部份中文西他列汀处方资料（仅供参考）
商品名：Januvia Filmtabletten
英文名：Sitagliptin
中文名：西他列汀薄膜片
生产商：默克公司
药品简介
由默克制药公司开发的每日用药一次的降糖新药Januvia(sitagliptin)获欧洲批准上市。该药是第一种通过欧洲批准的二肽酰肽酶4(DPP-4)抑制剂类糖尿病治疗药。
作用机制
Januvia是一类称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物的成员。使用该药物观察到的血糖控制改善可能是通过提高活性肠促胰岛素激素的水平来介导的。肠促胰岛素激素，包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP)，全天由肠道释放，进餐后水平会升高。肠促胰岛素是参与葡萄糖稳态生理调节的内源性系统的一部分。
当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP通过涉及环AMP的细胞内信号通路增加胰腺β细胞的胰岛素合成和释放。
已证明在2型糖尿病动物模型中使用GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可提高β细胞对葡萄糖的反应性并刺激胰岛素的生物合成和释放。随着较高的胰岛素水平，组织葡萄糖摄取增强。此外，GLP-1降低胰腺α细胞的胰高血糖素分泌。胰高血糖素浓度降低以及胰岛素水平升高会导致肝葡萄糖生成减少，从而导致血糖​​水平降低。GLP-1和GIP的作用是葡萄糖依赖性的，因此当血糖浓度低时，没有观察到GLP-1刺激胰岛素释放和抑制胰高血糖素分泌。
对于GLP-1和GIP，当葡萄糖升高至高于正常浓度时，对胰岛素释放的刺激会增强。此外，GLP-1不会损害胰高血糖素对低血糖的正常反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，DPP-4酶会迅速水解肠促胰岛素激素产生无活性产物。
西格列汀可防止 DPP-4水解肠促胰岛素激素，从而增加GLP-1和GIP活性形式的血浆浓度。通过提高活性肠促胰岛素水平，西格列汀以葡萄糖依赖性方式增加胰岛素释放并降低胰高血糖素水平。
在患有高血糖的2型糖尿病患者中，胰岛素和胰高血糖素水平的这些变化导致血红蛋白A1c(HbA1c)降低以及空腹和餐后葡萄糖浓度降低。
西格列汀的葡萄糖依赖性机制与磺脲类药物的机制不同，磺脲类药物即使在葡萄糖水平低的情况下也会增加胰岛素分泌，并可能导致2型糖尿病患者和正常人出现低血糖。
西格列汀是一种有效且高度选择性的酶DPP-4抑制剂，在治疗浓度下不抑制密切相关的酶DPP-8或DPP-9。
适应症
对于患有2型糖尿病的成年患者，Januvia可改善血糖控制：
作为单一疗法：
• 仅通过饮食和运动控制不充分且因禁忌症或不耐受而不适合使用二甲双胍的患者。
作为双重口服疗法，结合：
• 当饮食和运动加二甲双胍单独不能提供足够的血糖控制时，二甲双胍。
• 当饮食和运动加上单用磺脲类药物的最大耐受剂量不能提供足够的血糖控制并且由于禁忌症或不耐受而二甲双胍不合适时，使用磺脲类药物。
• 过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂（即噻唑烷二酮），适用于使用PPARγ激动剂且饮食和运动加上单独的 PPARγ激动剂不能提供足够的血糖控制时。
作为三联口服疗法，与：
• 磺脲类药物和二甲双胍当饮食和运动加上这些药物的双重治疗不能提供足够的血糖控制时。
• PPARγ激动剂和二甲双胍适用于使用 PPARγ激动剂，并且当饮食和运动加上这些药物的双重治疗不能提供足够的血糖控制时。
当饮食和运动加上稳定剂量的胰岛素不能提供足够的血糖控制时，Januvia也被指示为胰岛素的添加物（加或不加二甲双胍）。
用法与用量
剂量
剂量为100mg西格列汀，每日一次。当与二甲双胍和/或PPARγ激动剂联合使用时，应维持二甲双胍和/或PPARγ激动剂的剂量，同时服用Januvia。
当Januvia与磺脲类药物或胰岛素联合使用时，可以考虑使用较低剂量的磺脲类药物或胰岛素来降低低血糖的风险。
如果错过了一剂Januvia，应在患者记得后立即服用。不应在同一天服用双倍剂量。
特殊人群
肾功能不全
当考虑将西格列汀与另一种抗糖尿病药物联合使用时，应检查其在肾功能不全患者中的使用条件。
对于轻度肾功能不全的患者（肾小球滤过率[GFR] ≥60至<90mL/min），无需调整剂量。
对于中度肾功能不全的患者（GFR≥ 45至<60mL/min），无需调整剂量。
对于中度肾功能不全患者（GFR≥30至<45mL/min），Januvia的剂量为50mg，每天一次。
对于严重肾功能不全（GFR≥15至<30mL/min）或终末期肾病（ESRD）（GFR<15mL/min）的患者，包括需要血液透析或腹膜透析的患者，Januvia的剂量为 25毫克每日一次。可以在不考虑透析时间的情况下进行治疗。
因为根据肾功能调整剂量，建议在开始使用Januvia之前评估肾功能，之后定期评估。
肝功能损害
轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量。Januvia尚未在严重肝功能不全的患者中进行研究，应谨慎使用。
然而，由于西格列汀主要通过肾脏消除，预计严重的肝功能损害不会影响西格列汀的药代动力学。
老年
无需根据年龄调整剂量。
儿科人群
由于疗效不足，10至17岁的儿童和青少年不应使用西格列汀。当前可用的数据在进行了描述。尚未在10岁以下的儿科患者中研究西格列汀。
给药方法
Januvia可以在有或没有食物的情况下服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
不透明水泡（PVC/PE/PVDC 和铝）。 每包14、28、30、56、84、90或98片薄膜衣片和50x1片薄膜衣片，装在穿孔的单位剂量泡罩中。
请参阅随附的Januvia完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7887/smpc
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Januvia Filmtabl 50 Mg 28 Stk
Was ist Januvia und wann wird es angewendet?
