部份中文莫洛替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Omjjara Filmtabletten
英文名：momelotinib
中文名：莫洛替尼薄膜片
生产商：葛兰素史克
药品简介
2024年1月29日，欧盟委员会批准Omjjara（momelotinib）上市，这是一种每天一次的口服JAK1/JAK2和激活素a受体1型（ACVR1）抑制剂。Omjjara是欧盟首个授权药物，用于治疗患有原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症后脊髓纤维化、Janus激酶（JAK）抑制剂幼稚或已接受鲁索利替尼治疗的中重度贫血成年患者的疾病相关脾肿大（脾脏肿大）或症状。
骨髓纤维化是一种罕见的癌症，由于JAK信号转导子和转录激活蛋白信号传导失调，会破坏人体血细胞的正常产生。骨髓纤维化的临床特征是脾肿大（脾脏肿大）、进行性贫血和衰弱的体质症状，如疲劳、盗汗和骨痛，可归因于无效的造血和过量产生的促炎细胞因子。 
作用机制
莫洛替尼及其主要的人类循环代谢产物（M21）是野生型Janus激酶1和2（JAK1/JAK2）以及突变型JAK2V617F的抑制剂，有助于许多细胞因子和生长因子的信号传导，这些细胞因子和增长因子对造血和免疫功能很重要。JAK1和JAK2募集并激活STAT（信号转导子和转录激活子）蛋白，这些蛋白控制影响炎症、造血和免疫调节的基因转录。
骨髓纤维化是一种骨髓增生性肿瘤，与组成型激活和JAK信号失调有关，导致炎症升高和1型激活素a受体（ACVR1）（也称为激活素受体样激酶2（ALK-2）过度激活。此外，莫洛替尼和M21是ACVR1的直接抑制剂，ACVR1进一步下调肝铁调素的表达，从而增加铁的可利用性和红细胞的产生。莫洛替尼和M21可能抑制其他激酶，如其他JAK家族成员、κB激酶抑制剂（IKK）、白细胞介素-1受体相关激酶1（IRAK1）等。
适应症
Omjjara适用于治疗患有原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症后脊髓纤维化且Janus激酶（JAK）抑制剂幼稚或已接受鲁索利替尼治疗的中重度贫血成年患者的疾病相关脾肿大或症状。
用法与用量
治疗应由有抗癌药物使用经验的医生开始并监测。
剂量
Omjjara不应与其他JAK抑制剂联合使用。
推荐剂量为200mg，每日一次。在开始治疗前、治疗期间和临床指示时，必须进行全血细胞计数和肝功能测试。
剂量修改
应考虑血液学和非血液学毒性的剂量修改（表1）。
不良反应的剂量调整
                                 血液毒性
          血小板减少症
基线血小板计数   血小板计数              剂量修改
≥100×109/L     20×109/L至<50×109/L   每日剂量比上次给药减少50mg
                 <20×109/L              中断治疗直到血小板恢复到50×109/L
                                         重新开始Omjjara，每日剂量比上次给药剂量低50mg b
≥50×109/L至    <20×109/L              中断治疗直到血小板恢复到50×109/L
<100×109/L                              重新开始Omjjara，每日剂量比上次给药剂量低50mg b
<50×109/L       <20×109/L              中断治疗直到血小板恢复到基线
                                         重新开始Omjjara，每日剂量比上次给药剂量低50mg
       中性粒细胞减少症                  剂量修改
ANC<0.5×109/L                           中断治疗直至ANC≥0.75×109/L
                                         重新开始Omjjara，每日剂量比上次给药剂量低50mg b
                                 非血液毒性
肝毒性                                   剂量修改
（除非其他明显原因）
ALT和/或AST>5×ULN（或>5×               中断治疗，直到AST和ALT≤2×ULN或基线，总胆红素≤
基线，如果基线异常）和/或总              1.5×ULN，或基线。重新开始Omjjara，每日剂量比上次
胆红素>2×ULN。                          给药剂量低50mg。b如果ALT或AST升高复发>5×ULN。
      其他非血液学                       剂量修改
3级或以上                                中断治疗，直到毒性降至1级或更低（或基线）
2级或以上出血                            重新开始Omjjara，每日剂量比上次给药剂量低50mg b
ANC=中性粒细胞绝对计数；ALT=丙氨酸转氨酶；
AST=天冬氨酸转氨酶；
ULN=正常值的上限。
a根据临床情况重新开始或升级治疗至起始剂量。
b如果之前以100mg给药，则可以以100mg重新开始治疗。
c根据美国癌症研究所不良事件通用术语标准（CTCAE）进行分级。
不能耐受100mg每日一次的患者应停止使用Omjjara治疗。
使用期限
根据治疗医生的评估，只要患者的获益风险保持为阳性，就可以继续治疗。
错过剂量
如果错过了一剂Omjjara，应在第二天服用下一剂计划剂量。不应同时服用两剂以弥补错过的剂量。
特殊人群
老年人
65岁及以上的患者无需调整剂量。
肾功能损害
肾功能损害（>15mL/min）患者无需调整剂量。
Omjjara尚未在终末期肾病患者中进行研究。
肝脏损伤
对于轻度或中度肝损伤的患者，不建议进行剂量调整。对于严重肝损伤（Child-Pugh C级）患者，Omjjara的推荐起始剂量为150mg，每日一次。
儿科人群
Omjjara在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
给药方法
Omjjara仅供口服，可随餐或不随餐服用。
保质期
3年。
储存的特殊注意事项
储存在原装瓶子中，以防受潮。请勿取出干燥剂。不要吞下干燥剂。这种药品不需要任何特殊的温度储存条件。
容器的性质和内容物
每个纸箱包含一个白色高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带有儿童防护聚丙烯帽和感应密封铝面内衬。每瓶含有30片薄膜包衣片剂、一种硅胶干燥剂和聚酯卷材。
上市持证商
葛兰素史克有限公司
请参阅随附的Omjjara完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/15490/smpc
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Omjjara 200 mg Filmtabletten
GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG
Wirkstoffe & Inhaltsstoffe
Momelotinib dihydrochlorid 1-Wasser    235,18mg
Momelotinib                            200mg
Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin             Hilfstoff
Eisen (III) oxid, rot                  Hilfstoff
Eisenoxid, gelb                        Hilfstoff
Lactose 1-Wasser                       101,5mg Hilfstoff
Macrogol                               Hilfstoff
Magnesium stearat                      Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)                     Hilfstoff
Propyl gallat                          Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers           Hilfstoff
Talkum                                 Hilfstoff
Titan dioxid                           Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                     23mg Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                     mmol Hilfstoff
Produktinformation zu Omjjara 200mg Filmtabletten 3
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Momelotinib. Momelotinib ist ein Arzneimittel aus der Klasse der Proteinkinase-Inhibitoren.
Es wird zur Behandlung einer vergrößerten Milz oder anderer krankheitsbedingter Symptome bei erwachsenen Patienten mit Myelofibrose, einer seltenen Form von Blutkrebs, und moderater bis schwerer Anämie (Blutarmut) eingesetzt.
Bei Myelofibrose wird das Knochenmark durch Narbengewebe ersetzt. Man unterscheidet zwischen zwei Arten von Myelofibrose:
Primäre Myelofibrose, die sich bei Menschen entwickelt, die zuvor noch keine Erkrankungen des Knochenmarks hatten.
Sekundäre Myelofibrose, die sich bei Menschen entwickelt, die an anderen Blutkrebsarten erkrankt sind, bei denen zu viele rote Blutkörperchen (Post-Polycythaemia Vera-Myelofibrose) oder zu viele Blutplättchen, die bei der Blutgerinnung eine Rolle spielen (Post-Essentielle Thrombozythämie-Myelofibrose), gebildet werden.
Wie dieses Arzneimittel wirkt
Eines der Merkmale der Myelofibrose ist eine vergrößerte Milz. Myelofibrose ist eine Erkrankung des Knochenmarks, bei der das Knochenmark durch Narbengewebe ersetzt wird. Das krankhafte Knochenmark kann nicht mehr ausreichend normale Blutzellen produzieren, dies führt zu einer deutlichen Vergrößerung der Milz. Das Arzneimittel hemmt die Wirkung bestimmter Proteine, der sogenannten Januskinasen (JAK1, JAK2) und des Aktivin-A-Rezeptors, Typ 1 (ACVR1), und verhindert so die übermäßige Produktion von Botenstoffen des Immunsystems (Zytokinen) und reduziert Entzündungsreaktionen. Auf diese Weise verkleinert das Arzneimittel die vergrößerte Milz, verbessert die Anämie und die durch Myelofibrose verursachten Symptome wie Fieber, nächtliches Schwitzen, Knochenschmerzen und Gewichtsverlust.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Momelotinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind. Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob dies auf Sie zutreffen könnte, nehmen Sie das Arzneimittel nicht ein, bevor Sie mit Ihrem Arzt gesprochen haben.
wenn Sie schwanger sind oder stillen.
