近日，美国FDA批准Horizant（gabapentin enacarbil，加巴喷丁）缓释片，用于治疗成人疱疹后神经痛。
该药用于治疗疱疹后神经痛的成人推荐剂量为600mg 2/日。治疗开始剂量为晨服600mg，共三天；第四天开始使用600mg 一天两次的剂量。
对于肾功能受损的患者需要调整剂量。在对疱疹后神经痛的患者进行的为期十二周的对照研究中，嗜睡和头晕是最常见的副作用。10% 的每天使用 1200mg Horizant 的患者和 8% 的安慰剂对照组患者出现嗜睡。17% 每天使用 1200mg Horizant 的患者和 15% 的安慰剂对照组患者出现头晕。
批准日期：2012年6月7日 公司：ARBOR PHARMACEUTICALS INC
HORIZANT（加巴喷丁[gabapentin enacarbil]）缓释片，口服
最初的美国批准：2011年
最近的重大变化
警告和注意事项：4/2020
作用机理
加那喷丁是加巴喷丁的前药，因此，其在RLS和PHN中的治疗作用可归因于加巴喷丁。
加巴喷丁在RLS和PHN中有效的确切机制尚不清楚。
加巴喷丁在PHN中有效的作用机制尚不清楚，但在镇痛动物模型中，加巴喷丁可预防异常性疼痛（与疼痛有关的行为对通常无害的刺激）和痛觉过敏（对疼痛刺激的反应过度）。
加巴喷丁在大鼠和小鼠的几种神经性疼痛模型（例如脊髓神经结扎模型，脊髓损伤模型，急性带状疱疹感染模型）中可预防与疼痛相关的反应。
加巴喷丁还可以减轻周围炎症后疼痛相关的反应（角叉菜胶足底试验，福尔马林试验的晚期），但不会改变立即的疼痛相关行为（大鼠甩尾试验，福尔马林脚垫急性期）。这些模型与人类痛苦的相关性尚不清楚。
加巴喷丁在结构上与神经递质γ-氨基丁酸（GABA）有关，但对GABA结合，摄取或降解没有影响。加巴喷丁enacarbil和加巴喷丁已在放射性配体结合测定中进行了测试，但均未显示出对许多其他常见受体，离子通道或转运蛋白的亲和力。
体外研究表明，加巴喷丁与电压激活钙通道的α2δ亚基具有高亲和力。然而，这种结合与加巴喷丁enacarbil在RLS和PHN中的治疗作用之间的关系尚不清楚。
适应症和用途
HORIZANT适用于：中度至重度原发性不安腿综合征（RLS）的治疗
在成人中。
成人带状疱疹后遗神经痛（PHN）的治疗。
剂量和给药
指导患者完整吞咽药片，切勿割伤，压碎或咀嚼片。带食物。
RLS：每天约5 PM服用600毫克。
每天一次1,200毫克的剂量与600毫克的剂量相比，没有提供任何额外的益处，但是导致了不良反应的增加。
如果在建议的时间未服用该剂量，则应按规定第二天服用下一剂。
PHN：起始剂量为早上600毫克，持续3天，然后从第4天开始每天两次增加至600毫克。
每日剂量大于1,200毫克，则没有其他好处。
如果在建议的时间未服用该剂量，请跳过该剂量，然后应在下一个计划的剂量时服用下一个剂量。
肾功能不全的患者：必须根据肾功能调整HORIZANT的剂量。
剂量形式和强度
延长释放片：300mg和600mg。
禁忌症
没有
警告和注意事项
驾驶障碍：警告患者不要驾驶，直到他们对HORIZANT有足够的经验来评估它是否会削弱他们的驾驶能力。
嗜睡/镇静和头晕：
可能会损害患者操作复杂机器的能力。
HORIZANT与其他加巴喷丁产品不可互换。
自杀念头或行为：HORIZANT是加巴喷丁（一种抗癫痫药（AED））的前药。 AED会增加自杀性思想家行为的风险。监视自杀念头或行为。
呼吸抑制：当与中枢神经系统（CNS）抑制剂同时使用或同时发生呼吸功能障碍时，HORIZANT可能会发生。监视患者并适当调整剂量。
不良反应
RLS：最常见的不良反应（≥10％，至少是安慰剂发生率的2倍）为嗜睡/镇静和头晕。
PHN：最常见的不良反应（≥10％，大于安慰剂）为头晕，嗜睡和头痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-866-516-4950与Arbor Pharmaceuticals，LLC或致电1-800-FDA-1088或访问FDA，或访问www.fda.gov/medwatch。
在特定人群中的使用
怀孕：根据动物数据，可能会造成胎儿伤害。
包装供应/存储和处理方式
含有300 mg加巴喷丁恩卡巴比的HORIZANT延缓释放片剂为白色至灰白色，偶有黑/灰色斑点，椭圆形片剂上刻有“ GS TF7”。
含有600毫克依那卡宾的加巴喷丁的HORIZANT延缓释放片剂为白色至灰白色，偶有黑/灰色斑点，椭圆形片剂上刻有“ GS LFG”字样。
提供如下：
300毫克：NDC 53451-0103-1：30瓶
600毫克：NDC 53451-0101-1：30瓶
储存在25°C（77°F）; 允许的偏移范围为15°C至30°C（59°F至86°F）[请参见USP受控房间温度]。防潮。请勿去除干燥剂。
完事说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4c486fc7-c8c4-4c6c-b30c-366dabaeaadd
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HORIZANT ER TAB 300MG 30  GABAPENTIN ENACARBIL  持证商：ARBOR PHARMACEUTICALS INC  NDC:53451-0103-01  参考价格（美元）：551.01
HORIZANT ER TAB 600MG 30  GABAPENTIN ENACARBIL  持证商：ARBOR PHARMACEUTICALS INC  NDC:53451-0101-01  参考价格（美元）：551.01
HORIZANT ER TAB 300MG 30  GABAPENTIN ENACARBIL  持证商：XENOPORT INC               NDC:53451-0103-01  参考价格（美元）：442.79
HORIZANT ER TAB 600MG 30  GABAPENTIN ENACARBIL  持证商：XENOPORT INC               NDC:53451-0101-01  参考价格（美元）：448.55
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Recently, the US FDA approved Horizant sustained-release tablets (active ingredient gabapentin enacarbil) for the treatment of moderate to severe restless legs syndrome (RLS). The drug is taken once a day.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 600 MG BOTTLE LABEL
30 Tablets
NDC 53451-0101-1
Horizant®
gabapentin enacarbil
extended-release tablets
600 mg
Dispense the accompanying
Medication Guide to each patient.
Rx only
ARBOR PHARMACEUTICALS INC