部份中文阿托伐醌/氯胍盐酸盐处方资料（仅供参考）
英文名：atovaquone and proguanil hydrochloride
商品名：Malarone Junior Filmtabletten
中文名：阿托伐醌/氯胍盐酸盐薄膜片
生产商：葛兰素史克制药
药品介
Malarone（atovaquone and proguanil hydrochloride）是一种复方制剂，阿托伐醌属于羟基萘醌衍生物，是一种在红内期中能有效阻止疟原虫发育的药物，氯胍为双胍衍生物，在体内主要被P450CYP2C19代谢成具有活性的环氯胍。用于预防和治疗恶性疟原虫疟疾。
药理作用
Malarone儿科片剂的成分阿托伐醌和氯胍盐酸盐会干扰参与核酸复制所需嘧啶生物合成的两种不同途径。atovaquone对恶性疟原虫的作用机制是通过在细胞色素bc1复合物水平抑制线粒体电子传递和线粒体膜电位的崩溃。氯胍的一种作用机制是通过其代谢物环胍抑制二氢叶酸还原酶，从而破坏脱氧胸苷酸的合成。氯胍还具有抗疟活性，与其代谢成环胍无关。氯胍，但不是环胍，能够增强atovaquone破坏疟疾寄生虫线粒体膜电位的能力。当阿托伐醌和氯胍联合使用时，后一种机制可能有助于抗疟协同作用。
适应症
Malarone儿科片剂含有阿托伐醌和氯胍盐酸盐的固定剂量组合，可作为血液裂殖体杀灭剂，还具有抗恶性疟原虫肝裂殖体的活性。它们适用于：
在体重11-40公斤的个体中预防恶性疟原虫疟疾。
治疗体重≥5kg和<11kg的儿童的急性、无并发症的恶性疟原虫疟疾。
对于体重11-40公斤的急性、无并发症的恶性疟原虫疟疾的治疗，请参阅马拉隆片剂的产品特性摘要。
马拉隆可能对对一种或多种其他抗疟药有抗药性的恶性疟原虫有活性。因此，在已知该物种通常对一种或多种其他抗疟药具有抗性的地区，Malarone可能特别适用于预防和治疗恶性疟原虫感染，也适用于治疗在这些地区感染恶性疟原虫的患者.
应考虑有关抗疟药物耐药性流行的官方指南和当地信息。官方指南通常包括世卫组织和公共卫生当局的指南。
用法与用量
给药方法
每日剂量应与食物或牛奶饮料一起服用（以确保最大吸收），每天同一时间服用。
如果患者不能耐受食物，则应服用马拉隆儿科片剂，但会减少阿托伐醌的全身暴露量。如果在给药后1小时内出现呕吐，应重复给药。
Malarone儿科药片最好整片吞服。如果在给幼儿给药时遇到困难，可在给药前将片剂压碎并与食物或乳状饮料混合。
剂量
预防和治疗儿童急性、无并发症的恶性疟原虫疟疾的剂量基于体重。
预防
体重11-40公斤的个体剂量
                          剂量/天
体重范围   阿托伐醌   氯胍       片数
（公斤）    (毫克)  （毫克）
 11-20       62.5     25     一片Malarone儿科药片
 21-30       125      50     两片Malarone儿科药片
 31-40      187.5     75     三片Malarone儿科药片
  >40        250      100    体重>40公斤的受试者应
                             每天服用一粒 Malarone
                             250/100mg片剂
                             请参阅Malarone 250/100
                             毫克片剂SmPC
尚未确定用于预防体重低于11公斤儿童疟疾的马拉隆儿童片剂的安全性和有效性。
预防应该
• 在进入疟疾流行区前24或48小时开始，
• 在逗留期间继续，
• 离开该地区后继续7天。
Malarone儿科片剂的安全性和有效性已在对流行地区居民（半免疫）进行长达12周的研究中确立。
在非免疫受试者中，临床研究中的平均暴露持续时间为27天。
治疗
体重5-<11kg个体的剂量
                   剂量/天
体重范围   阿托伐醌   氯胍    给药方案
（公斤）    (毫克)  （毫克）
  5-8        125       50   连续3天每天两片Malarone儿科药片
  9-10      187.5      75   连续3天每天服用三片Malarone儿科药片。
  ≥11    请参阅Malarone 250/100毫克片剂SmPC
尚未确定用于治疗体重低于5公斤儿童疟疾的马拉隆儿童片剂的安全性和有效性。
对于体重11公斤或以上的人，治疗急性、无并发症的恶性疟原虫疟疾的首选是马拉隆片（250/100毫克）。请咨询Malarone片剂SmPC，了解该重量范围内的推荐剂量。Malarone片剂的强度是Malarone儿科片剂的四倍。
在没有足够的马拉龙片剂的情况下，可以使用马拉龙儿童片剂。
肝损伤剂量
没有针对肝功能损害儿童的研究。然而，一项成人药代动力学研究表明，轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。尽管尚未对严重肝功能损害的患者进行研究，但预计不会有特别的预防措施或剂量调整。
肾功能不全的剂量
没有针对肾功能不全儿童的研究。然而，成人药代动力学研究表明，轻度至中度肾功能不全的患者无需调整剂量。由于缺乏有关适当剂量的信息，Malarone禁止用于患有严重肾功能损害的成人和儿童（肌酐清除率 <30mL/min）的疟疾预防。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
Malarone儿科片剂禁用于严重肾功能损害患者（肌酐清除率<30mL.min）预防恶性疟原虫疟疾。
保质期
5年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
