近日，广谱三唑类抗真菌新药Vfend(voriconazole，伏立康唑；静脉注射制剂、片剂和口服混悬剂)的已获美国批准，用于治疗非中性白细胞减少患者的念珠菌血症；皮肤传染性念珠菌感染和腹腔、肾脏、膀胱壁及伤口念珠菌感染。Vfend是2002年首个在美国被批准用于治疗侵入性曲霉病的药物。
批准日期：2003年3月8日 公司：辉瑞制药
VFEND（伏立康唑[voriconazole]）片，口服使用
VFEND（伏立康唑[voriconazole]）口服混悬液，口服使用
VFEND（伏立康唑[voriconazole]）注射，用于静脉注射
美国最初批准：2002年
最近的重大变化
适应症和用法：1/2019
剂量和用药：1/2019
禁忌症：1/2019
警告和注意事项：1/2019
作用机制
伏立康唑是一种抗真菌药[见MICROBIOLOGY]。
适应症和用法
VFEND是一种唑类抗真菌药，适用于治疗2岁及以上的成人和儿童患者：
侵袭性曲霉菌病
非中性粒细胞减少症和其他深部组织念珠菌感染的念珠菌血症
食道念珠菌病
Scedosporium apiospermum和Fusarium物种（包括茄病镰刀菌）引起的严重真菌感染，对其他治疗不耐受或难以治疗的患者
剂量和给药
成人用量
    感染            负荷剂量              维持剂量
                   静脉输液        静脉输液      口服
侵袭性曲霉菌病    前24小时每 每12小时4毫克/千克 每12小时200毫克
                12小时6mg/kg
非胃肠道疾病和              每12小时3-4mg/kg    每12小时200毫克
其他深部组织念珠
菌感染的念珠菌血症
Scedosporiosis和            每12小时4毫克/千克  每12小时200毫克
Fusariosis
食道念珠菌病      未评估         未评估         每12小时200毫克
成年患者体重低于40公斤：口服维持剂量为每12小时100毫克或150毫克
肝功能损害：对轻度至中度肝功能损害的成人患者使用一半的维持剂量（Child-Pugh A级和B级）
肾功能损害：对于中度至重度肾功能不全（肌酐清除率<50mL/min）的成年患者，应避免静脉给药
2岁及以上儿科患者的剂量
对于体重小于50千克的2至12岁以及12至14岁的儿科患者，请参见下表。
感染               加载剂量                    维持剂量
                   静脉输液               静脉输液     口服
侵袭性曲霉菌病     前24小时每         在最初的24小时后 每12小时9毫克/千克
非胃肠道疾病和   12小时9毫克/千克      每12小时8mg/kg （每12小时最大剂量350毫克）
其他深部组织念珠
菌感染的念珠菌血症
Scedosporiosis
和Fusariosis
食道念珠菌病        未评估            每12小时4毫克/千克  每12小时9毫克/千克
                                                        （每12小时最大剂量350毫克）
对于年龄在12至14岁之间，体重大于或等于50 kg的儿科患者和年龄在15岁以上且不论体重的儿童，使用成人剂量。
尚未确定患有肾脏或肝脏损害的儿科患者的VFEND剂量调整。
有关重建静脉注射用VFEND冻干粉和重组VFEND口服混悬液和重要管理说明的说明，请参阅完整的处方信息。
剂量形式和强度
片剂：50毫克，200毫克。
口服混悬液：45克粉末;重建40mg/mL后。
用于注射：含有200mg伏立康唑和3,200mg磺丁基醚β-环糊精钠（SBECD）的冻干粉末;重构10mg/mL伏立康唑和160mg/mL SBECD后。
禁忌症
对伏立康唑或其赋形剂过敏。
由于存在严重不良反应的风险，与西沙必利，匹莫齐特或奎尼定，西罗莫司共同给药。
与利福平，卡马西平，长效巴比妥酸盐，依法韦仑，利托那韦，利福布汀，麦角生物碱和圣约翰草共同给药可能会导致功效丧失。
警告和注意事项
肝毒性：报告严重的肝脏反应。在VFEND治疗开始和期间评估肝功能检查。
心律失常和QT延长：使用前纠正钾，镁和钙;谨慎患有致心律失常的病人。
输液相关反应（包括过敏反应）：停止输液。
视觉障碍（包括视神经炎和视神经乳头水肿）：如果治疗持续超过28天，则监测视觉功能。
