehmen Sie Invokana vor der ersten Mahlzeit des Tages ein. Schlucken Sie die Tablette ganz, zusammen mit einem halben Glas Wasser.
Wenn Sie eine grössere Menge von Invokana eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie mehr Invokana einnehmen, als Sie sollten, informieren Sie unverzüglich einen Arzt bzw. eine Ärztin.
Wenn Sie eine Einnahme von Invokana vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einer Dosis von Invokana vergessen, holen Sie die Einnahme nach, sobald Sie sich erinnern. Wenn es jedoch fast Zeit für die nächste Dosis ist, lassen Sie die vergessene Dosis einfach ausfallen. Nehmen Sie keine doppelte Dosis (zwei Dosen am selben Tag), um die versäumte Dosis nachzuholen.
Wenn Sie die Einnahme von Invokana abbrechen
Ihre Blutzuckerspiegel können ansteigen, wenn Sie die Einnahme von Invokana beenden. Beenden Sie die Einnahme von Invokana nicht, ohne vorher mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin gesprochen zu haben.
Invokana ist nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Wenn Sie zur Anwendung dieses Arzneimittels weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Invokana haben?
Brechen Sie die Einnahme von Invokana ab und suchen Sie baldmöglichst einen Arzt bzw. eine Ärztin auf, wenn Sie eine der folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen bemerken:
•Ohnmachtsanfälle oder Schwindelgefühl oder Benommenheit beim Aufstehen
•sehr trockener oder klebriger Mund, starker Durst
•sehr starkes Schwäche- oder Müdigkeitsgefühl
•stark verminderte Urinmenge oder Versiegen der Urinproduktion
•schneller Herzschlag.
Dies könnten Anzeichen eines zu hohen Flüssigkeitsverlusts sein. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin darüber, was Sie tun können, um Dehydrierung zu verhindern.
Wenden Sie sich schnellstmöglich an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie eine der folgenden Nebenwirkungen bemerken:
Sehr häufig (kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen)
•niedriger Blutzuckerspiegel (Hypoglykämie) bei Einnahme dieses Arzneimittels zusammen mit einem Sulfonylharnstoff (z.B. Gliclazid, Glimepirid) oder Insulin. Die Anzeichen für einen niedrigen Blutzuckerspiegel sind:
•verschwommene Sicht,
•Kribbeln in den Lippen,
•Zittern, Schwitzen, Blässe,
•Stimmungsveränderung oder Angstgefühl.
Dies können Anzeichen eines niedrigen Blutzuckerspiegels sein und tritt sehr häufig auf, wenn Sie Invokana zusammen mit Insulin oder mit einem Arzneimittel vom Typ Sulfonylharnstoff einnehmen.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird Ihnen erklären, wie Sie niedrige Blutzuckerspiegel behandeln und was Sie tun sollten, wenn Sie eines der oben genannten Anzeichen bemerken.
Weitere Nebenwirkungen, die bei Einnahme von Invokana auftreten können:
Sehr häufige Nebenwirkungen (kann mehr als 1 von 10 Menschen betreffen)
•Pilzinfektion der Scheide (vaginaler Geruch, weisser oder gelblicher vaginaler Ausfluss und/oder vaginaler Juckreiz)
Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Menschen betreffen)
•Pilzinfektion beim Mann: des Glieds oder der Vorhaut (Ausschlag oder Rötung)
•Harnwegsinfektionen (Brennen beim Wasserlassen, trüber Urin und/oder Abgabe häufiger kleiner Urinmengen, starker Geruch)
•Veränderungen beim Wasserlösen (inklusive häufigeres Wasserlösen, grössere Mengen an Urin, Harndrang, nächtlicher Harndrang)
•Verstopfung
•Übelkeit
•Durstgefühl
•Änderungen der Blutfettwerte (Cholesterin) und Erhöhung der Anzahl roter Blutkörperchen (Hämatokrit) in Ihrem Blut
Gelegentliche Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 100 Menschen betreffen)
•Hautausschlag
•Nesselsucht
•Einschränkung der Nierenfunktion
•unregelmässiger Herzschlag und Muskellähmungen, dies deutet auf erhöhtes Kalium in Ihrem Blut hin
•Knochenbrüche
•Amputationen an den unteren Gliedmassen (in erster Linie der Zehen), insbesondere, wenn bei Ihnen ein hohes Risiko für Herzerkrankungen vorliegt. Es wird eine sorgfältige Fusspflege empfohlen.
Seltene Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 1000 Menschen betreffen)
•Diabetische Ketoazidose (ein seltener, aber ernster medizinischer Zustand bei Patienten mit Diabetes, der zum Tod führen kann), die sich durch Symptome wie Atmungsbeschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Unterleibsschmerzen, Verwirrtheit, obstartig riechender Atem und starke Müdigkeit oder Schläfrigkeit äussert.
Während die meisten Patienten, bei denen eine diabetische Ketoazidose diagnostiziert wird, Blutzuckerspiegel von 13,9 mmol/l [250 mg/dl] und höher aufweisen, können auch Patienten betroffen sein, deren Blutzuckerspiegel unter 13,9 mmol/l [250 mg/dl] liegt. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, wenn Sie eines dieser Symptome an sich feststellen, auch wenn Ihr Blutzuckerspiegel nicht hoch ist.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie wegen einer grösseren Operation oder einer schwerwiegenden medizinischen Erkrankung im Krankenhaus behandelt werden.
•Starke allergische Reaktion (möglicherweise mit Schwellung des Gesichts, der Lippen, des Mundes, der Zunge oder des Rachens, die zu Atmungs- oder Schluckbeschwerden führen).
•Nierenversagen (infolge eines übermässigen Flüssigkeitsverlustes aus Ihrem Körper), Nierenbeckeninfektion, schwere Infektion (Sepsis), die sich von den Harnwegen ausgehend im ganzen Körper ausbreitet.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken (auch solche, die hier nicht beschrieben sind) sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
In der Originalverpackung bei 15-30 °C lagern.
Verwenden Sie Invokana nicht, wenn die Packung beschädigt ist oder Anzeichen einer Manipulation aufweist.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Invokana enthalten?
Eine 100 mg Filmtablette Invokana enthält als Wirkstoff 100 mg Canagliflozin (als Canagliflozin-Hemihydrat); Croscarmellose-Natrium (kann aus gentechnisch veränderten Baumwollsamenkapseln hergestellt sein), Laktose und weitere Hilfsstoffe. Die Filmtablette ist gelb, kapselförmig und ist mit «CFZ» auf einer Seite und «100» auf der anderen Seite beschriftet.
Eine 300 mg Filmtablette Invokana enthält als Wirkstoff 300 mg Canagliflozin (als Canagliflozin-Hemihydrat); Croscarmellose-Natrium (kann aus gentechnisch veränderten Baumwollsamenkapseln hergestellt sein), Laktose und weitere Hilfsstoffe. Die Filmtablette ist weiss, kapselförmig und mit «CFZ» auf einer Seite und mit «300» auf der anderen Seite beschriftet.
Zulassungsnummer
62956 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Invokana? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Invokana ist in perforierten PVC/Aluminium Einzeldosisblistern mit 10 Filmtabletten in jedem Streifen erhältlich.
Die Packungsgrössen sind: 30 (3 Blisterstreifen) oder 100 Filmtabletten (10 Blisterstreifen).
Zulassungsinhaberin
Janssen-Cilag AG, Zug, ZG.