部份中文贝达喹啉处方资料（仅供参考）
英文名：Bedaquiline
商品名：Sirturo
中文名：贝达喹啉薄膜片
生产商：Janssen-Cilag GmbH
药品简介
SIRTURO(bedaquiline,双芳基喹啉类抗结核药)获欧洲批准上市，为40多年来在欧洲的第一款新类型结核病 (TB) 治疗药物
作用机制
贝达喹啉独特而特异性的抗肺结核（TB）位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后，可抑制ATP的合成，从而导致细菌的死亡。贝达喹啉具有全新的抗TB机制，与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。
适应症
Sirturo是一种二芳基喹啉抗分枝杆菌药，适用于作为多药耐药性肺结核(MDR-TB)成年(≥18岁)联合治疗的一部分，当一个有效的治疗方案不能以其他方式提供贮备Sirturo使用。Sirturo不适用为治疗潜伏，肺外或药物敏感结核。
用法用量
成人
本品应在经验丰富的医生指导下使用。本品的推荐剂量第1-2周：400毫克口服 每天1次，持续2周，然后第3-24周：200mg，每周3次，用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。
儿童
<18年：未建立安全性和有效性
二芳基喹啉抗分枝杆菌作为成人（≥18岁）与肺耐多药结核病（MDR-TB）联合治疗的一部分，疾病预防控制中心临时指南建议逐案使用儿童标签
第1-2周：400毫克口服 每天1次，持续2周，然后周3-24：200mg 3次/周，持续22周。
采用多种药物治疗方案，其中包含至少4种其他药物，耐多药结核病可能在整个24周内持续存在 。
注意：在治疗的前2周：不要弥补错过的剂量，但继续通常的给药时间表。从第3周开始：如果错过200毫克剂量，患者应尽快服用错过的剂量，然后恢复3次/周方案。
副作用及不良反应
（1）报道中（1-10％）不良反应：转氨酶升高（8.9％）、血淀粉酶增加（2.5％）
（2）报道的最常见不良反应（≥10%）是恶心（38％）、关节痛（32.9％）、头痛（27.8％）；在≥10%的另外不良事件和频率较高于安慰剂治疗组是咯血和胸痛。
警告和注意事项
（1）用Sirturo可能发生QT延长。定期监视ECG。
（2）如发生显著室性心律失常或QTcF间期>500ms终止服用Sirturo。
（3）使用延长QT间期药物可致另外QT延长。更频繁监视ECG。
（4）使用Sirturo曾报道肝相关不良药物反应。监视肝相关实验室检验。
（5）不遵守治疗方案可能导致药效失败或耐药性。
（6）药物相互作用：在本品治疗期间，应避免与强效CYP3A4诱导剂，例如利福霉素(利福平、利福喷汀和利福布汀)或中效诱导剂，例如依法伟伦。
特殊人群服药
（1）在有轻度至中度肾受损或患者有轻度至中度肝受损患者中无需调整剂。
（2）有严重肾受损患者谨慎使用。
（3）在有严重肝受损患者谨慎使用和只有当获益胜过风向：建议临床监视Sirturo相关不良反应。
（4）儿童用药：尚不明确。
（5）老年患者用药：由于数据有限，不排除65岁及以上患者使用本品的结果差异和特定风险。
（6）孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女用药：由于接受母乳喂养的婴儿有可能发生不良反应，因此必须权衡母乳喂养对婴儿的益处及药物治疗对母亲的益处，以决定是否停止母乳喂养或放弃本品治疗。
禁忌症
1、对本品过敏者；
2、严重心、肝脏、肾脏等功能不全者相对禁忌证。
保存
贝达喹啉包装为188片/瓶和24片/盒。贮藏需要选择避光处，密封，30℃以下保存。有效期为24个月 。
SIRTURO 100mg
Janssen-Cilag GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Bedaquilin fumarat           120,9mg
= Bedaquilin                 100mg
Cellulose, mikrokristallin   Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz  Hilfstoff
Hypromellose                 Hilfstoff
Lactose 1-Wasser             Hilfstoff
= Lactose                    145mg Hilfstoff
Magnesium stearat            Hilfstoff
Maisstärke                   Hilfstoff
Polysorbat 20                Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers Hilfstoff
Produktinformation zu SIRTURO 100 mg ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Bedaquilin.
Es gehört zu den Antibiotika. Antibiotika sind Arzneimittel, die krankheitserregende Bakterien abtöten.
Das Präparat wird zur Behandlung der Lungentuberkulose angewendet, wenn die Erkrankung resistent gegen andere Antibiotika geworden ist. Dies wird multiresistente Lungentuberkulose genannt.
Es muss immer zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung der Tuberkulose eingenommen werden.
Das Arzneimittel wird bei Erwachsenen ab einem Alter von 18 Jahren angewendet.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Bedaquilin oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind. Nehmen Sie das Präparat nicht ein, wenn dies auf Sie zutrifft. Wenn Sie sich nicht sicher sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.