严重剥脱性皮肤反应：停止剥脱性皮肤反应
光敏性：由于光敏性风险，避免阳光照射。
胚胎 - 胎儿毒性：伏立康唑在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知怀孕的患者对胎儿的潜在危害。建议具有生殖潜力的女性在使用VFEND治疗期间使用有效的避孕措施。
骨骼不良反应：长期伏立康唑治疗的氟中毒和骨膜炎。如果发生这些不良反应，请停止使用。
临床意义的药物相互作用：检查患者的伴随药物。
遗传性半乳糖不耐症，缺乏乳糖酶缺乏症或葡萄糖 - 半乳糖吸收不良的患者：VFEND片剂不应给予这些患者，因为它含有乳糖。
不良反应
成人患者：最常见的不良反应（发生率≥2％）为视力障碍，发热，恶心，皮疹，呕吐，发冷，头痛，肝功能检查异常，心动过速，幻觉。
儿科患者：最常见的不良反应（发生率≥5％）为视力障碍，发热，呕吐，鼻出血，恶心，皮疹，腹痛，腹泻，高血压，低钾血症，咳嗽，头痛，血小板减少，ALT异常，低血压，外周水肿，高血糖，心动过速，呼吸困难，低钙血症，低磷血症，LFT异常，粘膜炎症，畏光，腹胀，便秘，头晕，幻觉，咯血，低蛋白血症，低镁血症，肾功能损害，上呼吸道感染。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-438-1985联系辉瑞公司，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19抑制剂和诱导剂：调整VFEND剂量并监测不良反应或缺乏疗效。
VFEND可以增加CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物药物的浓度和活性。减少这些其他药物的剂量并监测不良反应。
苯妥英或依法韦仑：联合用药，增加维持口服和静脉注射VFEND剂量。
用于特定人群
儿科：尚未确定2岁以下患者的安全性和有效性。
包装提供/存储和处理
提供
注射用溶液用粉末
VFEND I.V.用于注射的单剂量小瓶作为无菌冻干粉末提供，相当于200mg伏立康唑和3,200mg磺丁基醚β-环糊精钠（SBECD）。它不含防腐剂，不是用天然橡胶乳胶制成的。
单独包装的200毫克VFEND I.V.小瓶
（NDC 0049-3190-28）
片
VFEND 50毫克片剂;白色，薄膜涂层，圆形，一面用“Pfizer”压印，另一面用“VOR50”压印。
30瓶（NDC 0049-3170-30）
VFEND 200毫克片剂;白色，薄膜涂层，胶囊状，一面用“Pfizer”压印，另一面用“VOR200”压印。
30瓶（NDC 0049-3180-30）
口服混悬液
口服混悬液的VFEND采用100mL高密度聚乙烯（HDPE）瓶装。每瓶含有45克用于口服悬浮液的粉末。重构后，悬浮液的体积为75mL，提供70mL的可用体积（40mg伏立康唑/mL）。还提供5mL口服分配器和压入式瓶适配器。
（NDC 0049-3160-44）
存储
VFEND I.V.对于注射未重组的小瓶应储存在15°C至30°C（59°F至86°F）[见USP Controlled Room Temperature]。 VFEND是单剂量未预防的无菌冻干粉。从微生物学观点来看，在用注射用水重构冻干物后，应立即使用重构溶液。如果不立即使用，使用前的使用中储存时间和条件是用户的责任，在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下不应超过24小时。在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下，化学和物理使用稳定性已达到24小时。该药品仅供一次性使用，任何未使用的溶液都应丢弃。只应使用没有颗粒的澄清溶液[见剂量和用量]。
VFEND片剂应储存在15°C至30°C（59°F至86°F）[见USP受控室温]。
VFEND口服悬浮液粉末应在2°C至8°C（36°F至46°F）（冰箱中）储存，然后重新配制。口服悬浮液的保质期为24个月。
重构的悬浮液应储存在15°C至30°C（59°F至86°F）[见USP Controlled Room Temperature]。不要冷藏或冷冻。保持容器密闭。重构悬浮液的保质期为14天。任何剩余的悬浮液应在重建后14天丢弃。
完整说明资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ce3ef5cf-3087-4d92-9d94-9eb8287228db