部份中文卡帕珠单抗处方资料（仅供参考）
英文名：caplacizumab 
商品名：Cablivi Kit
中文名：卡帕珠单抗注射粉末溶液
生产商：赛诺菲-安万特
药品简介
2018年6月29日，菲纳米抗体药物Cablivi（caplacizumab）获欧盟委员会（EC）已批准，该药物用于性血栓性血小板减少性紫癜（aTTP）成人患者的治疗。此次批准，使Cablivi成为全球获批的首个纳米抗体药物，同时也是首个专门治疗aTTP的药物。
aTTP是一种危及生命的、基于自身免疫的凝血障碍，特征是遍布全身的小血管中形成大量的血凝块，导致严重的血小板减少症（血小板计数极低）、微血管病变性溶血性贫血（因溶血性破坏导致红细胞损失）、组织缺血（部分机体血液供应受限）和广泛的器官损害，尤其是大脑和心脏。
尽管接受目前的标准护理方案，包括每日一次的血浆置换术（PEX）和免疫抑制疗法，但患者仍面临着高风险的血栓并发症、复发和死亡，aTTP发作仍与高达20%的死亡率相关，大多数死亡发生在诊断后30天内。
作用机理
Caplacizumab是一种人源化的二价纳米抗体，由两个相同的人源化结构单元（PMP12A2hum1）组成，它们通过一个三丙氨酸接头遗传连接，靶向von Willebrand因子的A1结构域并抑制von Willebrand因子与血小板之间的相互作用。这样，卡帕珠单抗可防止超大的血管性假血友病因子介导的血小板粘附，这是aTTP的特征。它还会影响von Willebrand因子的释放，导致总von Willebrand因子抗原水平暂时降低，并在治疗过程中同时降低VIII：C因子水平。
适应症
Cablivi适用于12岁及以上的成年人和青少年，体重至少40公斤，患有获得性血栓性血小板减少性紫癜（aTTP），结合血浆置换和免疫抑制治疗。
用法与用量
第一剂
血浆置换前静脉注射10 mg卡帕珠单抗。
后续剂量
每次血浆置换完成后，每天皮下注射10mg的caplacizumab，持续进行每日血浆置换治疗，然后在每日血浆置换治疗停止后，每天皮下注射10mg的caplacizumab，持续30天。
如果在此期间结束时有尚未解决的免疫系统疾病的证据，建议优化免疫抑制方案，并继续每天皮下注射10mg卡帕珠单抗，直至基本的免疫系统疾病迹象消失（例如，ADAMTS13活性水平持续正常化）。
在临床开发计划中，卡帕珠单抗每天给药长达65天。没有关于使用卡克拉珠单抗再治疗的数据。
错过的剂量
如果错过一剂卡比利维，可以在12小时内服用。如果自从给药以来已超过12小时，则不应按照常规给药时间表给予错过的剂量，而应给予下一个剂量。
特殊人群
肾功能不全
肾功能不全患者无需调整剂量。
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整剂量。有关严重肝功能不全患者的特殊注意事项。
老年
尽管在老年人中使用卡培珠单抗的经验有限，但没有证据表明对老年患者需要调整剂量或采取特殊的预防措施。
小儿
在临床试验中尚未确定卡帕珠单抗在儿科人群中的安全性和有效性。体重至少40公斤的12岁及以上青少年的Cablivi的构成与成年人相同。对于体重在40公斤以下的小儿患者，关于Cablivi的病因学尚无建议。
给药方法
Cablivi的第一剂将以静脉注射的方式给药。随后的剂量将通过腹部皮下注射给药。
应避免向肚脐周围区域注射，并且不应在同一腹部象限内连续注射。
在皮下注射技术的适当培训后，患者或护理人员可以注射药物。
有关在管理之前重建Cablivi的说明。
保质期
未打开的小瓶
4年
重构溶液
在25°C下已证明4个小时的化学和物理使用稳定性。
从微生物学的角度来看，除非采用重构方法排除了微生物污染的风险，否则应立即使用该产品。
如果不立即使用，则用户应负责使用中的存储时间和条件。
特殊的储存注意事项
存放在冰箱（2°C-8°C）中。
不要冻结。
存放在原始包装中，以避光。
Cablivi可以在不高于25°C的温度下保存最多2个月，但不能超过有效期。在室温下存放后，请勿将Cablivi送回冷藏库。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10347/smpc
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Cablivi Kit 10mg Pulver Injektionslösung（caplacizumab）
Was ist es und wofür wird es verwendet?
Dieses Arzneimittel ist ein Diagnostikum.
CardioTOP bildet ein radioaktives Arzneimittel, das zur diagnostischen Untersuchung der Herzfunktion und des Blutflusses im Herzmuskelgewebe (Myokard-Perfusion) genutzt wird, indem ein Bild vom Herzen aufgenommen wird (Szintigraphie), z.B. zum Nachweis eines Herzinfarktes oder einer verminderten Blutversorgung (Ischämie) in einem Bereich des Herzmuskels.