Dosierung von Omjjara 200mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Anweisung Ihres Arztes oder Apothekers ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wie viel einzunehmen ist
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 200 mg, die einmal täglich oral eingenommen wird.
Ihr Arzt kann eine niedrigere Dosis empfehlen, wenn Sie Leberprobleme haben.
Wenn bei Ihnen während der Einnahme des Arzneimittel bestimmte Nebenwirkungen auftreten (wie etwa ungewöhnliche Blutungen oder Blutergüsse, Durchfall oder Übelkeit), kann Ihr Arzt eine niedrigere Dosis empfehlen oder die Behandlung unterbrechen oder beenden.
Dauer der Einnahme
Nehmen Sie das Arzneimittel so lange ein, wie es Ihnen Ihr Arzt verordnet. Es handelt sich um eine Langzeitbehandlung.
Ihr Arzt wird Ihren Zustand regelmäßig überwachen, um sicherzustellen, dass die Behandlung die gewünschte Wirkung hat.
Wenn Sie Fragen haben, wie lange Sie dieses Präparat einnehmen müssen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie versehentlich mehr von dem Arzneimittel eingenommen haben, als Ihnen Ihr Arzt verordnet hat, müssen Sie sofort Ihren Arzt um Rat fragen.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Nehmen Sie Ihre nächste Dosis einfach zur vorgesehenen Zeit am nächsten Tag ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme von dem Arzneimittel nicht ab, bevor Sie dies mit Ihrem Arzt vereinbart haben.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt.
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen oder während der laufenden Behandlung damit:
wenn Sie eine Infektion haben oder häufig an Infektionen leiden - Anzeichen einer Infektion können Fieber, Schüttelfrost, Husten, Atemprobleme, Durchfall, Erbrechen, Schmerzen oder ein brennendes Gefühl beim Wasserlassen sein.
wenn Sie eine chronische Hepatitis-B-Infektion haben, da die Erkrankung wieder aktiv werden kann.
wenn Sie ungewöhnliche Blutungen oder Blutergüsse unter der Haut haben, nach einer Blutabnahme länger als gewöhnlich bluten oder Zahnfleischbluten haben - dies können Anzeichen für zu wenig Blutplättchen (Bestandteile, die bei der Blutgerinnung eine Rolle spielen) sein, was Thrombozytopenie genannt wird.
wenn Sie Leberprobleme haben. Ihr Arzt muss Ihnen möglicherweise eine niedrigere Dosis verschreiben.
Bei einer anderen, ähnlichen Art von Arzneimitteln zur Behandlung von rheumatoider Arthritis wurde Folgendes beobachtet: Herzprobleme, Blutgerinnsel und Krebserkrankungen. Bitte sprechen Sie vor oder während der Behandlung mit Ihrem Arzt oder Apotheker:
wenn Sie älter als 65 Jahre sind. Patienten ab 65 Jahren können ein erhöhtes Risiko für Herzprobleme, einschließlich Herzinfarkt, und bestimmte Krebserkrankungen haben.
wenn Sie Herzprobleme haben oder hatten.
wenn Sie eine Krebserkrankung haben oder hatten.
wenn Sie Raucher sind oder in der Vergangenheit geraucht haben.
wenn Sie schon einmal ein Blutgerinnsel in den Beinvenen (tiefe Venenthrombose) oder in der Lunge (Lungenembolie) hatten oder wenn Sie ein erhöhtes Risiko haben, dies zu bekommen. Dies ist beispielsweise der Fall, wenn:
Sie kürzlich einen größeren operativen Eingriff hatten.
Sie hormonelle Verhütungsmittel/eine Hormonersatztherapie anwenden.
bei Ihnen oder einem nahen Verwandten eine Blutgerinnungsstörung diagnostiziert wurde.
Sprechen Sie sofort mit Ihrem Arzt, wenn Sie folgende Symptome feststellen:
plötzliche Kurzatmigkeit oder Schwierigkeiten beim Atmen.
Schmerzen in der Brust oder im oberen Rücken.
Schwellung der Beine oder Arme.
Schmerzen oder Druckschmerzen in den Beinen.
Rötung oder Verfärbung der Beine oder Arme.
Dies können Anzeichen für Blutgerinnsel in den Venen sein.
wenn Sie neue Wucherungen auf der Haut oder Veränderungen bei bestehenden Wucherungen feststellen. Ihr Arzt kann empfehlen, dass Sie während der Einnahme von dem Arzneimittel regelmäßige Hautuntersuchungen durchführen lassen.
