部份中文利奈唑胺处方资料（仅供参考）
商品名：Zyvoxid solution
英文名：Linezolid
中文名：利奈唑胺输注溶液
生产商：辉瑞制药
药品简介
Zyvoxid (linezolid，利奈唑胺)是一种恶唑烷酮类合成抗生素，由辉瑞研发。用于治疗不同类型的细菌感染，如肺炎、皮肤感染和对其他抗生素有耐药性的感染。
药理作用
利奈唑胺是一种合成的抗菌剂，属于一类新的抗菌剂恶唑烷酮。它对需氧革兰氏阳性菌和厌氧微生物具有体外活性。利奈唑胺通过一种独特的作用机制选择性抑制细菌蛋白质合成。具体而言，它与细菌核糖体上的一个位点（50S亚基的23S）结合，并阻止功能性70S起始复合物的形成，该复合物是翻译过程的重要组成部分。
利奈唑胺对金黄色葡萄球菌的体外抗生素后效应（PAE）约为2小时。当在动物模型中测量时，金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌的体内PAE分别为3.6和3.9小时。在动物研究中，药效的关键药效学参数是利奈唑胺血浆水平超过感染生物体最低抑制浓度（MIC）的时间。
适应症
医院性肺炎
社区获得性肺炎
Zyvox适用于已知或怀疑由易感革兰氏阳性菌引起的成人社区获得性肺炎和医院内肺炎的治疗。在确定Zyvox是否是一种合适的治疗方法时，应考虑微生物测试的结果或革兰氏阳性菌对抗菌剂耐药性的流行情况。
利奈唑胺对革兰氏阴性病原体引起的感染没有活性。如果记录或怀疑有革兰氏阴性病原体，则必须同时启动针对革兰氏阴性生物的特异性治疗。
复杂的皮肤和软组织感染
只有当微生物检测证实感染是由易感革兰氏阳性菌引起时，Zyvox才适用于成人治疗复杂的皮肤和软组织感染。
利奈唑胺对革兰氏阴性病原体引起的感染没有活性。如果没有替代治疗方案，利奈唑胺只能用于已知或可能与革兰氏阴性菌合并感染的复杂皮肤和软组织感染患者。在这种情况下，必须同时开始针对革兰氏阴性菌的治疗。
利奈唑胺只能在医院环境中使用，并在咨询相关专家（如微生物学家或传染病专家）后使用。
应考虑关于抗菌剂的适当使用的官方指导。
用法与用量
剂量
用于输液的Zyvox溶液、薄膜包衣片剂或口服混悬液可以用作初始治疗。当临床指示时，开始使用胃肠外制剂进行治疗的患者可以改用口服。在这种情况下，不需要调整剂量，因为利奈唑胺的口服生物利用度约为100%。
成人治疗的推荐剂量和持续时间：
治疗的持续时间取决于病原体、感染部位及其严重程度，以及患者的临床反应。
以下关于治疗持续时间的建议反映了临床试验中使用的建议。较短的治疗方案可能适用于某些类型的感染，但尚未在临床试验中进行评估。
最长治疗时间为28天。利奈唑胺给药时间超过28天时的安全性和有效性尚未确定。
与并发菌血症相关的感染不需要增加推荐剂量或治疗持续时间。
用于输液的溶液和用于口服混悬液的片剂/颗粒的剂量建议相同，如下所示：
适应症                   剂量                  治疗持续时间
医院性肺炎               600毫克，每日两次     连续10-14天
社区获得性肺炎
复杂的皮肤和软组织感染   600毫克，每日两次
儿科人群：
利奈唑胺对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。描述了目前可用的数据，但无法对posology提出建议。
老年人：
无需调整剂量。
肾功能损害：
无需调整剂量）。
严重肾功能损害（即CLCR＜30 ml/min）：
无需调整剂量。由于严重肾功能不全患者对利奈唑胺的两种主要代谢产物的较高暴露量（高达10倍）具有未知的临床意义，因此在这些患者中应特别小心使用利奈唑嗪，并且只有当预期益处被认为超过理论风险时。
由于利奈唑胺剂量的约30%在血液透析3小时内被去除，因此接受此类治疗的患者应在透析后服用利奈唑嗪。利奈唑胺的主要代谢产物通过血液透析在一定程度上被去除，但透析后这些代谢产物的浓度仍远高于肾功能正常或轻度至中度肾功能不全患者的浓度。
因此，在接受透析的严重肾功能不全患者中，只有当预期益处大于理论风险时，才应特别小心使用利奈唑胺。
到目前为止，还没有对接受连续性非卧床腹膜透析（CAPD）或肾功能衰竭替代治疗（血液透析除外）的患者使用利奈唑胺的经验。
肝脏损伤：
无需调整剂量。然而，临床数据有限，建议只有当预期益处大于理论风险时，才应在此类患者中使用利奈唑胺。
给药方法：
利奈唑胺的推荐剂量应每天静脉注射两次。
给药途径：静脉注射。
用于输注的溶液应在30至120分钟的时间内给药。
禁忌症
对利奈唑胺或所列任何赋形剂过敏。
利奈唑胺不应用于服用任何抑制单胺氧化酶A或B的药物（如酚嗪、异羧酰肼、硒吉林、吗氯贝胺）的患者，也不应在服用任何此类药物后两周内使用。
除非有近距离观察和监测血压的设施，否则不应将利奈唑胺用于患有以下潜在临床疾病或服用以下类型的合并药物的患者：
-患有未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌、甲状腺毒症、双相抑郁症、分裂情感障碍、急性精神错乱状态的患者。
-服用以下任何药物的患者：血清素再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、血清素5-HT1受体激动剂（曲坦）、直接和间接作用的拟交感神经药物（包括肾上腺素能支气管扩张剂、伪麻黄碱和苯丙醇胺）、血管升压药（如肾上腺素、去甲肾上腺素），多巴胺能药物（如多巴胺、多巴酚丁胺）、哌替啶或丁螺环酮。
动物数据表明，利奈唑胺及其代谢产物可能会进入母乳，因此，在给药前和给药期间应停止母乳喂养。
保质期
3年。
开封后：从微生物学的角度来看，除非开封方法排除了微生物污染的风险，否则应立即使用该产品。如果不立即使用，使用中的储存时间和条件由用户负责。