Szintigraphie mit [99mTc]Technetium-Sestamibi, das aus CardioTOP gebildet wird, wird durchgeführt
- zum Nachweis einer ischämischen Herzkrankheit
- zum Nachweis und zur Lokalisation von Infarktbereichen
- zur Untersuchung, wie gut das Herz pumpt und/oder wie viel Blut es pro Herzschlag pumpt (Gesamt-Ventrikel-Funktion, d.h. die Funktion der Herzkammern; oder Bestimmung des Schlagvolumens und/oder der regionalen Wandbewegung mittels First-pass-Technik)
- zum Nachweis von Brustkrebs bei unklarem Mammographiebefund
- zur Lokalisation von Nebenschilddrüsengewebe mit Überfunktion (Hyperparathyreoidismus), insbesondere vor einer Operation der Nebenschilddrüse.
Was müssen Sie vor dem Gebrauch beachten?
CardioTOP darf nicht angewendet werden
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile von CardioTOP sind.
Besondere Vorsicht bei der Anwendung von CardioTOP ist erforderlich
Die Anwendung von radioaktiven Arzneimitteln birgt Risiken für andere Personen wegen der äußeren Strahlung oder Kontamination mit Urin, Erbrochenem u.a. Deshalb müssen Strahlenschutzmaßnahmen entsprechend den nationalen Vorschriften ergriffen werden.
Radioaktive Arzneimittel dürfen nur von dazu berechtigten Personen angewendet werden. Beim Umgang mit dem Arzneimittel muss besondere Sorgfalt herrschen, um Personal und Patienten nicht unnötig einem Risiko auszusetzen. Der Umgang und die Anwendung unterliegen den jeweils gültigen nationalen Standards und Bestimmungen.
Der Inhalt der im CardioTOP-Kit enthaltenen Durchstechflaschen dient der Herstellung des radioaktiven Arzneimittels [99mTc]Technetium-Sestamibi und darf daher an einem Patienten erst nach entsprechender radioaktiver Markierung angewendet werden.
Um die Strahlenbelastung der Harnblase möglichst niedrig zu halten, sollten Sie nach der Injektion viel Wasser zu trinken, um so häufig wie möglich die Blase zu entleeren.
Es ist nicht üblich, dass dieses Arzneimittel bei Patienten unter 18 Jahren angewendet wird, da es für diese Altersgruppe nicht vollständig untersucht wurde.
Bei Anwendung von CardioTOP mit anderen Arzneimitteln
Die Einnahme anderer Arzneimittel hat keinen Einfluss auf die Wirkung dieses Arzneimittels.
Dieses Arzneimittel dient nur zur diagnostischen Anwendung.
Schwangerschaft und Stillzeit
Falls es notwendig ist, bei einer Frau im gebärfähigen Alter ein radioaktives Arzneimittel anzuwenden, muss eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Bei ausgebliebener Menstruation ist von einer Schwangerschaft auszugehen, bis die Schwangerschaft bestätigt oder ausgeschlossen worden ist.
Fragen Sie vor der Einnahme oder Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt um Rat. Es ist wichtig Ihrem Arzt zu sagen, ob die Möglichkeit einer Schwangerschaft besteht. Die Anwendung von radioaktiven Arzneimitteln während einer Schwangerschaft sollte sehr sorgfältig abgewogen werden. Ihr Arzt wird dieses Arzneimittel bei einer Schwangerschaft nur anwenden, wenn der zu erwartende Nutzen die Risiken überwiegt.
Stillzeit: Falls Sie stillen, sagen Sie es bitte Ihrem Arzt, damit er Ihnen raten kann, das Stillen für eine kurze Zeit zu unterbrechen bis keine Strahlenbelastung Ihres Körpers mehr besteht. Dies dauert ungefähr 24 Stunden. Die anfallende Muttermilch ist zu verwerfen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Das radioaktive Arzneimittel hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von CardioTOP
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Durchstechflasche, d. h. es ist nahezu ?natriumfrei?.
Wie wird es angewendet?
WIE IST CARDIOTOP ANZUWENDEN?
CardioTOP muss vor der Anwendung mit [99mTc]pertechnetat-Lösung rekonstituiert werden. Ihr Arzt wird entscheiden, welche Menge benutzt werden soll.
Abhängig von der durchzuführenden Untersuchung liegt die Dosierung im Bereich von 200 – 2000 MBq (MegaBequerel, die verwendete Maßeinheit für die Radioaktivität).
Die zubereitete Injektionslösung wird Ihnen vor der Bildaufnahme (Scan) in eine Vene injiziert. Das Scannen erfolgt innerhalb 5-10 Minuten oder bis zu 6 Stunden nach der Injektion, abhängig von der Untersuchung.
Bei einer Herzuntersuchung können zwei Injektionen notwendig sein, eine in Ruhe und eine unter Belastung (z. B. ergometrische Belastung). Die beiden Injektionen erfolgen mit mindestens zwei Stunden Abstand; es werden insgesamt nicht mehr als 2000 MBq (1-Tag-Protokoll) verabreicht. Es ist auch ein 2-Tages-Protokoll möglich.
Zur Darstellung der weiblichen Brust werden 740 - 925 MBq als Bolusinjektion in den der zu untersuchenden Läsion gegenüberliegenden Arm injiziert.
