部份中文甲磺酸帕珠沙星处方资料（仅供参考）
商标名：PASIL
英文名：Pazufloxacin Mesilate
中文名：甲磺酸帕珠沙星注射剂
生产商：大正富山药业
パシル点滴静注液300mg/パシル点滴静注液500mg/パシル点滴静注液1000mg
藥用類別名稱
新型喹諾酮類抗菌製劑
批准日期：2002年8月
欧文商標名
PASIL
一般名：
パズフロキサシンメシル酸塩
(Pazufloxacin Mesilate)
略号：
PZFX(パズフロキサシン)
化学名：
*(3S )-10-(1-Aminocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H -pyrido［1,2,3-de］［1,4］benzoxazine-6-carboxylic acid monomethanesulfonate
構造式：
分子式：
C16H15FN2O4・CH4O3S
分子量：
414.41
性状：
它是一種白色到淡黃色的結晶粉末。它很容易溶于水, 也很難溶于乙醇 (99.5)。它融化成氫氧化鈉測試溶液。液體在10毫升水中溶解0.4g的ph值為3.0至4.0。多態性被觀察。
熔點：
約 258°c(拆卸)
操作注意事項
1. 由於外袋使用的是遮光包裝材料, 所以在使用前不要打開。
2. 請勿使用以下情況:
(1) 觀察外袋內水滴或液體含量的洩漏。
(2) 發現內裝液體有色或渾濁時。
(3) 橡膠塞部件的防污染密封剝落時。
3. 將針頭直接固定到橡膠塞子表面。 如果斜向刺痛, 或在化學溶液中混合橡膠件, 有可能通過損壞出口的側壁造成洩漏。
4. 不需要通風針。
5. 不要通過連接管(u形管) 進行連續管理。
6. 使用容器的液體刻度作為近似準則。
藥用藥理學
1. 抗菌譜和抗菌活性
帕沙沙星對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有氧、多動厭氧和厭氧、金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、莫阿克斯拉(bran hamel)、卡塔利士、大腸桿菌、 雪鐵龍屬、crebsierra屬、腸桿菌屬、Cerratia屬、proitus, molganella molonee, proficia屬、流感細菌、銅綠假單胞菌、軍團菌、桿菌、 顯示了對普雷科特拉屬的抗菌活性。
此外, 耐塞普佐林(cez)或頭孢他吉姆(caz)耐藥腸道細菌組、抗氨匹西林 (abpc) 流感細菌、亞胺培南 (ipm)、慶大黴素(gm)單劑或卡茲添加了銅綠假單胞菌, 對2, 3劑表現出耐藥性 顯示了對ipm可降解β-內醯胺生產的陶瓷和銅綠假單胞菌的抗菌活性。
在肺炎球菌中,psp、pisp顯示出同等的抗菌活性, 而不管減貧戰略檔6是否存在青黴素耐藥性)。
注 6)根據clsi(臨床和實驗室標準研究所) 的標準, 青黴素g的麥克風小於0.06μgml, pssp, 將0.125 ~ 1μml的情況確定為減貧戰略檔, 如果是2μgml或更多。
2. 作用機制
金黃色葡萄球菌衍生dna酶種族對topoisomerace iv有抑制作用。此外, 人類衍生的topisomerace ii的抑制作用較弱。
3. 殺菌效果
對銅綠假單胞菌進行殺菌作用。此外, 銅綠假單胞菌的初始固定期, 對數生長週期, 當它被允許在固定階段caz的任何時候, 顯示出更強的殺菌效果比gm。在金黃色葡萄球菌的固定階段, 觀察到與gm相同的殺菌效果, 當它被允許作用於初始靜止階段時, 對數生長階段表現出比caz更強的殺菌效果。
4. 耐藥細菌的選擇
金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和銅綠假單胞菌的天然耐藥菌發生頻率較低。亞培養法的米抬高小於金黃色葡萄球菌中的ipm、gm環丙沙星(cpfx), 銅綠假單胞菌的mik升高也小於caz。
在銅綠假單胞菌感染的大鼠袋中, 耐藥菌的選擇性頻率與ipm無顯著差異, 明顯低於caz(p<0.01)。
5. 對實驗性傳染病模型的治療效果
(1) 對金黃色葡萄球菌、小鼠全身感染、大腸桿菌全身感染、桿菌肺炎、小鼠全身感染、小鼠全身感染均有較好的治療效果。 此外, gm、caz、ipm單劑耐藥和ipm對含有gm耐藥細菌的銅綠假單胞菌對小鼠全身感染有較好的治療作用。
(2) caz、ipm、cpfx、vancomin(vcm)和 arbekacin(abk)對小鼠混合全身性感染的金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌均有良好的治療效果。
(3) 應用銅綠假單胞菌治療小鼠呼吸道感染、小鼠尿路感染、大鼠背部皮下椎間盤感染及燒傷感染模型, 具有良好的治療效果。
适应症
＜調整細菌物種 >
帕沙星是金黃色葡萄球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、腸球菌屬、莫拉克斯拉(bran hamel)、加泰羅特拉斯、大腸桿菌、大腸桿菌屬、crebsierra 屬、腸內蟲屬、ceracia、蛋白質、 molganella, 普羅維登西亞屬, 流感細菌, 銅綠假單胞菌, 不動桿菌屬, 軍團菌, 桿菌屬, 普雷博拉。
＜適應症 >
膿毒症
繼發感染, 如外傷、燒傷和手術傷口
肺炎、肺膿腫和慢性呼吸道病變的繼發感染
複雜膀胱炎、腎炎腎炎、前列腺炎 (急性疾病、慢性疾病)
腹膜炎症, 腹腔膿腫
膽囊炎症、膽管火災、肝膿腫
-子宮附屬物火焰, 子宮肌葉交編織火焰
用法与用量
通常情況下, 成年人可以每天滴注1000毫克的靜脈輸液作為帕沙星。此外, 根據年齡, 靜脈輸液等症狀被分為每天兩次600毫克, 以減肥。
在靜脈輸液中, 從30分鐘到1小時的注射。
在敗血症、肺炎球菌肺炎、嚴重和難治性呼吸道感染 (肺炎、慢性呼吸道病變繼發感染) 的情況下
通常情況下, 成人被分為兩次, 每天2000毫克作為帕沙星和靜脈輸液。
靜脈輸液應在一小時內進行。
包装
滴注液 300mg: 100毫升x10袋
滴灌靜脈注射液 500mg: 100毫升x10袋
滴灌靜脈液1000mg:200毫升x10袋
製造和銷售來源
富山化工
発売
大正富山药业有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明附件：
1）：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6241401G1020_2_05/
2）：https://medical.taishotoyama.co.jp/data/oshirase/kaitei/201007psl2.pdf