部份中文艾沙康唑处方资料（仅供参考）
英文名：isavuconazonium sulfate
商品名：Cresemba Solution à
中文名：艾沙康唑冻干粉注射剂
生产商：BASILEA PHARMA
药品简介
近日，新型广谱抗真菌药Cresemba(isavuconazonium，艾沙康唑)获欧美批准上市，该药主要用于治疗侵入性曲霉病和毛霉菌病，这两种真菌感染多发于血癌患者。
作用机制
艾沙康唑是口服或静脉注射硫酸艾沙康唑后形成的活性部分。
Isavuconazole通过抑制细胞色素P-450依赖性酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶（负责将羊毛甾醇转化为麦角甾醇）来阻断麦角甾醇（真菌细胞膜的关键成分）的合成，从而表现出杀真菌作用。这导致甲基化甾醇前体的积累和细胞膜内麦角甾醇的消耗，从而削弱了真菌细胞膜的结构和功能。
适应症
CRESEMBA适用于成人治疗
• 侵袭性曲霉病
• 不适合使用两性霉素B的患者的毛霉菌病
应考虑适当使用抗真菌剂的官方指南。
用法与用量
剂量
早期靶向治疗（先发制人或诊断驱动的治疗）可能会在特定诊断测试确认疾病之前开始。然而，一旦获得这些结果，应相应调整抗真菌治疗。
负荷剂量
推荐的负荷剂量是在前48小时内每8小时重新配制和稀释（相当于200mg艾沙康唑）一瓶（总共6次给药）。
维持剂量
推荐的维持剂量是在最后一次负荷剂量后12至24小时开始，每天一次重构和稀释（相当于200mg艾沙康唑）后的一瓶。
治疗持续时间应由临床反应决定。
对于超过6个月的长期治疗，应仔细考虑收益-风险平衡。
改用口服艾沙康唑
CRESEMBA也可作为含有100mg艾沙康唑的硬胶囊提供。
基于高口服生物利用度（98%，参见第5.2节），当有临床指征时，静脉给药和口服给药之间切换是合适的。
老年
老年患者无需调整剂量；然而，老年患者的临床经验有限。
肾功能不全
肾功能不全患者，包括终末期肾病患者无需调整剂量。
肝功能损害
轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A级和B级）患者无需调整剂量。
尚未在严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者中研究艾沙康唑。除非认为潜在益处大于风险，否则不推荐在这些患者中使用。
儿科人群
尚未确定CRESEMBA在18岁以下儿童中的安全性和有效性。没有可用数据。
给药方法
静脉使用。
处理或使用药物前的预防措施
CRESEMBA必须重新配制，然后进一步稀释至对应于约0.8mg/mL 艾沙康唑的浓度，通过静脉输注给药前至少1小时以降低输注相关反应的风险。输液必须通过带有在线过滤器的输液器进行给药，该过滤器带有由聚醚砜(PES)制成的微孔膜，孔径为0.2μm至1.2μm。CRESEMBA必须仅作为静脉输注给予。
关于给药前CRESEMBA的重构和稀释的详细说明。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
与酮康唑共同给药。
与大剂量利托那韦（每12小时>200毫克）共同给药。
与强效 CYP3A4/5 诱导剂如利福平、利福布丁、卡马西平、长效巴比妥类药物（如苯巴比妥）、苯妥英和圣约翰草或与中度CYP3A4/5诱导剂如依法韦仑、萘夫西林和依曲韦林共同给药。
家族性短QT综合征患者。
保质期
4年
已证明在2°C至8°C下可保持24小时或在室温下6小时，在重新配制和稀释后的化学和物理使用稳定性。
从微生物的角度来看，该产品应立即使用。 如果不立即使用，使用前的使用中储存时间和条件由用户负责，并且在2°C至8°C 下通常不会超过24小时，除非在受控和验证的情况下进行了重构和稀释 无菌条件。
储存的特别注意事项
储存在冰箱中（2°C 至 8°C）。
有关药品复溶和稀释后的储存条件。
容器的性质和内容
一个10mL I型玻璃小瓶，带橡胶塞和带塑料密封的铝盖。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5069/smpc
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3003989-cresemba-200mg-pdr-perf-fl-1
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Cresemba 200mg, poudre pour solution à diluer pour perfusion, flacon de 200mg
Cresemba est un médicament mis à disposition dans le milieu hospitalier sous forme de poudre pour solution à diluer pour perfusion iv à base de Isavuconazole (200 mg).
