Jesduvroq（daprodustat）是30多年来第一种用于贫血治疗的创新药物，也是美国唯一获批的HIF-PHI，为美国透析中CKD贫血患者提供了一种新的口服、方便的选择。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Jesduvroq（daprodustat），一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾病（CKD）引起的贫血，每天一次。
贫血在慢性肾脏病（CKD）患者中很常见，因为这类患者的肾脏不再产生足够量的红细胞生成素，这是一种参与促进红细胞生成的激素。daprodustat是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），抑制氧感应脯氨酰羟化酶（PH）可稳定缺氧诱导因子（HIF），导致红细胞生成素和其他参与红细胞生成和铁代谢的基因的转录，这类似于在高海拔地区时人体内发生的生理效应。
HIF-PHI是新一类药物，能触发机体对缺氧的适应，并刺激骨髓产生更多的红细胞，从而使肾性贫血患者受益。
批准日期：2023年2月1日 公司：葛兰素史克
JESDUVROQ（达普司他[daprodustat]）片剂,口服使用
美国首次批准：2023年
警告：死亡、心肌梗塞、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成的风险增加。
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
•JESDUVROQ会增加血栓形成血管事件的风险，包括重大不良心血管事件（MACE）。
•血红蛋白水平高于11g/dL有望进一步增加死亡和动脉-静脉血栓事件的风险，如促红细胞生成素刺激剂（ESA），也会增加促红细胞形成素水平。
•没有试验确定血红蛋白目标水平、JESDUVROQ剂量或剂量策略不会增加这些风险。
•使用最低剂量的JESDUVROQ，足以减少红细胞输血的需求。
作用机制
Daprodustat是HIF-PH1、PH2和PH3的可逆抑制剂（IC50在低nM范围内）。这种活性导致HIF-1α和HIF-2α转录因子的稳定和核积累，导致HIF反应基因（包括促红细胞生成素）的转录增加。
适应症和用法
JESDUVROQ是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF PH）抑制剂，用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。
使用限制
未显示出改善生活质量、疲劳或患者福祉。
未注明使用：
•作为需要立即纠正贫血的患者的输血替代品。
•非透析患者。
剂量和给药
•每天口服一次，含或不含食物。
•关于基于血红蛋白水平、肝功能和伴随用药的起始剂量，以及fordose滴定和监测建议，请参阅完整处方信息。
剂型和强度
片剂：1mg、2mg、4mg、6mg和8mg。
禁忌症
•强效细胞色素P450 2C8（CYP2C8）抑制剂，如吉非罗齐。
•高血压失控。
警告和预防措施
•心力衰竭住院风险：心力衰竭患者住院风险增加。
•高血压：恶化的高血压，包括高血压危象。监测血压。根据需要调整抗高血压治疗。
•胃肠道糜烂：据报道，胃或食管糜烂和胃肠道出血。
•不适用于非透析依赖患者CKD贫血的治疗。
•恶性：可能对癌症生长产生不利影响。如果恶性肿瘤活跃，则不推荐。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥10%）是高血压、血栓性血管事件和腹痛。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-825-5249联系葛兰素史克，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•中度CYP2C8抑制剂：减少起始剂量。
•CYP2C8诱导因子：监测血红蛋白并酌情调整JESDUVROQ的剂量。
在特定人群中使用
•怀孕：可能会对胎儿造成伤害。
•哺乳期：最后一周后才建议母乳喂养。
•肝损害：降低中度肝损害（Child-Pugh B级）患者的起始剂量。JESDUVROQ不推荐用于严重肝损害（Child-Pugh C级）。
包装供应/储存和处置
提供
JESDUVROQ片剂含有1mg、2mg、4mg、6mg或8mg达布司他。
片剂强度   包装配置和NDC编号   描述和标记
1毫克      30计数瓶            圆形、灰色、双凸、薄膜涂层桌面，一侧带有“GS KF”
           NDC 0173-0897-13
2毫克      30计数瓶            圆形，黄色，双凸，薄膜涂层，一侧刻有“GS V7”
           NDC 0173-0903-13
4毫克      30计数瓶            圆形，白色，双凸，薄膜涂层，一侧刻有“GS 13”
           NDC 0173-0906-13
6毫克      30计数瓶            圆形、粉红色、双凸、薄膜涂层的桌面，一侧带有“GS IM”
           NDC 0173-0911-13
8毫克      30计数瓶            圆形、橙色、双凸、单面印有“GS 5E”的薄膜涂层板材
           NDC 0173-0914-13
储存和处置
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。[参见USP受控室温]。
请参阅随附的JESDUVROQ完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d82aa06e-5a33-4844-99b7-4701313455a4