部份中文达格列净丙二醇水合物处方资料（仅供参考）
商品名：Forxiga
英文名：Dapagliflozin Propylene Glycolate Hydrate
中文名：达格列净丙二醇水合物
生产商：阿斯利康制药
药品简介
近日，日本卫生劳动福利部（MHLW）已批准降糖药Farxiga（dapagliflozin，达格列净），作为胰岛素的口服辅助治疗药物，用于1型糖尿病（T1D）成人患者的治疗。
Farxiga是一种选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂（SGLT-2i），在日本于2014年3月获批上市，作为一种每日一次的口服药物，辅助饮食和运动，用于2型糖尿病（T2D）成人患者的治疗，以改善血糖控制；除了具有降糖功效之外，该药还具有减轻体重和降低血压效果。
フォシーガ錠5mg/フォシーガ錠10mg
药用类别名称
选择性 SGLT2
-2型糖尿病抑制剂治疗-
批准日期：2014年5月
欧文商標名
Forxiga Tablets
一般名：ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（Dapagliflozin Propylene Glycolate Hydrate）（JAN）
化学名：(1S)-1,5-Anhydro-1-C-{4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl}-D-glucitol mono-(2S)-propane-1,2-diolate monohydrate
構造式：
分子式：C21H25ClO6・C3H8O2・H2O
分子量：502.98
分配係数：2.45（pH7.4、1-オクタノール／水）
性状：
本产品为白色细淡黄色白色粉末。N, n-二甲基乙酰胺, 易溶于甲醇或乙醇 (95), 微溶于乙腈, 难以溶于水。
操作注意事项
从瓶子或PTP片中取出后, 避免高温和潮湿。
药用药理学
作用机制
钠葡萄糖联合转运体 (SGLT)是在肾小管中特异性表达的, 是负责在近端小管中重新吸收葡萄糖的主要转运体。Dapagliflozin是SGLT2的一种具有竞争力和可逆性的选择性抑制剂。 Dapagliflozin抑制肾脏葡萄糖的再吸收, 通过促进尿葡萄糖排泄, 以改善空腹和餐后血糖控制。
对SGLT2的抑制作用
体外研究表明, 达卡帕加氟酮选择性地抑制人SGLT2(Ki值: 0.55nM), 其选择性比SGL1(Ki值: 810nM)32高1400倍左右。SGL除了肾小管, 是一个主要的转运体参与葡萄糖吸收存在于肠道。
尿中葡萄糖排泄与降血糖的影响
在遗传糖尿病模型的 zdf 大鼠口服达卡帕利氟定的单次口服中, 随着葡萄糖排泄的增加, 血糖浓度下降。此外, 在试验中反复口服达利氟定15天在ZDF大鼠, 尿葡萄糖排泄在空腹15天给药增加剂量依赖性, 第8天空腹和喂养下的血浆葡萄糖浓度和给药14天的血糖浓度降低了剂量依赖性。
在第一阶段重复给日本2型糖尿病患者, 当给予dapgliflodine 10mg时, 给药1和第14天后累积尿葡萄糖排泄长达24小时增加, 在OGTT给药13天后, AUC0-4h的血糖水平降低。
适应症
这种药物仅用于被诊断为2型糖尿病的患者, 不应用于1型糖尿病患者。
用法与用量
成人每天口服一次5毫克。另外, 如果效果不足, 可以增加到10mg 1天, 同时充分观察通道。
包装：
5mg: [PTP]100片(10片x10), 140片(14片x10), 500片(10片x50)[罐子] 500片
10mg:[PTP]100片(10片x10), 140片(14片x10)
制造厂商
阿斯利康有限公司
联盟：小野制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969019F1027_2_10/