部份中文氢溴酸替格列汀处方资料（仅供参考）
商品名：TENELIA Tablets
英文名：Teneligliptin Hydrobromide Hydrate
中文名：氢溴酸替格列汀片
原研企业：日本田边制药公司
药品介绍
TENELIA是一种DPP-4抑制剂，由三菱田边开发，该药是源于日本的首个DPP-4抑制剂类药物。TENELIA能够抑制胰高血糖素（glucagon）的释放，并增加胰岛素（insulin）的释放，随后通过选择性抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）的活性降低血糖水平。
DPP-4是一种酶，能够失活胰高血糖素样肽-1（GLP-1）,GLP-1是响应食物摄入、由胃肠道分泌的一种激素。
TENELIA是日服一次的药物，具有强劲及持久的作用，在降低餐后血糖水平及空腹血糖水平方面具有高效性。
テネリア錠 20mg/テネリア錠 40mg
药用类别名称
选择性DP-4抑制剂
—2型糖尿病治疗—
批准日期：2012年8月
商標名
TENELIA Tablets 20mg
TENELIA Tablets 40mg
一般名
テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物
(Teneligliptin Hydrobromide Hydrate)
化学名
{(2S,4S )-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)piperazin-1-yl] pyrrolidin-2-yl} (1,3-thiazolidin-3-yl)methanonehemipentahydrobromide hydrate
分子式
分子量
628.86（無水物）
構造式
它是一种白色粉末。
溶于水, 易溶于甲醇, 微溶于乙醇 (99.5), 不溶于乙腈。
熔点
约 201°c (拆卸)
药用药理学
1. 作用机制
胰高血糖素肽-1(GLP-2)是分泌从胃肠道对饮食的反应, 促进胰岛素分泌从胰腺, 并通过抑制胰高血糖素分泌调节餐后血糖 20)。Ten现行性脂蛋白通过抑制二肽-4(DPP-4) 活性抑制GLP-1的降解, 并增加血源GLP-2的水平, 发挥降血糖作用。
2. DPP-4抑制剂和GLP-1分解抑制效果
(1) ten立利利汀抑制了人血浆中浓度依赖性的DP-4活性, IC50值为1.75Nmole/l(体外)。
(2) 紧张脂蛋白浓度依赖性抑制大鼠血浆中活性GLP-1的分解 (体外)。
(3) 在使用扎克脂肪大鼠进行的糖耐量测试中, 张力素通过单次增加血浆中的活性 GLP-1浓度和血浆胰岛素浓度, 这是一个显示胰岛素抵抗和糖耐量的肥胖模型。
(4) 在2型糖尿病患者中, 每日剂量的张力脂素20mg抑制血浆中的DP-4活性, 并增加血浆中的活性GLP-1浓度。
3. 提高糖耐量
(1) 在使用扎克脂肪大鼠的糖耐量测试中, 张力脂素通过单剂量抑制血糖水平的增加, 这是一个显示胰岛素抵抗和糖耐量的肥胖模型。
(2) 在2型糖尿病患者中, 每日剂量的Ten立利利汀20mg改善了早餐、午餐和餐后血糖和空腹血糖。
适应症
2型糖尿病
用法与用量
成人中, 每天口服一次, 每次20毫克 如果效果不足, 可以在充分观察通道的同时, 每天增加到40mg1次。
临床结果
1. 单一治疗
(1)安慰剂对照双盲比较试验 (剂量设置试验)
对于饮食和运动疗法中血糖控制不足的2型糖尿病患者, 每天服用一次10毫克、20mg、40毫克或安慰剂, 作为张力脂蛋白, 为期12周。安慰剂组之间的差异, 从给药开始的 HbA1c(NGSP值)的变化量为12周(最小二乘均值[95%置信区间]), 20mg给药组(79例)-0.90[-1.06,-0.90]%, 40毫克给药组(81例)-1.06[-1.06,-0.90]%。低血糖的副作用为0%(0例), 40毫克给药组为3.7%(3例)。(该制剂的批准剂量通常为20mg1天作为张力脂质素, 最大剂量为每天40mg1times）
(2) 安慰剂对照双盲比较试验 (验证试验)
对于饮食和运动治疗中血糖控制不足的2型糖尿病患者(203例), 每天服用20毫克或安慰剂, 为期12周。结果如下表所示。在Ten立利利汀给药组没有观察到低血糖的副作用。
2. 与其他降血糖药物的联合治疗
(1)磺酰药物联合治疗
除了饮食和运动治疗外, 2型糖尿病(194例)患者血糖控制不足, 每天服用一次紧张性脂质毫克或安慰剂。 结果如下表所示。
12周后, 从给药开始时, HbA1c(NGSP值) 的变化量为52周(平均±standard 差), 当20毫克的 ten对立性素 (增加时)连续给药52周, 再加上Grimepide 一周一次,-0.566±0.07%(96例)。低血糖症的副作用比52周为7.3%(7例)。
(2)硫唑烷基药物联合治疗
除了饮食和运动治疗外, 对于2型糖尿病患者(204例), 在吡格列酮中血糖控制不足的患者, 每天服用20毫克或安慰剂, 为期12周。
结果如下表所示。12周后, 从给药开始, HbA1c(NGSP值)的变化量为52周(平均±标准差), 当20mg或40毫克作为Teneligliptin(增加时) 连续给药52周, 与吡格列酮1天,-0.86±0.66%(103例)。 低血糖的副作用比52周为1.9%(2例)。
(3)胰岛素制剂联合治疗
胰岛素制剂单剂治疗除饮食和运动治疗混合型(作用型或超作用型胰岛素含量为25% 或30%)外, 使用中间型或效果型溶解在单一制剂中, 对于血糖控制不足(张力脂质)的2型糖尿病患者(148例), 每天服用20mg或安慰剂超过40个单位, 即8个单位或以下), 每天服用一次20mg 或安慰剂。结果如下表所示。
16周后, 从给药开始时, HbA1c(NGSP值)的变化量为52周(平均±standard偏差), 当它连续给药, 直到52周与胰岛素配方结合起来, 每天一次(增加时) 20mg或40毫克作为 Teneligliptin,-0.81±0.93%(77例)。低血糖症的副作用比52周为15.6%(12例)。
