部份中文西他沙星处方资料（仅供参考）
英文名：sitafloxacin hydrate
商品名：Gracevit
中文名：西他沙星水合物
剂  型：片,颗粒
生产商：第一制药三共
药品介绍
日本厚生省批准第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）的广谱抗生素西他沙星水合物50mg片和10％细粒剂（sitafloxacin hydrate,商Gracevit）上市，用于治疗严重难治的细菌感染。
本品系一新颖的N-1-氟环丙基喹诺酮，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等均具较强的抗菌活性。化学结构上有一顺式(1R,5R)-2-氟环丙胺基团，显示良好的药代动力学特性，且可减少不良反应。该药不仅显著增强抗革兰阳性菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具抗菌活性。
本品体外抗菌活性的研究表明，其具广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌以及对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也有良好杀菌作用。本品口服吸收好、生物利用度大于70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，因此，本品可望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。
グレースビット錠50mg/グレースビット細粒10%
药用类别名称
广泛的口服抗菌配方
批准日期：2008年4月
商標名
GRACEVIT TABLETS
GRACEVIT FINE GRANULES
一般名
シタフロキサシン水和物(Sitafloxacin Hydrate)
略名
STFX
化学名
(-)-7-[(7S)-7-Amino-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluoro-1-cyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid sesquihydrate
分子式
C19H18ClF2N3O3・11/2H2O
分子量
436.84
構造式
性状
它是一种结晶或结晶粉末, 呈细黄色白色, 白色。
几乎不溶于磷酸测定溶液, 0.1moll 盐酸试剂, 几乎不溶于乙腈或甲醇, 非常溶于乙醇(99.5), 难以溶于水。 它变得淡黄色白色由光。
(磷酸盐试剂: 将磷酸50g 溶解在水中 950ml)
熔点
217至223°c
分布系数
1-octanol/cm 水 (25°c); 0.244
药用药理学
1. 抗菌活性
西氧氟沙星有氧或厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌, 对非典型细菌, 具有广泛的抗菌谱, 金黄色葡萄球菌属, 链球菌属, 肺炎球菌, 肠球菌属, 莫拉克斯拉 (Bran Hamel), 卡塔利里斯, 大肠杆菌, 雪铁龙属、克雷伯谢拉属、肠杆菌属、西拉蒂亚属、蛋白质、莫尔加内族、流感细菌、铜绿假单胞菌、嗜肺军团菌、保虫属、前博那龙属、黄曲霉菌属、沙眼衣原体(沙眼衣原体)、肺炎衣原体(肺炎衣原体)对这种肺炎支原体(肺炎支原体)具有很强的抗菌力。 特别是肺炎球菌(包括青霉素耐药性、耐多药肺炎球菌) 和肠球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌(包括耐喹诺酮类耐药大肠杆菌)与其他新型喹诺酮类抗菌剂相比, 具有很强的抗菌活性。
2. 对实验性传染病的治疗作用
在革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的小鼠败血症模型中, 西氧氟沙星在体外表现出了一种具有传染性防御作用的效果。 此外, 在肺炎球菌的呼吸道感染模型中, 比其他新型喹诺酮类抗菌剂作为对照显示出良好的治疗效果。
3. 肺疾病的治疗
通过在呼吸道感染临床试验中进行的 PK/PDD 分析结果, 随着 AUC0-24hr/MIC 或 Cmax/MIC 的兴起, 证实了致病性细菌的消失率提高。 主要致病性呼吸道感染 (包括肺炎球菌22株) 的消失率为96.3%, 当 Auc0-24hr·mic 超过100时, 最大值为96.3%。此外, 在针对肺炎球菌呼吸道感染的临床试验中, 肺炎球菌的消失率为 98.9%, 在不具约束力的浓度中, fAUC0-24hr/MIC 的血清西氧沙星浓度超过 30% (89/90), fcpeake/当MIC超过2时, 为98.9%。
4. 作用机制
西氧氟沙星对细菌dna jiclace和拓扑酶IV具有抑制作用, 具有杀菌作用。 对目前的两种酶的抑制作用比其他新的喹诺酮类抗菌剂更强。 此外, 这种药物表现出强烈的抑制活性, 即使对喹诺酮类耐药性细菌衍生酶也是如此。
适应症
〈自适应细菌物种〉
该制剂属敏感、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、莫拉克斯拉 (Bran Hamel)、Catalis、大肠杆菌属、大肠杆菌属、crebsierra属、肠杆菌属、Ceracia 属、蛋白质、Molganella 流感细菌、铜绿假单胞菌、肺炎军团菌、链球菌属、预防菌属、斑疹伤寒属、斑疹伤寒属、沙眼衣原体、肺炎衣原体 ( 肺炎衣原体)、肺炎支原体 (肺炎支原体)
迹象
0 状喉咙炎、喉炎、扁桃体炎 ( 包括扁桃体炎、扁桃体脓肿 ) 、急性支气管炎、肺炎、慢性呼吸道病变继发感染
0膀胱炎、肾炎肾炎、尿道炎
0宫颈炎症
0中耳炎, 鼻窦炎
0牙周组织火焰、冠状火焰、下颌火焰
用法与用量：
通常, 一剂50毫克, 每天两次或一次100毫克口服作为西氧氟沙星为成人。 在似乎无效的情况下, 可以口服一次100毫克, 每天两次作为西氧氟沙星。
临床结果
1. 按疾病分列的有效比率
呼吸道感染、尿路感染、耳鼻喉科感染、针对传染病和性传播疾病的临床试验中的耳鼻喉科感染、牙科和口腔手术, 西替沙星每天两次或100毫克 如表1所示, 每天服用1-2次时, 疾病的另一个有效率。
2. 细菌物种损失率
呼吸道感染、尿路感染、耳鼻喉科感染、牙科和口腔手术区感染以及从针对性传播疾病患者的临床试验中收集的细菌类型的病原微生物细菌消失率见表2。
包装
片
50mg(塑料瓶) 100 片(PTP) 100 片
细粒 10%
(塑料瓶) 30 克
生产厂家
第一三共株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6241018C1020_1_19/
DAIICHI SANKYO COMPANY, LTD (hereafter; DAIICHI SANKYO) announced it received approval on January 25 for its broad-spectrum antibacterial agent Gracevit(R) (generic name: sitafloxacin hydrate) from the Japanese Ministry of Health, Labour and Welfare.
Gracevit(R) is to be marketed in 50 mg tablet form and as a 10% fine granular preparation.
DAIICHI SANKYO currently markets Cravit(R), which is in the same class as Gracevit(R), in tablet form and as a fine granular preparation. Cravit(R) is highly acclaimed for its clinical efficacy and safety. However, Gracevit(R) exhibits potent antibacterial activity with a broad spectrum and DAIICHI SANKYO expects it to be
clinically effective in severe cases of bacterial infection, relapse/recrudescence of infection and infections where resistant bacteria are the suspected cause. The anticipated Gracevit(R) can be prescribed as the new quinolone oral antibacterial agent.
Promoting drug compliance and ensuring safety for Gracevit(R) are top priorities for DAIICHI SANKYO and the company is set to provide information for these purposes. In addition to Cravit(R), DAIICHI SANKYO is confident Gracevit(R) can further contribute to the treatment of infectious diseases. 
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附件:

2009111222074614.pdf