Gralise Tablets 600mg(gabapentin 加巴喷丁片) - 其他药物

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Gralise Tablets 600mg(gabapentin 加巴喷丁片)

药店国别：

产地国家：

美国

处方药：

是

所属类别：

600毫克/片 90片/瓶

包装规格：

600毫克/片 90片/瓶

计价单位：

瓶

生产厂家中文参考译名:

Depomed Inc.

生产厂家英文名:

Depomed Inc.

该药品相关信息网址1:

https://www.drugs.com/pro/gralise.html

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

GRALISE 600mg/tablets 90tablets/bottle

原产地英文药品名:

gabapentin

中文参考商品译名:

GRALISE 600毫克/片 90片/瓶

中文参考药品译名:

加巴喷丁

曾用名:

简介：

GRALISE片剂目前可用作带状疱疹後遗神经痛（PHN）方面的新疗法（每日一次）。PHN是带状疱疹皮疹愈合後出现的一种疼痛。GRALISE目前可按处方以为期30天启始包的形式获得，从而使药物滴定在15天内达到全剂量及600毫克的瓶装量和300毫克的片剂量。GRALISE是一种专有的加巴喷丁配方，采用了专利聚合物技术，从而确保药物的逐步释放。
GRALISE（加巴喷丁 gabapentin）片剂供口服使用
最初美国批准：1993年
作用机理
动作由加巴喷丁发挥其镇痛作用的机理是未知的，但在镇痛的动物模型中，加巴喷丁防止痛觉异常（疼痛相关行为响应于正常无害刺激）和痛觉过敏（夸张响应于疼痛刺激）。加巴喷丁防止在大鼠和小鼠的神经性疼痛几个模型疼痛相关反应（例如，脊神经结扎模型，脊髓损伤模型中，急性带状疱疹感染模型）。加巴喷丁也减小后外周炎症（角叉菜胶足垫测试，formulin试验的后期阶段）疼痛相关反应，但不改变即时疼痛相关的行为（大鼠甩尾测试，福尔马林足垫急性期）。这些模型为人类疼痛的相关性是未知的。
加巴喷丁是结构上与神经递质γ-氨基丁酸（γ-氨基丁酸），但它不修改GABAA或GABAB放射性配体结合，它不被转换代谢成GABA或GABA激动剂，并且它不是GABA摄取或降解的抑制剂。在放射性配体的浓度结合测定高达100μM，加巴喷丁没有表现出对一些其它的受体位点，包括苯并二氮杂，谷氨酸盐，N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA），使君子氨酸，红藻氨酸盐，士的宁不敏感的或strychnine-亲和力敏感的甘氨酸;阿尔法1，阿尔法2或β肾上腺素;腺苷A1或A2;胆碱，胆碱，或烟碱;多巴胺D1或D2;组胺H1;血清素S1或S2;阿片μ，δ，或卡巴;大麻素1;压敏标有尼群地平或地尔硫卓钙通道部位;或电压敏感钠通道部位标记batrachotoxinin A20-α-苯甲酸酯。加巴喷丁没有改变多巴胺，去甲肾上腺素，或羟色胺的细胞摄取。
体外研究用放射性标记的加巴喷丁已揭示在大鼠脑的领域，包括新皮质和海马的加巴喷丁的结合位点。在动物脑组织的高亲和力结合蛋白质已被鉴定为电压激活钙通道的辅助亚基。然而，装订，如果有的话，加巴喷丁的功能相关因素还有待阐明。这是假设，加巴喷丁拮抗血小板结合α2δ-1是参与兴奋性突触形成的受体，并建议加巴喷丁可通过阻断新突触形成治疗上起作用。
适应症和用法
GRALISE的适应症为带状疱疹后遗神经痛（PHN）的管理。
重要的限制：GRALISE是不是因为不同的影响给药频率药代动力学的其他产品加巴喷丁（见警告和注意事项）互换
用法用量
GRALISE应滴定至口服，每日一次，用晚餐了1800毫克的剂量。 GRALISE片应整粒吞服。不要粉碎，分割，或咀嚼药片。
如果GRALISE剂量减少，停产，或取代的一个替代药物，这应该逐渐（在处方的自由裁量权）进行过至少一周或更长的时间。
肾损害：剂量应该在患者肾功能下降进行调整。 GRALISE不应该在患者可用的CrCl小于30或患者进行血液透析。
剂型和规格
300和600毫克片剂
禁忌症
GRALISE是谁已经证明过敏药物或其成分的病人禁忌。
警告和注意事项
GRALISE是不与其他加巴喷丁产品互换
抗癫痫药物，包括加巴喷丁，在GRALISE活性成分，增加自杀想法或行为的风险
如果GRALISE迅速停药的患者癫痫发作可能出现增加的发作频率。撤销GRALISE逐渐至少1周。
不良反应
最常见的不良反应（大于或等于5％和两次安慰剂）是头晕。
药物相互作用
在加巴喷丁的AUC值的增加时与氢给予已经报道。
在加巴喷丁的AUC值的增加时与吗啡给药已被报告。
含有氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸剂由大约降低约20％的加巴喷丁的立即释放的生物利用度，但只有5％时的加巴喷丁的抗酸剂后取2小时。因此建议GRALISE采取至少2小时以下抗酸剂施用。
特殊人群中使用
怀孕：GRALISE应该在怀孕期间只有当潜在的好处辩解潜在的风险对胎儿使用。
哺乳母亲：GRALISE应该谁是护理只有当收益明显大于风险的妇女使用。
老年人：
削减GRALISE剂量的患者应做与年龄有关的损害肾功能。
肾损害：
调整剂量的患者肾功能受损。