部份中文沙格列汀/二甲双胍处方资料（仅供参考）
英文名：saxagliptin/metformin hydrochloride
商品名：Komboglyze
中文名：复方沙格列汀/二甲双胍薄膜片
生产商：阿斯利康
药品简介
由阿斯利康和百时美和施贵宝共同推出的降糠新药物Kombiglyze（saxagliptin/metformin hydrochloride），用于治疗2型糖尿病成人患者。
Kombiglyze每日用药一次，是一种复方制剂，同时含有缓释型甲福明二甲双胍和DPP-4抑制剂两种成分，可以控制血糖水平—包括糖化血蛋白水平（HbA1c）、空腹血糖水平和饭后血糖水平。
藥理類別：metformin and saxagliptin
药理类别：抗糖尿病药物
孕妇用药分级
B级：
在对照的动物生殖研究试验中未显示该药物有胚胎毒性，但尚无完整的人体怀孕妇女研究试验资料；或者在动物生殖对照研究试验中发现该药物有不良反应（大于降低生育力之反应） ，但在对照的人体怀孕妇女研究试验中，未显示该药物有胚胎毒性。
结构式
Saxagliptin
化学名为(1S ,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo [3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1. 0]hexane-3-carbonitrile, monohydrateImage:Metformin.svgMetformin
N,N-dimethylimidodicarbonimidic diamide
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
KOMBIGLYZE XR 结合两种作用机制互补的降血糖药物，改善第二型糖尿病成人患者的血糖控制：双肽胜肽酶-4(DPP-4)抑制剂saxagliptin和双胍类药物metformin hydrochloride。
适应症
适用于配合饮食与运动，以改善下列第二型糖尿病患者的血糖控制：已在接受saxagliptin和metformin 合并治疗者；或仅使用saxagliptin或metformin但控制不佳者。
用法用量
1. 剂量应根据患者目前的治疗方案、有效性与耐受性做个别调整。
2. 通常每天服用一次，与晚餐并服，渐进地提高剂量以降低metformin对胃肠道的副作用。
3. 必须整粒吞服，绝不可磨碎、切割或嚼碎。
4. 本品的非活性成分有时可能会以类似于原药锭的含水软块从粪便排出。
5. 对于需使用saxagliptin 5毫克而目前未使用metformin治疗的患者，本品的建议起始剂量为每日一次saxagliptin 5毫克/持效型metformin 500毫克，以渐进的方式提高剂量以降低metformin 对胃肠道的副作用。
6. 对于已使用metformin 治疗的患者，本品的剂量应该要提供与原先所服用的metformin剂量相同，或最接近的适当治疗剂量。从立即释放型metformin转换成持效型metformin之后，应密切监测血糖控制，据以调整剂量。
7. 需使用saxagliptin 2.5毫克与持效型metformin治疗的患者，可使用 KOMBIGLYZE 2.5毫克/1000毫克治疗。对于需使用saxagliptin 2.5毫克，但未曾用过metformin或metformin需要量超过1000毫克的患者，应使用个别的成分。
8. 每日最大建议剂量为saxagliptin 5毫克与持效型metformin 2000毫克。
药动力学
吸收
每日投予5mg saxagliptin，投药后达最高浓度所需时间的中位数（Tmax）为2小时，活性代谢物则在4小时达到最高浓度。与空腹投药相较，于高脂肪饮食后投药，会使saxagliptin 的Tmax延长约20分钟。
口服单一剂量的持效型metformin 后，达到Cmax 的时间中位数是7小时，范围从4到8小时。
分布
Saxagliptin及其活性代谢产物在体外几乎不会与人类血清中的蛋白质结合。
metformin 几乎不会与血浆蛋白质结合。
代谢
Saxagliptin主要经由细胞色素P450 3A4/5（CYP3A4/5）代谢。
metformin不经改变而由尿液排泄，并未进行肝脏代谢（在人体未鉴别出代谢产物），也不经由胆汁排泄。
排泄
Saxagliptin经由肾脏排泄与肝脏代谢。
