| 简介：
近日，美国FDA已批准TAVALISSE™ (fostamatinib disodium hexahydrate)用于对之前治疗缓解不佳的成年慢性免疫性血小板减少症（ITP）患者血小板减少的治疗。TAVALISSE是一种口服的脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂，通过阻止血小板的破坏来应对疾病的潜在自身免疫原因，为成年慢性ITP患者提供了一个重要的新的治疗方案。
批准日期：2018年4月19日 公司：Rigel制药
TAVALISSE™（Fostamatinib Disodium Hexahydrate）片剂，用于口服
美国最初批准：2018年
作用机制
Fostamatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗脾脏酪氨酸激酶（SYK）的活性。 fostamatinib的主要代谢产物R406抑制Fc激活的信号转导受体和B细胞受体。 fostamatinib代谢物R406减少抗体介导的血小板破坏。
适应症和用法
TAVALISSE是一种激酶抑制剂，适用于治疗慢性免疫性血小板减少症（ITP）的成人患者的血小板减少症，这些患者对之前的治疗反应不足。
剂量和给药
•每天两次口服100毫克TAVALISSE，含或不含食物.4周后，如果需要，每天两次增加至150毫克，以达到至少50x109/L的血小板计数，以减少出血的风险。
•使用减少剂量，中断治疗或停药来管理不良反应。
•如果血小板计数没有增加到足以避免临床重要出血的水平，则在治疗12周后停止TAVALISSE。
剂量形式和强度
片剂：100毫克，150毫克
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•高血压：每2周监测一次血压，直至稳定，然后每月监测一次。使用标准抗高血压治疗来控制高血压，如果需要，可以中断，减少或停止TAVALISSE。
•肝毒性：每月监测LFT。如果LFT级别升高，则中断，减少或停止TAVALISSE。
•腹泻：采取支持措施控制腹泻。如果腹泻变得严重，请中断，减少或停止TAVALISSE。
•中性粒细胞减少症：每月监测ANC，并进行感染。如果中性粒细胞数降至1.0x109/L以下，则中断，减少或停止TAVALISSE。
•胚胎 - 胎儿毒性：TAVALISSE可导致胎儿伤害。建议对胎儿有潜在风险并使用有效避孕措施的患者。
不良反应
最常见的不良反应（≥5％和安慰剂以上）是腹泻，高血压，恶心，呼吸道感染，头晕，ALT / AST增加，皮疹，腹痛，疲劳，胸痛和中性粒细胞减少。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-983-1329联系RigelPharmaceuticals，Inc。或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•强CYP3A4抑制剂：与强CYP3A4抑制剂同时使用可增加R406（主要活性代谢物）的暴露。
•强CYP3A4诱导剂：不建议同时使用。
用于特定人群
•怀孕：告知女性胎儿的风险。
•哺乳期：建议女性不要母乳喂养。
如何提供/存储和处理
TAVALISSE 100毫克片剂是圆形，双凸面，橙色，薄膜包衣片，在一侧用“100”压印，在反面用“R”压印。
TAVALISSE 150毫克片剂为椭圆形，双凸面，橙色，薄膜包衣片，上面刻有“150”
侧面和反面的“R”。
100毫克片剂：60瓶装，2个干燥剂罐NDC 71332-001-01
150毫克片剂：60瓶装，2个干燥剂罐NDC 71332-002-01
在室温下储存，20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许的偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[见USP受控室温]。 不要去除干燥剂。
Tavalisse(Fostamatinib Disodium Hexahydrate Tablets, for Oral Use)
description
NDC: 71332-001-01 (100 mg); 71332-002-01 (150 mg)
Drug Name: Tavalisse
Active substance: Fostamatinib
Dosage: 100mg; 150mg
Dosage form / dosage: Table; Oral
Indications: Idiopathic (Immune) Thrombocytopenic Purpura
Licensee: Rigel Pharmaceuticals, Inc
Licensee Address: 1180 Veterans B1vd.South San Francisco, CA 94080 USA
Manufacturer: Patheon Whitby
Manufacturer Address: 111 Consumers Drive Whitby, Ontario L1N 525 Canada
Market Status: Prescription
TE code: none
RLD: TBD
RS: no
Approval application number: NDA209299
Whether it is an orphan drug: yes
Approval time: 2011.04.17
Approval of the instrument: PDF
file:///C:/Users/Administrator/AppData/Local/Microsoft/Windows/Temporary%20Internet%20Files/Content.IE5/NEIQ7KY6/Tavalisse-Full-Prescribing-Information.pdf
|