储存的特殊注意事项
保存在原始包装（外包装和纸箱）中，直到可以使用为止，以防光线照射。
有关首次打开药品后的储存条件。
容器的性质和内容
一次性、即用、无乳胶、多层聚烯烃薄膜输液袋（Excel或Freeflex），密封在箔层压板外包装内。袋子里装着300毫升溶液，并装在一个盒子里。每个盒子包含1、2、5、10、20或25个输液袋。
注：
上述盒子也可以“医院”包装提供，包括：
5、10或20
3、6或10
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Zyvoxid 2mg/ml, solution pour perfusion, boîte de 10poches de 300ml
Zyvoxid est un médicament mis à disposition dans le milieu hospitalier sous forme de solution injectable pour perfusion iv (10) à base de Linézolide (2mg/mL).
Mis en vente le 31/08/2001 par PFIZER PFE FRANCE. Médicament pris en charge par les collectivités et rétrocédable par les pharmacies hospitalières par prolongation des conditions d'inscription.
Posologie et mode d'administration
Posologie
ZYVOXID, solution pour perfusion, comprimés pelliculés ou granulés pour suspension buvable peuvent être utilisés en traitement initial.
Le traitement, après avoir été débuté par voie I.V., peut être relayé par voie orale, lorsque cette dernière est cliniquement indiquée. Dans ce cas, aucun ajustement de dose n'est nécessaire, la biodisponibilité orale du linézolide étant voisine de 100 %.
Posologie et durée de traitement recommandées chez l'adulte
La durée du traitement dépend de l'agent pathogène, du site et de la sévérité de l'infection ainsi que de la réponse clinique du patient.
Les recommandations de durée du traitement données ci-dessous sont celles utilisées lors des essais cliniques. Des traitements plus courts pourraient convenir pour certains types d'infections, mais ils n'ont pas encore été évalués dans le cadre d'essais cliniques.
La durée maximale du traitement est de 28 jours. La tolérance et l'efficacité du linézolide n'ont pas été établies pour une durée d'utilisation supérieure à 28 jours (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).
Il n'est pas nécessaire d'augmenter la posologie recommandée ou la durée de traitement pour les infections avec bactériémie.
Les doses recommandées, identiques pour la solution pour perfusion et les comprimés/granulés pour suspension buvable, sont les suivantes :
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité du linézolide chez les enfants (< 18 ans) n'ont pas été établies. Les données actuellement disponibles sont décrites dans les rubriques Effets indésirables, Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques, mais aucune recommandation sur la posologie ne peut être donnée.