Mis en vente le 15/10/2015 par BASILEA PHARMA. Médicament pris en charge par les collectivités et rétrocédable par les pharmacies hospitalières par prolongation des conditions d'inscription.
Posologie et mode d'administration
Posologie
Dose de charge
La dose de charge recommandée correspond à un flacon après reconstitution et dilution (équivalent à 200 mg d'isavuconazole) toutes les 8 heures pendant les premières 48 heures (6 administrations au total).
Dose d'entretien
La dose d'entretien recommandée correspond à un flacon après reconstitution et dilution (équivalent à 200 mg d'isavuconazole) une fois par jour, en commençant entre 12 et 24 heures après la dernière dose de charge.
La durée du traitement devra être déterminée en fonction de la réponse clinique du patient (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques).
Pour tout traitement d'une durée supérieure à 6 mois, le rapport bénéfice/risque devra être étudié avec soin (voir rubriques Propriétés pharmacodynamiques et Données de sécurité précliniques).
Passage à l'administration d'isavuconazole par voie orale
CRESEMBA est également disponible sous la forme de gélules contenant 100 mg d'isavuconazole, équivalant à 186 mg de sulfate d'isavuconazonium.
Du fait de sa biodisponibilité orale élevée (98 %, voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques), le passage de l'administration par voie intraveineuse à l'administration par voie orale est approprié lorsque la situation clinique est indiquée.
Sujets âgés
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour les sujets âgés ; cependant, l'expérience clinique est limitée dans cette tranche d'âge.
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale, y compris chez les patients atteints d'une maladie rénale au stade terminal (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée [score de Child-Pugh classe A et classe B] (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques).
CRESEMBA n'a pas été étudié chez les patients souffrant d'une insuffisance hépatique sévère [score de Child-Pugh classe C]. Son utilisation n'est pas recommandée chez ces patients, sauf s'il est estimé que le bénéfice potentiel est supérieur aux risques encourus. Voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi, Effets indésirables et Propriétés pharmacocinétiques.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de CRESEMBA chez les enfants âgés de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies. Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
Perfusion intraveineuse.
Précautions à prendre avant la manipulation ou l'administration du médicament
CRESEMBA doit être reconstitué, puis dilué pour atteindre une concentration correspondant à environ 0,8 mg/ml d'isavuconazole avant d'être administré par perfusion intraveineuse pendant au minimum 1 heure afin de réduire le risque de réactions liées à la perfusion. La perfusion doit être réalisée à l'aide d'un set de perfusion avec un filtre en ligne doté d'une membrane microporeuse en polyéthersulfone (PES) dont le diamètre des pores varie entre 0,2 µm et 1,2 µm. CRESEMBA ne doit être administré que par perfusion intraveineuse.
Pour des instructions détaillées concernant la reconstitution et la dilution de CRESEMBA, voir rubrique Instructions pour l'utilisation, la manipulation et l'élimination.
Poudre pour solution à diluer pour perfusion Poudre de couleur blanche à jaune
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
48 mois
La stabilité physico-chimique de la solution reconstituée, diluée a été démontrée pendant 24 heures entre 2 °C et 8 °C, ou pendant 6 heures à température ambiante.
