近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Rezurock（belumosudil）片剂，200mg每日一次（QD）上市，用于治疗12岁及以上的慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者，这些患者先前至少接受过两种全身性治疗。
这是首个也是目前唯一一个获得FDA批准的ROCK2抑制剂，ROCK2介导的信号通路在调节炎症和纤维化反应中具有重要作用。
造血干细胞移植是目前治愈恶性血液性疾病的主要手段之一，而移植物抗宿主病(GVHD)则是异基因造血干细胞移植后的一种严重并发症，约占30%-70%，且近些年来发病率逐渐上升。
异基因造血干细胞移植，是将一个人的造血干细胞植入另一个人体内，相当于把另一个人的免疫系统也一并移植了。如果双方能和平共处便可相安无事;如果不行，就会拼个你死我活，引起严重并发症——移植物抗宿主病。
批准日期：2021年07月18日 公司：Kadmon Pharmaceuticals, LLC
REZUROCK(甲磺酸贝舒地尔 [belumosudil])片剂，口服使用
美国初步批准：2021
作用机制
Belumosudil是一种与rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)的抑制剂，它抑制ROCK2和ROCK1的IC50值分别约为100nM和3µM。贝鲁舒地尔下调在体外或体外人类T细胞试验中通过调节STAT3/STAT5磷酸化和改变Th17/Treg平衡来促进炎症反应。Belumosudil还在体外抑制了异常的促纤维化信号传导。在体内，belomosudil在慢性GVHD的动物模型中表现出活性。
适应症和用法
REZUROCK是一种激酶抑制剂，适用于治疗12岁及以上患有慢性移植物抗宿主病(chronic GVHD)的成人和儿童患者，该患者在至少两条先前的全身治疗线失败后。
剂量和给药
推荐剂量：200毫克，每日一次，随食物口服。
剂型和规格
片剂：200mg。
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
胚胎-胎儿毒性：会导致胎儿伤害。忠告具有生殖潜能的女性对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。
药物相互作用
强CYP3A诱导剂：每天两次将REZUROCK剂量增加至200毫克。
质子泵抑制剂：每天两次将 REZUROCK 剂量增加至200毫克。
不良反应
最常见（≥20%）的不良反应，包括实验室异常，是感染、虚弱、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼痛、头痛、磷酸盐减少、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞减少和高血压。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877-377-7862联系KadmonPharmaceuticals, LLC 或致电1-800-FDA-1088或 www.fda.gov/medwatch 联系FDA。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
REZUROCK 200mg 片剂以浅黄色薄膜包衣长方形片剂形式提供，其中含有200mg
贝鲁舒地尔（相当于242.5毫克贝鲁舒地尔甲磺酸盐）。每片的一侧凹有“KDM”和另一侧的“200”，包装如下：200毫克片剂，30支瓶：NDC 79802-200-30
在室温下储存，20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许在 15°C 和 30°C（59°F 至86°F)[见 USP 控制室温]。仅在原始容器中分配给患者。存放在原始容器中以防止受潮。 更换盖子
每次打开后都安全。不要丢弃干燥剂。
请参阅随附的Rezurock完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=102e4ef4-7f84-4e34-8df1-479c24d1575d