部份中文索托维单抗处方资料（仅供参考）
商品名：Xevudy Injection
英文名：Sotrovimab
中文名：索托维单抗静脉输注
生产商：葛兰素史克
药品简介
近日，新药Xevudy（sotrovimab）已获欧盟及日本批准，用于治疗轻度和中度新冠患者。不需要补氧、有升高的风险发展为严重COVID-19的成人和青少年（年龄≥12岁，体重≥40公斤）患者。
ゼビュディ点滴静注液500mg
药效分类名称
抗SARS-CoV-2单克隆抗体
批准日期：2021年9月
商品名
XEVUDY for Intravenous Injection
一般的名称
ソトロビマブ（遺伝子組換え）
Sotrovimab（Genetical Recombination）
本質
Sotrovimab是一种源自人IgG1的重组抗 SARS-CoV-2 peplomer单克隆抗体。H链的氨基酸残基438和444分别被Leu和Ser取代。Sotrovimab由中国仓鼠卵巢细胞产生。Sotrobimab是一种糖蛋白（分子量：约149,000），由两条由457个氨基酸残基组成的H链（γ1链）和两条由214个氨基酸残基组成的L链（λ链）组成。
分子式
C6492H10060N1744O2038S40（糖鎖部分を含まない）
分子量
約149,000
处理注意事项
避免冷冻和储存。 打开外盒后，将其存放在黑暗中。
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
如果担心新突变株的流行，请及时考虑对突变株的中和活性，并将结果提交厚生劳动省。
如果流行可能降低本药疗效的突变株，应根据对新突变株的中和活性和新突变株在各地区的流行情况，将其施用于适当的患者，采取必要措施确保正确使用这种药物，如请求医生。
药效药理
作用机制
Sotrovimab与SARS-CoV-2 peaplomer受体结合域上与ACE2受体结合位点不同的位点结合，并对SARS-CoV-2表现出中和作用。在体外，在表达SARS-CoV-2刺突蛋白的细胞中诱导了抗体依赖性细胞毒性(ADCC)活性和抗体依赖性细胞毒性(ADCP)活性。
体外抗病毒活性
Sotrovimab在SARS-CoV-2临床分离株（Vero E6细胞：平均EC50和EC90）中对野生型（USA-WA1/2020 株）显示出浓度依赖性中和作用，值为100.1和186.3ng/毫升，分别）。
在使用SARS-CoV-2变种的临床分离株的试验中，α株（B.1.1.7株）、β株（B.1.351株）、γ株（P.1株）、κ株（株）还显示对B.1.617.1菌株）、δ 菌株（B.1.617.2菌株）和omicron菌株（B.1.1.529/BA.1 和 BA.1.1菌株）（Vero E6）有中和作用。细胞或Vero E6-TMPRSS2细胞：EC50是野生型的0.4-4.3倍，EC90是野生型的0.6-4.6倍）。另一方面，提示对omicron株（B.1.1.529/BA.2株）的中和活性降低（Vero E6-TMPRSS2细胞：EC50和EC90的平均值分别为15.7和35.1分别是野生型的倍数。）。
另外，α株（B.1.1.7株）、β株（B.1.351株）、γ株（P.1株）、δ株（B.1.617.2、AY.1、AY.2、AY） .4.2株）、B.1.427株、B.1.429株、eta株（B.1.525株）、iota株（B.1.526株）、κ株（B.1.617.1株）、λ株（C.37株））、Mu株（B.1.621株）和omicron株（B.1.1.529/BA.1和BA.1.1株）对在刺突蛋白中引入了主要突变的假型病毒具有中和活性。它被保留（Vero E6细胞：EC50是野生型的0.35-3.3倍）。另一方面，有人认为，针对在omicron株（B.1.1.529/BA.2和BA.3 株）中发现的peplomer的主要突变引入的假型病毒的中和活性降低了（Vero E6细胞）。：EC50分别是野生型的16倍和7.3倍）。
耐性
非临床研究结果
抗体注）E340A在逐渐增加浓度进行的体外抗性选择试验中被鉴定为单克隆抗体抗性突变。在对sotrovimab表位引入突变的假型病毒的测试中，将突变引入E340、P337和K356显示易感性降低（具有中和活性的EC50比野生型高5.13至297倍）。
注）除了在sotrovimab的Fc区添加了3个氨基酸突变外，具有相同结构的抗体。
临床试验结果（2021年5月18日数据截止）
在 COMET-ICE 研究中，在 sotrovimab 组中能够在基线后进行核苷酸序列分析的45名受试者中，10例 [E340K(≥99.7%)] 在基线后发生表位突变[等位基因频率 (%)]。4例，S359G（12.2%和8.3%）：2例，A344V（6.2%），R346G（5.2%），K356R（7.5%），C361T（6.0%）：各1例]。
适应症
由SARS-CoV-2引起的传染病
用法与用量
成人和12岁或以上、体重40公斤或以上的儿童的常用剂量是单次静脉输注500毫克索托维单抗（基因重组）。
包装
8mL [1瓶]
保存方法
储存于2-8°C
有效期
18 个月
制造商和分销商
葛兰素史克有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
提示：本品仅供医学专业人员参阅，不供应个人或临床！
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/62504A4A1023_1_05/62504A4A1023_1_05?view=body&lang=ja