Januvia enthält den Wirkstoff Sitagliptin. Dieser gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die DPP-4-Inhibitoren (Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren) genannt werden und die oral (durch den Mund) eingenommen werden. Sie erniedrigen den Blutzucker von Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 (Diabetes mellitus: Zuckerkrankheit). Diabetes mellitus Typ 2 wird auch Nicht-Insulinabhängiger Diabetes mellitus genannt.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin hat Ihnen Januvia verschrieben, um Ihren Blutzucker zu senken, der wegen Ihrer Diabetes Typ 2 Erkrankung zu hoch ist und nicht allein durch Diät und körperliche Betätigung behandelt werden kann. Januvia kann alleine oder in Kombination mit bestimmten anderen Arzneimitteln eingenommen werden, die den Blutzucker senken, in Kombination mit einer gezielten Diät und ausreichender Bewegung.
Januvia verbessert den Insulinspiegel im Blut nach einer Mahlzeit und senkt die vom Körper produzierte Zuckermenge. Da es bei niedrigem Blutzuckerspiegel nicht wirkt, ist es unwahrscheinlich, dass Januvia Unterzuckerung (Hypoglykämie) verursacht.
Januvia darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin eingenommen werden.
Was sollte dazu beachtet werden?
Was ist Diabetes Typ 2?
Diabetes Typ 2 ist eine Krankheit, bei der Ihr Körper einerseits nicht genügend Insulin produziert und andererseits das von Ihrem Körper produzierte Insulin nicht so stark wirkt, wie es sollte. Es kann aber auch sein, dass Ihr Körper zuviel Zucker produziert. Wenn dies geschieht, reichert sich Zucker (Glukose) im Blut an. Dies kann zu gefährlichen gesundheitlichen Problemen führen.
Das Hauptziel der Behandlung von Diabetes ist die Senkung Ihres Blutzuckers auf ein normales Niveau. Die Senkung und Kontrolle des Blutzuckers kann dazu beitragen, die Komplikationen des Diabetes, wie beispielsweise Herzkrankheiten, Nierenerkrankung, Blindheit und Amputationen zu verhindern oder zu verzögern.
Hoher Blutzucker kann durch Diät und genügend Bewegung, sowie durch bestimmte Arzneimittel, gesenkt werden.
Wann darf Januvia nicht angewendet werden?
Nehmen Sie Januvia nicht ein, wenn Sie allergisch auf einen Wirkstoff oder einen Hilfsstoff dieses Arzneimittels sind.
Wann ist bei der Einnahme/Anwendung von Januvia Vorsicht geboten?
Was muss ich meinem Arzt bzw. meiner Ärztin mitteilen, bevor ich Januvia einnehme?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin über die folgenden aktuellen oder früheren Erkrankungen:
•Diabetes Typ 1, in diesem Fall sollte Januvia nicht verwendet werden.
•Diabetische Ketoazidose (erhöhte Konzentration von Ketonen im Blut oder Urin), in diesem Fall sollte Januvia nicht verwendet werden.
•Nierenprobleme irgendwelcher Art, diese können einen Dosisanpassung erforderlich machen.
•Alle früheren oder aktuellen gesundheitlichen Probleme.
Während der Einnahme von Januvia
Es wurden Fälle von Bauchspeicheldrüsenentzündungen (Pankreatitis) bei Patienten die Januvia einnahmen beobachtet. Eine Pankreatitis ist eine schwerwiegende, potentiell lebensbedrohende Krankheit. Beenden Sie die Einnahme von Januvia und suchen Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin auf, falls Sie starke und anhaltende Bauchschmerzen, mit oder ohne Erbrechen bekommen, da Sie an Pankreatitis leiden könnten.
Verwendung bei Kindern und Jugendlichen
Januvia wurde bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht untersucht.
