近日，新型2型糖尿病治疗药二甲双胍Glucophage(metformin hydrochloride)的片和缓释片剂获美国批准上市，本品只需一天一次服用，它被获准做为饮食控制和运动失败后治疗2型糖尿病的首选药物，也可与磺脲类药物和胰岛素合并使用。
批准日期：2009年6月1日  公司：Bristol-Myers Squibb
GLUCOPHAGE（盐酸二甲双胍[metformin hydrochloride]）片剂，口服
GLUCOPHAGE XR（盐酸二甲双胍[metformin hydrochloride]）缓释片，口服
美国初次批准：1995年
警告：乳酸有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
•与二甲双胍相关的乳酸酸中毒的上市后案例导致死亡，体温过低，低血压和耐药性心律失常。症状包括不适，肌痛，呼吸窘迫，嗜睡和腹痛。实验室异常包括血乳酸水平升高，阴离子间隙酸中毒，乳酸/丙酮酸比增加；二甲双胍血浆水​​平一般>5mcg/mL。
•危险因素包括肾功能不全，某些药物的同时使用，年龄> 65岁，放射线检查，对比和手术，低氧状态，过量饮酒和肝功能不全。充分处方信息中提供了减少和控制这些高危人群中二甲双胍相关性酸中毒的风险的步骤。
•如果怀疑有乳酸性酸中毒，请在医院环境中停用GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR并采取一般支持措施。建议立即进行血液透析。
作用机理
二甲双胍是一种降糖药，可改善2型糖尿病患者的糖耐量，降低基础和餐后血浆葡萄糖。二甲双胍通过增加外周葡萄糖的摄取和利用来降低肝葡萄糖的产生，减少肠道对葡萄糖的吸收，并改善胰岛素敏感性。使用二甲双胍治疗时，胰岛素分泌保持不变，而空腹胰岛素水平和全天血浆胰岛素反应可能降低。
适应症和用途
GLUCOPHAGE是双胍类药物，可作为饮食和运动的辅助手段，以改善10岁及以上的成年人和儿科患者的血糖控制
2型糖尿病。
GLUCOPHAGE XR是一种双胍类药物，可作为饮食和锻炼的辅助手段，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
剂量和给药
成人糖浆剂量：
•起始剂量：一日两次口服500毫克或一日一次850毫克，随餐。
•每周增加剂量500毫克，或每2周增加850毫克，最大剂量为每天2550毫克，分次服用。
•每天3次进餐可耐受2000 mg以上的剂量。
GLUCOPHAGE XR的成人剂量：
•完整吞咽GLUCOPHAGE XR片剂，切勿压碎，切割或咀嚼。
•起始剂量：晚餐时每天口服一次500毫克。
•晚餐时以每周500 mg的增量增加剂量，每天一次最多可增加2000 mg。
•接受GLUCOPHAGE XR的患者可改用GLUCOPHAGE XR
每天一次，每日总剂量相同，每天一次最高2000mg。
儿科葡萄糖量：
•起始剂量：一日两次，口服500毫克，含餐。
•以每周500 mg的增量增加剂量，每天最多增加2000 mg，每天分两次服用。
肾功能不全：
•在开始治疗之前，先用估计的肾小球滤过率（eGFR）评估肾功能。
o不要在eGFR低于30 mL/min/1.73 m2的患者中使用。
o eGFR在30-45mL/min/1.73m2之间的患者不建议开始使用。
o如果eGFR低于45mL/min/1.73m2，则评估继续存在的风险/益处。
o如果eGFR低于30mL/min/1.73m2，则中止。
停止碘化造影剂成像程序：
•在进行碘造影成像程序时或之前，可能需要中断GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR。
剂量形式和强度
•GLUCOPHAGE片剂：500mg，850mg和1000mg。
•GLUCOPHAGE XR延长片：500mg和750mg。
禁忌症
•严重肾功能损害（eGFR低于30mL/min/1.73m2）。
•对二甲双胍过敏。
•急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病性酮症酸中毒或无昏迷。
警告和注意事项
•乳酸性酸中毒：见框内警告。
•维生素B12缺乏症：二甲双胍可能会降低维生素B12的水平。每年测量血液学参数，并每隔2至3年测量一次维生素B12，并管理任何异常情况。
•低血糖症与胰岛素和胰岛素促分泌素同时使用：与胰岛素和/或胰岛素促泌素结合使用时，发生低血糖的风险增加。可能需要更低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂。
不良反应
对于GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR，最常见的不良反应（>5.0％）是腹泻，恶心/呕吐，肠胃气胀，乏力，消化不良，腹部不适和头痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-721-5072与Bristol-MyersSquibb联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
•碳酸酐酶抑制剂可能会增加乳酸性酸中毒的风险。考虑更频繁的监视。
•降低二甲双胍清除率的药物（如雷诺嗪，vandetanib，dolutegravir和cimetidine）可能会增加二甲双胍的蓄积。
考虑同时使用的好处和风险。
•酒精可以增强二甲双胍对乳酸代谢的作用。警告患者不要过量饮酒。
在特定人群中的使用
•具有生殖潜力的雌性和雄性：建议绝经前的女性有可能意外怀孕。
•老年用途：更频繁地评估肾功能。
•肝功能不全：避免在肝功能不全的患者中使用。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR可用强度，单位和外观
糖锭片
500毫克  100/瓶   NDC:0087-6060­05  500/瓶 NDC:0087-6060­10
850毫克  100/瓶   NDC:0087-6070­05
1000毫克 100/瓶   NDC:0087-6071­11
GLUCOPHAGE XR缓释片
500毫克  100/瓶   NDC:0087-6063­13
750毫克  100/瓶   NDC:0087-6064­13
存储
存放在20°–25°C（68°–77°F）； 允许在15°–30°C（59°–86°F）的范围内移动。[请参阅USP控制的室温]分配在耐光的容器中。
完整说明资料附件：
https://packageinserts.bms.com/pi/pi_glucophage.pdf 
---------------------------------------------------------------
附件:

200972021344316.pdf