Ihr Arzt wird mit Ihnen besprechen, ob das Präparat für Sie geeignet ist.
Blutuntersuchungen
Vor und während der Behandlung wird Ihr Arzt Blutuntersuchungen durchführen, um die Anzahl Ihrer Blutkörperchen (rote Blutkörperchen, weiße Blutkörperchen und Blutplättchen) und Ihre Leberfunktion zu überprüfen. Ihr Arzt kann je nach den Ergebnissen der Blutuntersuchungen die Dosis anpassen oder die Behandlung abbrechen.
Kinder und Jugendliche
Dieses Arzneimittel sollte nicht an Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren verabreicht werden, da dieses Arzneimittel in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel kann Nebenwirkungen haben, die Ihre Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigen. Wenn Ihnen schwindlig ist oder Sie verschwommen sehen, nehmen Sie nicht am Straßenverkehr teil und bedienen Sie keine Maschinen, bis diese Nebenwirkungen verschwunden sind.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Dieses Arzneimittel darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Wenn Sie schwanger sind oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen, schwanger zu werden, dürfen Sie dieses Arzneimittel nicht einnehmen, da es Ihrem Kind schaden kann. Fragen Sie Ihren Arzt um Rat.
Wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind, müssen Sie während der Einnahme von diesem Arzneimittel eine hochwirksame Verhütungsmethode anwenden, und diese noch mindestens eine Woche nach Einnahme Ihrer letzten Dosis fortsetzen. Es ist derzeit nicht bekannt, ob das Präparat die Wirksamkeit von oralen Verhütungsmitteln beeinträchtigen kann. Daher wird empfohlen, während der Behandlung und für mindestens eine Woche nach Einnahme der letzten Dosis zusätzlich eine Barrieremethode anzuwenden. Ihr Arzt kann Sie vor Beginn der Behandlung um einen Schwangerschaftstest bitten, um sicherzustellen, dass Sie nicht schwanger sind.
Wenn Sie während der Einnahme von diesem Arzneimittel schwanger werden, müssen Sie sich sofort an Ihren Arzt wenden.
Stillzeit
Das Arzneimittel darf während der Stillzeit nicht angewendet werden. Es ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht. Ein Risiko für das gestillte Kind kann nicht ausgeschlossen werden.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie gerade stillen, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Fertilität
Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit beim Menschen beeinflusst. Es hatte Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit bei Tieren. Wenn Sie oder Ihr(e) Partner(in) beabsichtigen, ein Kind zu bekommen, fragen Sie vor oder während der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie das Arzneimittel jeden Tag zur gleichen Zeit ein, zu oder unabhängig von Mahlzeiten.
Wechselwirkungen bei Omjjara 200mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Dies gilt auch für pflanzliche Präparate und nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel. Dieses Präparat kann die Wirkungsweise einiger anderer Arzneimittel beeinflussen. In gleicher Weise können einige Arzneimittel die Wirkung von diesem Pärparat beeinflussen.
Es ist besonders wichtig, dass Sie alle Arzneimittel erwähnen, die einen der folgenden Wirkstoffe enthalten, da Ihr Arzt möglicherweise die Dosis von diesem Präparat oder des anderen Arzneimittels anpassen muss.
Das folgende Arzneimittel kann das Risiko von Nebenwirkungen von diesem Präparat erhöhen:
Ciclosporin (zur Verhinderung von Transplantatabstoßung)
Die folgenden Arzneimittel können die Wirksamkeit von diesem Präparat verringern:
Carbamazepin (zur Behandlung von Epilepsie und zur Kontrolle von Krampfanfällen)
Phenobarbital (zur Behandlung von Epilepsie und zur Kontrolle von Krampfanfällen)
Phenytoin (zur Behandlung von Epilepsie und zur Kontrolle von Krampfanfällen)
Johanniskraut (Hypericum perforatum), ein pflanzliches Arzneimittel
Dieses Präparat kann andere Arzneimittel beeinflussen:
Rosuvastatin (ein Statin zur Senkung des Cholesterinspiegels)
Sulfasalazin (zur Behandlung von rheumatoider Arthritis)
Metformin (zur Senkung des Blutzuckerspiegels)
Theophyllin (zur Behandlung von Atemproblemen)
Tizanidin (zur Behandlung von Muskelkrämpfen)
Cyclophosphamid (zur Behandlung von Krebserkrankungen)
Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3
Erfahrungsberichte zu Omjjara 200mg Filmtabletten, 30ST（6936,41 €）