部份中文阿格列汀处方资料（仅供参考）
商品名：SUINY
英文名：Anagliptin
中文名：阿格列汀片
生产商：三和化学
スイニー錠100mg
药用类别名称
选择性 DP-4 抑制剂
-2型糖尿病治疗-
批准日期：2012年11月
商標名
SUINY Tab.100mg
一般名
Anagliptin　アナグリプチン
化学名
N-[2-({2-[(2S)-2-Cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide
分子式
C19H25N7O2
分子量
383.45
構造式
性状：
Anagliptin是一种白色至淡黄色的结晶或结晶粉末. 很容易溶于水, 易溶于乙腈或甲醇, 微溶于乙醇 (99.5), 几乎不溶于2-丙醇, 很难溶于已烷。
熔点
117至119°c
分布系数
(1-辛醇水)
批准条件
制定药品风险管理计划并予以适当实施。
药用药理学
1. 作用机制
Anagliptin 是一种具有竞争力的可逆选择性肽-4(DPP-4)抑制剂。 胰高血糖素肽-1( GLP-2) 和葡萄糖依赖胰岛素分泌各向异性多肽是一种葡萄糖依赖胰岛素分泌促进作用或类似 , 是由 DPP-4分解失去活性。 Anagliptin 通过抑制 DPP-4抑制内源性增量素的分解, 通过增强其作用来改善血糖控制。
2. 药理作用
(1) DP-4禁止作用
人 DP-4(重组细胞、血浆细胞和来自的 Caco-2细胞)选择性地抑制(IC50值: 3.3、5.4和3.5nmol/L) (体外) 的活性。
(2) 对增量12的影响)
在2型糖尿病患者中, anagliptin 100毫克每天两次, 口服 3天, 以抑制血浆中的DP-4 活性, 增加餐后活性 GLP-1 和浓度。
(3) 糖耐量和葡萄糖代谢改善作用
1) 在2型糖尿病患者中, anagliptin 100毫克每天两次, 口服12周,以降低空腹血糖水平和餐后血糖水平。
2) 在肥胖和胰岛素抵抗动物(扎克脂肪大鼠) 和非肥胖和糖尿病动物(GK大鼠) 中, 反交联素通过单次口服增加糖负荷后血浆胰岛素浓度, 抑制血糖水平的升高。
适应症
2型糖尿病
用法与用量
通常情况下, 成人在早上和晚上作为anagliptin100毫克每天口服两次。另外, 如果效果不足, 有可能增加一次的量, 同时充分观察到200毫克的通道。
包装
100片 (PTP10 片x10), 140片(PTP14片x10), 500片(PTP10片x50, 瓶装)
製造和銷售來源
三和化学
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969016F1023_1_09/