3. 长期给药试验(结合单一药物和格列尼药物、大胺类药物或α-葡萄糖苷抑制剂)
饮食和运动疗法, 或除了饮食和运动治疗基于闪烁的药物, 偏执药物或α-葡萄糖苷酶抑制剂的2型糖尿病患者血糖控制不足(462例), 在52周的时间里, 紧张的利汀每天服用20毫克或40毫克。从52周开始给药(平均±标准差) 开始, HbA1c(ngsp值)的变化量为单一疗法-0.60±.64%(212例), glinides-0.76±0.70%(80例), 与基于大胺的药物-0.63±0.75%(95 例), 与α-葡萄糖苷酶抑制剂-0.89±0.64%(75例) 相结合。一次治疗, 低血糖到52周的副作用比例为1.4%(3例), 3.8%(3例)与基于闪烁的药物联合使用, 在大苯胺药物组合中占1.1%(1例), 与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用1.3%(1例75个案件)。
包装
包装规格
テネリア錠20mg：100錠（10錠×10）
テネリア錠20mg：140錠（14錠×10）
テネリア錠20mg：500錠（10錠×50）
テネリア錠20mg：500錠（バラ）
制造厂商
田边三菱制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
原处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969015F1029_2_23/ 
What is Tenelia?
Tenelia containing the active ingredient teneligliptin hydrobromide hydreate belongs to a class of medications called dipeptidyl peptidase 4 (DPP4) inhibitors.
The medication is a new class of antidiabetic medication used in the treatment of type 2 diabetes in patients who do not show sufficient improvement achieved through diet control, a proper exercise program and the use of other medications. The drug works by increasing insulin release and suppressing glucagen release to lower blood glucose levels.
How is Tenelia used?
Tenelia is usually taken orally once per day or as directed by a doctor.
The tablets can be taken with or without food but should be taken with some water. Contact a doctor for correct dosage as it will depend on the patients condition and their response to the therapy.
The maximum recommended dosage is 40mg every 24 hours. Adverse effects Patients taking Tenelia may encounter unwanted side effects such as: Constipation Stomach pain Nausea Hypoglycemia Eczema Dermatitis Tremors Cold sweat Contact a doctor immediately should side effects persist or worsen.
Warnings Immediately proceed to your nearest emergency department if you suffer an allergic reaction.
Symptoms usually associated with such a reaction include difficulty breathing or swallowing, chest tightness, swelling, skin rashes, and hives.
Tenelia is not always suitable for all patients. Always consult your health care provider prior to using this medication if you are pregnant, breastfeeding, trying to conceive, using any other medication (prescription or non-prescription), using any herbal products or supplements, or if you have any allergies or other health problems.
The correct dosage and prescription commonly depend on the patient and the condition
being treated.
Do not adjust your dosage without the approval of your health care provider. This product is only for use as prescribed and instructed.