Toutefois, du point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. S'il n'est pas utilisé immédiatement, les durées et les conditions de conservation après reconstitution et dilution et avant utilisation relèvent de la seule responsabilité de l'utilisateur et ne devraient pas dépasser 24 heures à une température comprise entre 2 et 8 °C, à moins que la reconstitution et la dilution n'aient eu lieu dans des conditions aseptiques contrôlées et validées.
Précautions particulières de conservation :
À conserver au réfrigérateur (entre 2 °C et 8 °C).
Pour les conditions de conservation du médicament après reconstitution et dilution, voir rubrique Durée de conservation.
En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments, à l'exception de ceux mentionnés dans la rubrique Instructions pour l'utilisation, la manipulation et l'élimination.
:Un flacon de poudre pour solution à diluer pour perfusion doit être reconstitué en ajoutant 5 mL d'eau pour préparations injectables au flacon.
Le concentré, une fois reconstitué, devra être transparent et exempt de toutes particules visibles.
Une fois reconstitué, l'intégralité du contenu du concentré reconstitué devra être extraite du flacon et transvasée dans une poche pour perfusion contenant au moins 250 mL de solution injectable à base de chlorure de sodium 9 mg/mL (0,9 %) ou de solution de glucose 50 mg/mL (5 %).
Reconstitution
Un flacon de poudre pour solution à diluer pour perfusion doit être reconstitué en ajoutant 5 mL d'eau pour préparations injectables au flacon. Le flacon devra être agité jusqu'à ce que la poudre soit entièrement dissoute. La solution reconstituée devra être inspectée visuellement pour contrôler l'absence de particules et de décoloration. Le concentré, une fois reconstitué, devra être transparent et exempt de toutes particules visibles. Il devra être ensuite dilué avant administration.
Dilution et administration
Une fois reconstitué, l'intégralité du contenu du concentré reconstitué devra être extraite du flacon et transvasée dans une poche pour perfusion contenant au moins 250 mL de solution injectable à base de chlorure de sodium 9 mg/mL (0,9 %) ou de solution de glucose 50 mg/mL (5 %). La solution pour perfusion contient 1,5 mg/mL de sulfate d'isavuconazonium environ (ce qui correspond environ à 0,8 mg d'isavuconazole par mL). Après avoir dilué le concentré reconstitué, la solution diluée peut présenter de fines particules d'isavuconazole blanches à translucides qui ne se sédimentent pas (mais seront éliminées par filtration en ligne). La solution diluée devra être mélangée délicatement ou la poche devra être enroulée pour minimiser la formation de particules. Toute vibration inutile ou agitation vigoureuse de la solution devra être évitée. La solution pour perfusion doit être administrée au moyen d'un set de perfusion muni d'un filtre en ligne (diamètre des pores compris entre 0,2 µm et 1,2 µm) en polyéthersulfone.
L'isavuconazole ne devra pas être mis à perfuser simultanément dans la même tubulure ou canule que d'autres produits intraveineux.
Les conditions de conservation après reconstitution et dilution sont détaillées à la rubrique Durée de conservation.
Si possible, l'administration intraveineuse d'isavuconazole devra être réalisée dans les 6 heures suivant la reconstitution et la dilution à température ambiante. Si cela n'est pas réalisable, la solution pour perfusion devra être placée au réfrigérateur immédiatement après sa dilution et la perfusion devra être réalisée dans les 24 heures. De plus amples informations sur les conditions de conservation du médicament après reconstitution et dilution sont fournies à la rubrique Durée de conservation.
Une tubulure intraveineuse existante devra être rincée à l'aide d'une solution pour injection à base de chlorure de sodium 9 mg/mL (0,9 %) ou d'une solution de glucose 50 mg/mL (5 %).
Ce médicament est à usage unique. Éliminez les flacons partiellement utilisés. Ce médicament peut poser un risque pour l'environnement (voir rubrique Données de sécurité précliniques).
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur sur le plan local.
Un flacon en verre de Type I de 10 ml avec un bouchon en caoutchouc et un opercule en aluminium muni d'un capuchon en plastique.