PVC铝/纸防儿童铝箔泡罩包装，内含12片。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/1662/smpc
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Malarone
GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Atovaquon                              250mg
Proguanil hydrochlorid                 100mg
Proguanil                              87,44mg
Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin             Hilfstoff
Eisen (III) oxid                       Hilfstoff
Hyprolose                              Hilfstoff
Hypromellose                           Hilfstoff
Macrogol 400                           Hilfstoff
Macrogol 8000                          Hilfstoff
Magnesium stearat                      Hilfstoff
Poloxamer 188                          Hilfstoff
Povidon K30                            Hilfstoff
Titan dioxid                           Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                     23mg Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                     mmol Hilfstoff
Produktinformation zu Malarone ***
Indikation
Dieses Arzneimittel gehört zur Medikamentengruppe der Malariamittel. Es enthält zwei Wirkstoffe, Atovaquon und Proguanilhydrochlorid.
Es hat zwei Anwendungsgebiete:
Zur Vorbeugung der Malaria
Zur Behandlung der Malaria
Kontraindikation
Dieses Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch (überempfindlich) gegen Atovaquon, Proguanilhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile sind.
zur Vorbeugung der Malaria, wenn Sie an schweren Nierenfunktionsstörungen leiden.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn eins von beiden auf Sie zutrifft.
Schwangerschaft und Stillzeit
Nehmen Sie das Arzneimittel nicht ein, wenn Sie schwanger sind, es sei denn Ihr Arzt empfiehlt es Ihnen.
Fragen Sie vor der Einnahme von Malarone Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Stillen Sie nicht, wenn Sie das Arzneimittel einnehmen, da die Wirkstoffe in die Muttermilch übergehen und Ihrem Kind schaden könnten.
Dosierung von Malarone
Nehmen Sie das Arzneimittel immer genau nach Anweisung des Arztes ein. Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.
Zur Vorbeugung der Malaria:
Die übliche Dosis für Erwachsene ist 1 Filmtablette täglich.
Dieses Arzneimittel ist nicht für Kinder geeignet, sprechen Sie mit Ihrem Arzt.
Nicht empfohlen zur Vorbeugung der Malaria bei Kindern oder Erwachsenen, die weniger als 40 kg wiegen.
Für Kinder stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung.