Dosierung von SIRTURO 100 mg
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein.
Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Das Präparat muss immer zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Tuberkulosebehandlung eingenommen werden. Ihr Arzt wird entscheiden, welche anderen Arzneimittel Sie zusammen mit dem Präparat einnehmen sollen.
Die empfohlene Dosis beträgt
Sie nehmen das Arzneimittel über einen Zeitraum von 24 Wochen ein.
In den ersten 2 Wochen:
Nehmen Sie 400 mg (4 Tabletten mit 100 mg) einmal täglich ein.
Von Woche 3 bis Woche 24:
Nehmen Sie 200 mg (2 Tabletten mit 100 mg) einmal am Tag an 3 Tagen jeder Woche ein.
Zwischen den Einnahmezeiten müssen mindestens 48 Stunden liegen. Sie können das Präparat ab Woche 3 zum Beispiel am Montag, Mittwoch und Freitag jeder Woche einnehmen.
Es kann sein, dass Sie Ihre anderen Tuberkulose-Arzneimittel länger als 6 Monate einnehmen müssen. Die Anwendung länger als 6 Monate wurde in klinischen Studien nicht untersucht.
Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, wenden Sie sich sofort an einen Arzt. Nehmen Sie die Arzneimittelpackung mit.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Während der ersten 2 Wochen
Lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis wie gewohnt ein.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Ab Woche 3
Nehmen Sie die vergessene Dosis von 200 mg so schnell wie möglich ein.
Nehmen Sie das Einnahmeschema von dreimal pro Woche wieder auf.
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben und Sie nicht sicher sind, was Sie tun müssen, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme nicht ab, ohne vorher darüber mit Ihrem Arzt zu sprechen.
Das Auslassen von Dosen oder der Abbruch der Therapie kann
Ihre Behandlung unwirksam machen und Ihre Tuberkulose verschlimmern und
die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass die Bakterien unempfindlich (resistent) gegen das Arzneimittel werden. Dies kann bedeuten, dass Ihre Krankheit nicht mehr oder anderen Arzneimitteln behandelt werden kann.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, wenn Sie:
ein auffälliges Elektrokardiogramm, EKG oder eine Herzschwäche haben bzw. hatten
selbst ein Herzproblem namens „angeborene QT-Verlängerung" haben oder dies in Ihrer Familie aufgetreten ist
eine verminderte Schilddrüsenfunktion haben. Dies kann mit einem Bluttest festgestellt werden.
eine Lebererkrankung haben oder wenn Sie regelmäßig Alkohol trinken
eine Infektion mit dem humanen Immundefizienz-Virus (HIV) haben
Wenn etwas hiervon auf Sie zutrifft oder Sie sich nicht sicher sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Präparat einnehmen.
Kinder und Jugendliche
Geben Sie dieses Arzneimittel nicht Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren), weil es in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Ihnen kann nach der Einnahme schwindelig sein. Wenn dies passiert, dürfen Sie kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie das Arzneimittel mit einer Mahlzeit ein. Die Mahlzeit ist wichtig, um die richtige Konzentration des Arzneimittels in Ihrem Körper zu erreichen.
Schlucken Sie die Tabletten im Ganzen mit ausreichend Wasser.
Wechselwirkungen bei SIRTURO 100 mg
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Andere Arzneimittel können die Wirkung von Bedaquilin beeinflussen. Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Dies gilt auch für nicht verschreibungspflichtige und pflanzliche Arzneimittel.
Die Folgenden sind Beispiele für Arzneimittel, die Patienten mit multiresistenter Tuberkulose einnehmen könnten und die möglicherweise mit Bedaquilin in Wechselwirkung treten:
Rifampicin, Rifapentin, Rifabutin
zur Behandlung einiger Infektionen wie Tuberkulose (gegen Mykobakterien)
Ketoconazol, Fluconazol
zur Behandlung von Pilzinfektionen (Antimykotika)
Efavirenz, Etravirin, Lopinavir/Ritonavir
zur Behandlung einer HIV-Infektion (antiretrovirale nichtnukleosidale Reverse Transkriptasehemmer, antiretrovirale Proteasehemmer)
Clofazimin
zur Behandlung einiger Infektionen wie Lepra (gegen Mykobakterien)
Carbamazepin, Phenytoin
zur Behandlung epileptischer Anfälle (Antikonvulsiva)
Johanniskraut (Hypericum perforatum)
ein pflanzliches Arzneimittel zur Verminderung von Angstgefühlen
Ciprofloxacin, Erythromycin, Clarithromycin
zur Behandlung bakterieller Infektionen (Antibiotika)
Einnahme zusammen mit Alkohol
Sie sollten keinen Alkohol trinken, wenn Sie Bedaquilin einnehmen.
Erfahrungsberichte zu SIRTURO 100mg, 24ST