Zur Darstellung der Nebenschilddrüse werden 200 - 750 MBq als Bolusinjektion injiziert.
Art der Anwendung
Radioaktives [99mTc]Technetium-Sestamibi ist zur intravenösen Anwendung nur durch spezialisiertes Personal bestimmt. Radioaktive Arzneimittel dürfen nur unter Vorkehrungen zum Schutz vor ionisierenden Strahlen und unter Beachtung pharmazeutischer Qualitätsanforderungen zubereitet und angewendet werden..
Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vor.
Wenn Sie eine größere Menge von CardioTop erhalten haben, als Sie sollten
Im unwahrscheinlichen Fall einer Überdosierung wird Ihnen Ihr Arzt empfehlen viel zu trinken, um Reste von Radioaktivität aus Ihrem Körper zu entfernen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Was sind mögliche Nebenwirkungen?
Bei Anwendung von CardioTOP zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Essen oder trinken Sie mindestens vier Stunden vor Untersuchungsbeginn nicht. Ihr Arzt kann Sie bitten, nach jeder Injektion und vor Beginn der Bildaufnahme eine leicht fettreiche Mahlzeit zu sich zu nehmen oder 1-2 Glas Milch zu trinken.
WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?
Wie alle Arzneimittel kann CardioTOP Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Ein häufige Nebenwirkung (beobachtet bei 1 bis 10 Behandelten von 100) ist ein metallischer oder bitterer Geschmack, Veränderung des Geruchssinns und Mundtrockenheit unmittelbar nach der Injektion.
Gelegentliche Nebenwirkungen (beobachtet bei 1 bis 10 Behandelten von 1.000) sind Kopfschmerzen, Brustschmerzen, anormales EKG und Krankheitsgefühl.
Seltene Nebenwirkungen (beobachtet bei 1 bis 10 Behandelten von 10.000) sind Überempfindlichkeitsreaktionen, anormaler Herzrhythmus, Ödeme, Reaktionen an der Injektionsstelle, Magenschmerzen, Erbrechen, Juckreiz, Ausschlag, Fieber, Ohnmacht, Anfälle, Schwindel, Hitzegefühl, Hautrötung, Hauttaubheit und –kribbeln, Müdigkeit, Atemnot (Dyspnoe), niedriger Blutdruck und Gelenkschmerzen.
Sehr seltene Nebenwirkungen (beobachtet in weniger als 1 Behandeltem von 10 000) sind nicht berichtet worden.
In der Literatur ist ein Fall von aufgetretener Erythema multiforme, eine ausgedehnte Entzündung der Haut und Schleimhaut, gefunden worden.
Bei jedem Patienten muss die Strahlenbelastung durch den zu erwartenden diagnostischen Nutzen gerechtfertigt sein, der sich aus dem durchgeführten Test ergibt. Um die Strahlendosis so gering wie möglich zu halten, darf die zu verabreichende Radioaktivität nur so bemessen sein, dass die erwünschte diagnostische Aussage mit der geringsten möglichen Strahlendosis erreicht wird.
Ionisierende Strahlen können Krebs und Erbgutveränderungen verursachen. Da die meisten nuklearmedizinischen Untersuchungen mit niedrigen effektiven Strahlendosen durchgeführt werden, sind diese Effekte mit geringer Wahrscheinlichkeit zu erwarten.
Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind.
Wie soll es aufbewahrt werden?
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.
CardioTOP darf nach dem auf dem Etikett angegebenen Verfalldatum nicht mehr angewendet werden.
Im Kühlschrank lagern (2°C – 8°C)
Die chemische und physikalische Stabilität der gebrauchsfertigen Injektionslösung wurde für 12 Stunden unterhalb 25 °C nachgewiesen.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Injektionslösung sofort verwendet werden, es sei denn, die Methode des Öffnens/der Radiomarkierung/des Verdünnens schließt das Risiko einer mikrobiellen Kontamination aus.
Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich."
Die Durchstechflasche darf nicht verwendet werden, wenn bei der Herstellung des Arzneimittels die Unversehrtheit der Durchstechflasche zu irgendeinem Zeitpunkt nicht gewährleistet ist.
Die Durchstechflasche darf ebenso nicht verwendet werden, wenn der Inhalt seine Farbe verändert hat (die Durchstechflasche muss ein weißes Pulver enthalten) oder wenn er mit anhaftenden Schmutzpartikeln kontaminiert ist. Die unbenutzte Durchstechflasche kann wie normaler Abfall entsorgt werden.
Der Inhalt der Durchstechflasche ist nicht radioaktiv. Nach der Markierung mit Natrium[99mTc]pertechnetat-Injektionslösung ist der Inhalt der Durchstechflasche radioaktiv und die geltenden Schutz- und Sicherheitsvorschriften müssen beachtet werden.
Nach der Rekonstitution ist das Behältnis und nicht verwendetes Arzneimittel als radioaktiver Abfall in Übereinstimmung mit den nationalen und internationalen gesetzlichen Bestimmungen für radioaktives Material zu entsorgen.