肾脏清除率大约比肌酸酐（creatinine）清除率高出3.5倍，这表示肾小管分泌是metformin主要的排除途径。口服之后，所吸收的药物约有90%在最初的24 小时内经由肾脏途径排除，血浆排除半衰期约为6.2小时。在血液中的排除半衰期约为17.6小时，这表示metformin 可能分布于红血球。
副作用
头痛、鼻咽炎、泌尿道感染、上呼吸道感染、低血糖。
互相作用
Ketoconazole会显著增加saxagliptin的暴露量。其他强效的CYP3A4/5抑制剂(如 atazanavir、clarithromycin、indinavir、itraconazole、nefazodone、nelfinavir、ritonavir、saquinavir、telithromycin)预期也会导致类似的saxagliptin显著上升现象。因此，如果并用强效的CYP3A4/5抑制剂，saxagliptin剂量应以2.5mg为限。
禁忌
禁用于下列患者：
1. 肾功能不全(例如：血清肌酸酐浓度≥1.5mg/dL[男性]、≥1.4mg/dL[女性]，或肌酸酐清除率异常)，这也可能是由心脏血管虚脱(cardiovascular collapse)(休克) 、急性心肌梗塞和败血症等情况造成的。
2. 对metformin hydrochloride过敏。
3. 急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮酸血症。糖尿病酮酸血症应该用胰岛素治疗。
4. 禁用于对于KOMBIGLYZE XR或saxagliptin曾发生严重过敏反应，如全身过敏性反应、血管性水肿、或剥落性皮肤病，或是对于本品之任何成分过敏者。
给付规定
使用条件：
(1) 原则上第二型糖尿病治疗应优先使用metformin，或考虑早期开始使用胰岛素。除有过敏、禁忌症、不能耐受或仍无法理想控制血糖的情形下，可使用其他类口服降血糖药物。
(2) TZD制剂、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂、以及含该3类成分之复方制剂，限用于已接受过最大耐受剂量的metformin仍无法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制剂与DPP-4抑制剂及其复方制剂宜二种择一种使用。
(3) 第二型糖尿病病人倘于使用三种口服降血糖药物治疗仍无法理想控制血糖者，宜考虑给予胰岛素治疗。
(4) 特约医疗院所应加强卫教第二型糖尿病病人，鼓励健康生活型态的饮食和运动，如控制肥胖、限制热量摄取等措施。
(5) 第二型糖尿病病人使用之口服降血糖药物成分，以最多四种(含四种)为限。
备注：本规定生效前已使用超过四种口服降血糖药物成分之病人，得继续使用原药物至医师更新其处方内容。
饮食提示
酒精会加强metformin对乳酸盐代谢的影响。应警告患者在接受KOMBIGLYZE XR治疗期间不要过量喝酒。
警语
1. 乳酸中毒是一种罕见却严重的并发症，可能是由于 metformin 在体内堆积造成的。患者若有下列情况，则风险会随之增加：如败血症、脱水、饮酒过度、肝功能不全、肾功能不全、或急性郁血性心衰竭。
2. 乳酸中毒通常是在不知不觉的情况下发生，伴有非专一性症状，例如：不适、肌肉痛、呼吸窘迫、昏昏欲睡，和非专一性腹痛。
3. 实验室检验异常包括低 pH 值，阴离子差距 (anion gap) 增加，以及血中乳酸浓度升高。
4. 如果怀疑是酸中毒，应停止使用 KOMBIGLYZE XR，立即让患者住院治疗。
过量处理
如果发生服药过量，应依患者的临床状态给予适当的支持性治疗。 Saxagliptin及其活性代谢产物可经由血液透析排出（4小时可除去23%的剂量）。
因为metformin 可以透析，在良好的血液动力情况下，清除率高达170mL/min，所以怀疑患者发生metformin 过量时，血液透析可以有效移除患者体内堆积的药物。
药品保存方式
请储存于 30°C以下。
保质期
3年
特殊的储存注意事项
储存在25°C以下。
容器的性质和内容
铝/铝泡罩。
14片，28片，56片和60片薄膜包衣的包装大小，无孔水泡。
包含112包（2包56包）和196包（7包28包）无孔水泡薄膜包衣的复合包装。
穿孔单位剂量水泡中的60x1薄膜衣片。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7608/smpc