部份中文盐酸缬更昔洛韦处文资料（仅供参考）
英文名：Valganciclovir Hydrochloride
商品名：VALIXA  Dry syrup
中文名：盐酸缬更昔洛韦干糖浆
生产商：田边三菱制药
药品简介
近日，抗病毒新药Valixa（Valganciclovir Hydrochloride）已在日本获批，治疗性免疫缺陷综合征”、“器官移植（包括造血干细胞移植）”和“恶性肿瘤”的巨细胞病毒感染的药物。
Varixa已被指定为用于有症状的先天性巨细胞病毒感染的孤儿药。如果批准用于有症状的先天性巨细胞病毒感染，这也将是世界上第一个治疗方法。
有症状的先天性巨细胞病毒感染是巨细胞病毒通过孕妇的胎盘感染胎儿时发生的疾病，是一种罕见的疾病，在日本每年影响约1700人。有症状的先天性巨细胞病毒感染的新生儿在出生时就表现出中枢神经系统紊乱、听力下降等症状，然后往往会留下智力低下等神经系统后遗症，损害生长发育。
バリキサ錠450mg/バリキサドライシロップ5000mg
药用分类名称
抗细胞巨细胞病毒化疗剂
批准日期：2018年12月
商標名
VALIXA Tablets 450mg
VALIXA Dry syrup 5000mg
一般的名称
バルガンシクロビル塩酸塩（Valganciclovir Hydrochloride）
化学名
(2RS)-2-[(2-Amino-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl(2S)-2-amino-3-methylbutanoate monohydrochloride
分子式
C14H22N6O5・HCl
分子量
390.82
性状
它是一种白色至淡黄色的白色粉末。易溶于水、N,N-二甲基甲酰胺或甲醇，微溶于乙醇 (99.5)。溶于0.001mol/L盐酸试液。
化学構造式
处理注意事项
<所有配方通用>
如何打开Varixa Tablets 450mg和Varixa Dry Syrup 5000mg容器的盖子，一边用力将瓶盖压在瓶身上（直到没有咔哒声），一边逆时针转动瓶盖将其打开。
<片剂>
打开后如何储存Valixa片剂450mg
打开瓶子后，将其存放在远离潮湿的地方。
药效药理
1. 抗病毒作用
（1）在体外对人类巨细胞病毒的标准菌株（AD169、Towne、Major、BT 1943、Davis）的IC50值为0.4至7.0μmol/L。 此外，临床分离菌株（后天免疫机能丧失综合征，从人类巨细胞病毒单核素和肾移植患者分离菌株）的体外机枪环比的IC50值为0.08~14μmol/L。
（2）小鼠细胞巨细胞病毒接种小鼠细胞巨细胞病毒，感染后6小时，每天2次1~50mg/kg，在皮下给药5天，甘环维尔给药组的存活率为75%以上，剂量为25mg/kg以上，对照组（生理盐水）组为10%。
2. 作用机制
巴甘环韦是甘环韦的L-胆碱酯（pro-drug），口服后，通过肠道和肝脏的酯酶迅速转化为甘西洛韦。 甘环环素被磷酸化到从病毒衍生的蛋白激酶（UL97）在巨细胞病毒感染细胞中，进一步磷酸化到蛋白激酶存在于病毒感染细胞中，成为活性甘环三磷酸。 甘环酚三磷酸竞争地抑制脱氧霉素三磷酸（dGTP）的捕获，这是病毒DNA聚合酶的基质，甘环酚三磷酸被纳入DNA，通过停止或限制病毒DNA的延伸来抑制DNA链的复制。
3. 耐药性
如果长期施用巴甘环韦治疗在免疫功能下降的患者中发展出的巨细胞病毒感染，则有可能检测到对甘环环基的抗药性病毒。 抗性病毒，病毒激酶（UL97）基因或病毒DNA聚合酶（UL54）基因的突变参与甘环酚的单磷酸化。 UL97基因突变的病毒只对甘环韦具有抗药性，而UL54基因突变的病毒也表现出交叉抗性，其他抗病毒剂具有类似的作用机制。
对被诊断为巨细胞病毒视网膜炎的艾滋病患者施用了巴甘环环，对从148名患者分离的多态核白细胞进行了基因突变分析，结果发现，3、6、12、18个月后，UL97耐药突变体的表达率分别为2.2%、6.5%、12.8%和15.3%。
移植到固体器官移植患者后10至100天口服巴甘环环，从198人血液样本中分离出来的多态性核白细胞在移植后100天可以采集血液，经过基因突变分析，未发现UL97耐药突变体。 此外，在移植后12个月内，55名疑似巨细胞病毒感染患者也未检测到UL97耐药突变体。
适应症
○巨细胞病毒感染
○后天免疫缺陷综合征
○器官移植（包括造血干细胞移植）
○恶性肿瘤
○器官移植（造血干细胞移植除外）中巨细胞病毒感染的发病控制
用法与用量
<巨细胞病毒感染>
初期治疗
缬更昔洛韦的常用成人剂量为900毫克，每天两次，饭后口服。
维持治疗
对于成人，每天饭后口服一次900mg缬更昔洛韦。
<器官移植中巨细胞病毒感染的抑制（造血干细胞移植除外）>
对于成人，每天饭后口服一次900mg缬更昔洛韦。
对于儿童，按以下公式计算的缬更昔洛韦剂量每天饭后口服一次。但是，每日剂量不应超过900毫克。如果估计的肾小球滤过率高于150，则使用150。
剂量（毫克）
=7x体表面积(m2)x估计的肾小球滤过率(mL/min/1.73m2)
包装
片剂
450毫克
60片【瓶（玫瑰）】
干糖浆
5000毫克
12.0g【瓶装】
制造供应商
田边三菱制药株式会社
提携
エフ・ホフマン・ラ・ロシュ社
スイス・バーゼル
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250025F1026_1_18/