Zur Vorbeugung der Malaria bei Erwachsenen (Prophylaxedauer):
Beginnen Sie 1 oder 2 Tage vor der Reise in ein Malariagebiet mit der Einnahme des Arzneimittels,
setzen Sie die tägliche Einnahme während der Dauer des Aufenthaltes fort und
setzen Sie die Einnahme nach der Rückkehr in ein Malaria-freies Gebiet 7 weitere Tage fort.
Zur Behandlung der Malaria:
Die übliche Dosis für Erwachsene ist 4 Filmtabletten einmal täglich an 3 aufeinander folgenden Tagen.
Für Kinder ist die Dosis abhängig von deren Körpergewicht:
11-20 kg - 1 Filmtabletten einmal täglich an 3 aufeinander folgenden Tagen
21-30 kg - 2 Filmtabletten einmal täglich an 3 aufeinander folgenden Tagen
31-40 kg - 3 Filmtabletten einmal täglich an 3 aufeinander folgenden Tagen
mehr als 40 kg - Dosis wie für Erwachsene
Nicht empfohlen zur Behandlung der Malaria bei Kindern, die weniger als 11 kg wiegen.
Für Kinder, die weniger als 11 kg wiegen, stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt.
Wenn Sie zu viel eingenommen haben
Holen Sie sich Rat von einem Arzt oder Apotheker. Wenn möglich zeigen Sie ihm die Packung.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, seien Sie nicht beunruhigt. Nehmen Sie einfach die nächste Dosis ein, sobald Sie sich erinnern. Fahren Sie danach mit der gewohnten Einnahme fort. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Brechen Sie die Einnahme dieses Arzneimittels nicht ohne Rat ab.
Fahren Sie mit der Einnahme nach der Rückkehr in ein Malaria-freies Gebiet 7 Tage lang fort. Um einen maximalen Schutz zu erhalten, nehmen Sie das Arzneimittel über die gesamte Prophylaxedauer ein. Es dauert 7 Tage, um sicherzustellen, dass alle Parasiten, die nach einem Stich einer infizierten Stechmücke in Ihrem Blut sein könnten, abgetötet sind. Daher riskieren Sie es an Malaria zu erkranken, wenn Sie die Einnahme vorzeitig abbrechen.
Patientenhinweise
Malaria wird durch den Stich einer infizierten Stechmücke verbreitet, wodurch Malariaparasiten (Plasmodium falciparum) in das Blut des Menschen gelangen. Das Arzneimittel beugt der Malaria durch Abtötung dieser Malariaparasiten vor. Bei Personen, die bereits mit Malaria infiziert sind, tötet das Arzneimitel die Parasiten ebenfalls ab.
Schützen Sie sich vor einer Infektion mit Malaria.
Personen jeden Alters können an Malaria erkranken. Es handelt sich um eine ernsthafte Erkrankung, aber sie ist vermeidbar.
Neben der Einnahme des Arzneimittels ist es auch sehr wichtig, dass Sie dafür sorgen, nicht von einer Stechmücke gestochen zu werden.
Verwenden Sie auf unbedeckten Hautstellen Insektenschutzmittel.
Tragen Sie helle Kleidung, die den Körper möglichst vollständig bedeckt, besonders nach Sonnenuntergang, da zu dieser Zeit die Stechmücken am aktivsten sind.
Schlafen Sie in einem abgeschirmten Raum oder unter einem Moskitonetz, das mit Insektengift imprägniert ist.
Schließen Sie bei Sonnenuntergang Fenster und Türen, wenn diese nicht abgeschirmt sind.
Ziehen Sie die Verwendung von Insektengift in Erwägung (Insektenklebestreifen, Insektenspray, Mückenstecker), um den Raum von Insekten zu befreien oder Stechmücken davon abzuhalten, in den Raum zu gelangen.
Wenn Sie weiteren Rat benötigen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker.
Es ist auch nach Ergreifen der nötigen Schutzmaßnahmen möglich an Malaria zu erkranken.