Personnes âgées
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire (voir rubriques Mises en garde spéciales et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance rénale sévère (CLCR < 30 ml/min) :
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Les conséquences cliniques d'une exposition plus élevée (jusqu'à 10 fois) aux deux principaux métabolites du linézolide chez le patient présentant une insuffisance rénale sévère étant inconnues, le linézolide devra être utilisé avec précaution chez ces patients et uniquement lorsque les bénéfices attendus sont supérieurs aux risques potentiels.
L'élimination du linézolide après 3 heures d'hémodialyse étant d'environ 30 %, il devra être administré après dialyse chez les patients soumis à ce type de traitement. Les principaux métabolites de linézolide sont en partie éliminés lors de l'hémodialyse, mais leur concentration après dialyse reste néanmoins bien plus élevée que chez les patients ayant une fonction rénale normale ou une insuffisance rénale légère à modérée.
En conséquence, le linézolide devra être utilisé avec prudence chez les patients hémodialysés, et uniquement lorsque les bénéfices attendus sont supérieurs aux risques potentiels.
On ne dispose pas à ce jour de données concernant l'administration du linézolide chez les patients ayant une dialyse péritonéale continue ambulatoire (DPCA) ou sous traitements alternatifs pour traiter l'insuffisance rénale (autre que l'hémodialyse).
Insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Cependant, les données cliniques sont limitées et il est recommandé d'utiliser le linézolide chez ces patients uniquement lorsque les bénéfices attendus sont supérieurs aux risques potentiels (voir rubriques Mises en garde spéciales et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques).
Mode d'administration
La dose recommandée de linézolide devra être administrée par voie intraveineuse deux fois par jour.
Voie d'administration : voie intraveineuse.
La solution pour perfusion devra être administrée sur une période de 30 à 120 minutes.
Solution pour perfusion.
Solution isotonique, limpide, incolore à jaune, avec un pH compris entre 4.4 et 5.2.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
Avant ouverture : 3 ans.
Après ouverture : d'un point de vue microbiologique, sauf si la méthode d'ouverture prévient tout risque de contamination bactérienne, une utilisation immédiate est recommandée.
Si la solution n'est pas utilisée immédiatement, les durées et conditions de stockage en cours d'utilisation sont de la responsabilité de l'utilisateur.
Précautions particulières de conservation :
A conserver dans l'emballage extérieur (suremballage d'aluminium et boîte en carton) jusqu'au moment de l'utilisation afin de le protéger de la lumière.
Pour les conditions de conservation du médicament après première ouverture, voir la rubrique Durée de conservation.
Aucun additif ne doit être ajouté à la solution. Si le linézolide doit être administré en association avec d'autres médicaments, chacun des médicaments devra être administré selon ses propres modalités d'utilisation.
De même, si un même cathéter intraveineux doit être utilisé pour des perfusions successives de plusieurs médicaments, celui-ci doit être rincé, avant et après administration de linézolide, avec une solution pour perfusion compatible (voir rubrique Précautions particulières d'élimination et de manipulation.).
ZYVOXID 2 mg/ml, solution pour perfusion, est physiquement incompatible avec les composés suivants : amphotéricine B, chlorhydrate de chlorpromazine, diazépam, iséthionate de pentamidine, lactobionate d'érythromycine, phénytoïne sodique et sulfaméthoxazole/triméthoprime. De plus, elle est chimiquement incompatible avec le ceftriaxone sodique.
Poches pour perfusion (Excel ou Freeflex) à usage unique, prêtes à l'emploi, en matériau dépourvu de latex, multicouches en polyoléfine, enveloppées dans un suremballage d'aluminium. La poche contient 300 ml de solution pour perfusion et est conditionnée dans une boîte en carton. Chaque boîte contient 1*,2**, 5, 10, 20 ou 25 poches pour perfusion.
Remarque:
Ces boîtes peuvent également être fournies sous forme de présentations hospitalières contenant :
* 5, 10, 20 boîtes d'une poche.
** 3, 6 ou 10 boîtes de 2 poches.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées
Veuillez consulter les informations de prescription complètes de zyvoxid ci - jointes:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/2931/smpc
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/5811074-zyvoxid-2mg-ml-sol-perf-300ml-10