部份中文西他列汀处方资料（仅供参考）
商品名：Januvia
英文名：Sitagliptin
中文名：西他列汀薄膜片
生产商：默克公司
药品简介
由默克制药公司开发的每日用药一次的糖尿病治疗新药Januvia(sitagliptin)通过欧洲批准。该药是第一种通过欧洲批准的二肽酰肽酶4(DPP-4)抑制剂类糖尿病治疗药。
藥理類別：sitagliptin
藥理類別：Dipeptidyl peptidase IV (DDP-4) inhibitors
孕妇用药分级
B 级：
在对照的动物生殖研究试验中未显示该药物有胚胎毒性，但尚无完整的人体怀孕妇女研究试验资料；或者在动物生殖对照研究试验中发现该药物有不良反应（大于降低生育力之反应），但在对照的人体怀孕妇女研究试验中，未显示该药物有胚胎毒性。
结构式
File:Sitagliptin.svg
(2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-( 2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
JANUVIA系属于一种被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，它可提高活性肠泌素激素的浓度，从而改善第二型糖尿病患者的血糖控制。
适应症
第二型糖尿病。
用法用量
1天1次，每次1锭。
药动力学
吸收性
西他列汀迅速吸收，在1至4小时内100mg的Cmax达到950nM。生物利用度约为87％。
分配
Vd约为198L。血浆蛋白结合率为38％。
代谢
CYP3A4和较小程度的CYP2C8的代谢是西他列汀C1中的次要途径。
消除
终端t½约为12.4h。通过活跃的肾小管分泌物，大约13％的粪便排泄，尿液中的87％排泄（79％为未改变的药物）。西他列汀是用于有机阴离子运输的底物。
副作用
鼻咽炎、上呼吸道感染、腹泻、恶心和头痛。
互相作用
环孢菌素
西他列汀血浆浓度可能会适度增加（约68％），这在临床上并不重要。
地高辛
地高辛血浆水平可能会略有升高（约18％）；不建议调整剂量。
禁忌
禁用于本品之任何成份过敏者。
给付规定
1.药品种类
(1)胰岛素：各厂牌短、中、长效、速效或预混型胰岛素。
(2)Biguanides：如metformin。
(3)Sulfonylureas(SU)：如chlorpropamide、glipizide、glimepiride等。
(4)Meglitinide：如repaglinide、nateglinide等。
(5)α-glucosidase inhibitor：如acarbose、miglitol等。
(6)Thiazolidinediones(TZD)：如 rosiglitazone、pioglitazone等。
(7)DPP-4抑制剂：如sitagliptin、vildagliptin、saxagliptin、linagliptin等。
(8)GLP-1受体促效剂：如exenatide、liraglutide等。
(9)SGLT-2抑制剂：如empagliflozin、dapagliflozin等。
(10)各降血糖成分之口服复方制剂。
2.使用条件：
(1) 原则上第二型糖尿病治疗应优先使用metformin，或考虑早期开始使用胰岛素。除有过敏、禁忌症、不能耐受或仍无法理想控制血糖的情形下，可使用其他类口服降血糖药物。
(2) TZD制剂、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂、以及含该3类成分之复方制剂，限用于已接受过最大耐受剂量的metformin仍无法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制剂与DPP-4抑制剂及其复方制剂宜二种择一种使用。
(3) 第二型糖尿病病人倘于使用三种口服降血糖药物治疗仍无法理想控制血糖者，宜考虑给予胰岛素治疗。
(4) 特约医疗院所应加强卫教第二型糖尿病病人，鼓励健康生活型态的饮食和运动，如控制肥胖、限制热量摄取等措施。
(5) 第二型糖尿病病人使用之口服降血糖药物成分，以最多四种(含四种)为限。
备注：本规定生效前已使用超过四种口服降血糖药物成分之病人，得继续使用原药物至医师更新其处方内容。
注意事项
1.不可用于第一型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮酸血症。
2.透过肾脏排出体外，对中度和重度肾功能不全患者须降低剂量。
药品保存方式
药品应置于摄氏 15~25度干燥处所；如发生变质或过期，不可再食用。