Manche Malariaarten führen erst nach längerer Zeit zu Symptomen, so dass die Erkrankung erst einige Tage, Wochen oder sogar Monate nach Ihrer Rückkehr ausbrechen kann.
Gehen Sie umgehend zum Arzt, wenn bei Ihnen Symptome wie hohes Fieber, Kopfschmerzen, Zittern oder Müdigkeit nach Ihrer Rückkehr auftreten.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Wenn Ihnen schwindelig ist, dürfen Sie kein Fahrzeug führen.
Das Arzneimittel führt bei manchen Menschen zu Schwindel. Wenn das bei Ihnen der Fall ist, dürfen Sie kein Fahrzeug führen, Maschinen bedienen oder Tätigkeiten ausüben, die Sie selbst oder andere gefährden könnten.
Wenn Sie sich erbrechen müssen
Zur Vorbeugung der Malaria:
Wenn Sie sich nach der Einnahme der Filmtablette innerhalb 1 Stunde erbrechen müssen, nehmen Sie sofort eine weitere Dosis ein.
Es ist wichtig, dass Sie das Arzneimittel über die gesamte Prophylaxedauer einnehmen. Wenn Sie aufgrund von Erbrechen zusätzliche Tabletten einnehmen müssen, benötigen Sie möglicherweise eine weitere Verschreibung.
Wenn Sie sich erbrochen haben, ist es besonders wichtig sich zusätzlich beispielsweise mit Insektenschutzmitteln und Moskitonetzen zu schützen. Das Arzneimittel ist möglicherweise nicht optimal wirksam, da der Körper eine geringere Menge aufnimmt.
Zur Behandlung der Malaria:
Wenn Sie an Erbrechen und Durchfall leiden, informieren Sie Ihren Arzt. Sie benötigen regelmäßige Blutuntersuchungen. Das Arzneimittel wird nicht optimal wirksam sein, da der Körper eine geringere Menge aufnimmt. Die Untersuchungen werden prüfen, ob der Malariaparasit aus Ihrem Blut beseitigt worden ist.
Schwangerschaft
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht ein, wenn Sie schwanger sind, es sei denn Ihr Arzt empfiehlt es Ihnen. Fragen Sie vor der Einnahme Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Stillen Sie nicht, wenn Sie dieses Arzneimittel einnehmen, da die Wirkstoffe in die Muttermilch übergehen und Ihrem Kind schaden könnten.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie dieses Arzneimittel wenn möglich zusammen mit einer Mahlzeit oder einem Milchgetränk ein.
Am besten nehmen Sie es jeden Tag zur gleichen Zeit ein.
Wechselwirkungen bei Malarone
Andere Arzneimittel und das Präparat
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen oder vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Manche Arzneimittel können die Wirkung dieses Arzneimittels beeinflussen oder dieses Arzneimittel selbst kann die Wirkung anderer Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden, verstärken oder abschwächen. Diese sind:
Metoclopramid, zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen,
die Antibiotika Tetracyclin, Rifampicin und Rifabutin,
Indinavir, zur Behandlung von HIV-Infektionen,
Warfarin und andere Arzneimittel zur Hemmung der Blutgerinnung.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines dieser Arzneimittel einnehmen. Ihr Arzt wird möglicherweise entscheiden, dass dieses Arzneimittel nicht geeignet für Sie ist, oder dass Sie zusätzliche Kontrolluntersuchungen während der Einnahme benötigen.
Denken Sie daran, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie während der Einnahme dieses Arzneimittels mit der Einnahme eines anderen Arzneimittels beginnen.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Nehmen Sie dieses Arzneimittel, wenn möglich, zusammen mit einer Mahlzeit oder einem Milchgetränk ein. Dies erhöht die Menge an Wirkstoff, die Ihr Körper aufnimmt, und führt zu einer besseren Wirksamkeit.
Erfahrungsberichte zu Malarone, 12ST