Verwendung bei älteren Personen
Eine altersabhängige Dosisanpassung ist nicht notwendig.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie:
•an anderen Krankheiten leiden,
•Allergien haben, oder
•andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen.
Darf Januvia während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen/angewendet werden?
Frauen, die schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen, sollten ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin konsultieren, bevor sie Januvia einnehmen. Die Einnahme von Januvia während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen.
Es ist nicht bekannt, ob Januvia in die Muttermilch übergeht. Sie sollten deshalb Januvia nicht einnehmen, wenn Sie stillen oder die Absicht haben zu stillen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin.
Wie verwenden Sie Januvia?
Nehmen Sie Januvia genau so ein, wie es Ihnen von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin verschrieben wurde. Die empfohlene Dosis ist einmal täglich eine 100 mg Tablette mit oder ohne Mahlzeit.
Wenn Sie unter Nierenproblemen leiden, kann Ihnen Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin eine tiefere Dosis verschreiben.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin kann Ihnen Januvia zusammen mit bestimmten anderen Arzneimitteln verschreiben, die den Blutzucker senken.
Nehmen Sie Januvia so lange ein, wie von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin verschrieben, damit Ihr Blutzucker unter Kontrolle bleibt.
Diät und Bewegung können dazu beitragen, dass Ihr Körper den Blutzucker besser verwertet. Es ist wichtig, dass Sie die von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin verschriebene Diät, ausreichende Bewegung und das Programm für Gewichtsreduktion einhalten, während Sie Januvia einnehmen.
Falls Sie einmal eine deutlich höhere als die vorgeschriebene Dosis Januvia einnehmen, melden Sie dies sofort Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin.
Sollten Sie einmal eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie diese ein, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn Sie sich erst daran erinnern, wenn die nächste Dosis an der Reihe ist, überspringen Sie die verpasste Dosis und fahren Sie einfach mit dem regulären Schema weiter. Nehmen Sie keine doppelte Dosis Januvia ein.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Januvia haben?
Wie alle Arzneimittel kann Januvia Nebenwirkungen haben. In verschiedenen Studien erwiesen sich die Nebenwirkungen normalerweise als schwach und bei keinem Patienten musste Januvia abgesetzt werden. Die mit Januvia behandelten Patienten verspürten ähnliche Nebenwirkungen wie die Patienten, die eine Tablette ohne Wirkstoff (Plazebo) eingenommen hatten.
Wenn Januvia in Kombination mit einem Arzneimittel, das Sulfonylharnstoff enthält oder zusammen mit Insulin, eingenommen wird, kann eine Unterzuckerung mit Symptomen aufgrund des Sulfonylharnstoffes oder des Insulins auftreten. Deshalb wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin die Dosierung des Arzneimittels mit Sulfonylharnstoff oder des Insulins ev. verringern.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit Januvia und Insulin wurden zusätzlich die folgenden unerwünschten Wirkungen berichtet: Grippe, Kopfschmerzen.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit Januvia und Metformin wurden die folgenden unerwünschten Wirkungen berichtet: Durchfall, Verdauungsstörung, Blähungen, Erbrechen, Kopfschmerzen.
Beim alleinigen Gebrauch von Januvia und/oder zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung des Diabetes wurde über weitere unerwünschte Wirkungen berichtet: allergische Reaktionen, einschliesslich Schwellung von Gesicht, Lippen, Zunge oder Hals, verbunden mit Atem- oder Schluckproblemen, Hautausschlag und Nesselausschlag (in diesem Fall müssen Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin aufsuchen); Entzündung der Bauchspeicheldrüse (falls Sie starke und anhaltende Bauchschmerzen, mit oder ohne Erbrechen bekommen, sollten Sie die Behandlung mit Januvia beenden und sofort Ihren Arzt bzw. Ärztin konsultieren); Nierenprobleme (manche erfordern eine Dialyse); Infektionen des oberen Respirationstraktes; verstopfte oder laufende Nase; Halsentzündungen; Verstopfung; Erbrechen; Kopfschmerzen; Gelenkschmerzen; Muskelschmerzen; Arm- oder Beinschmerzen; Rückenschmerzen; Jucken.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, wenn unübliche Symptome auftauchen oder wenn bekannte Symptome anhalten oder sich verschlimmern, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Bewahren Sie das Arzneimittel ausserhalb der Reichweite von Kindern auf.
Lagern Sie Januvia nicht bei Temperaturen über 30 °C. Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Januvia enthalten?
Jede 25 mg, 50 mg oder 100 mg Tablette Januvia enthält als Wirkstoff 25 mg, 50mg oder 100 mg Sitagliptin als Sitagliptinphosphat-Monohydrat und Hilfsstoffe für die Tablettenherstellung.
Zulassungsnummer
57863 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Januvia? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Januvia ist erhältlich als 25 mg, 50 mg oder 100 mg Filmtabletten in Packungen zu 28 oder 98 Filmtabletten.
Zulassungsinhaberin
MSD MERCK SHARP & DOHME AG, Luzern.