部份中文地高替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Corectim Ointment 0.5%
英文名：Delgocitinib
中文名：地高替尼软膏
生产商：鸟居制药
药品简介
2020年1月23日 日本JT（烟草）和鸟居制药共同开发新药Corectim（Delgocitinib，コレクチム軟膏 0.5%）获日本厚生劳动省批准，用于局部治疗成人（≥16岁）轻中度特应性皮炎（atopic dermatitis，AD）（湿疹，eczema）。本品是全球首款治疗特应性皮炎的JAK局部外用药物，对于≥16岁的成人患者，推荐剂量为每天局部涂抹给药两次，涂布量每次不可超过5g。
コレクチム軟膏0.5%／コレクチム軟膏0.25%
药效分类名称
外用尿激酶（JAK）抑制剂
批准日期：2021年6月
欧文商標名
CORECTIM Ointment 0.5%
CORECTIM Ointment 0.25%
一般的名称
デルゴシチニブ（Delgocitinib）
化学名
3-[(3S,4R)-3-Methyl-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-yl]-3-oxopropanenitrile
分子式
C16H18N6O
分子量
310.35
性状
白色至微黄红色粉末。 它易溶于二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺或 N-甲基吡咯烷酮，微溶于水、甲醇或乙醇 (99.5)。
化学構造式
分配係数
Log D=0.6（pH7）
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效与药理
作用机制
Delgocitinib通过抑制亚努斯激酶家族（JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2）的所有激酶活性而抑制各种细胞因子信号转导。根据该作用机制，抑制细胞因子诱发的免疫细胞和炎症细胞的活性化，抑制皮肤的炎症。并且，抑制细胞因子诱发的搔破行为（瘙痒症）。
对JAK的作用
JAK家族的激酶活性与三磷酸腺苷竞争而受到抑制。
对细胞因子信号传导的作用（in vitro）
在人细胞中，抑制细胞因子诱发的STAT磷酸化。
对免疫细胞及炎症细胞的作用（in vitro）
抑制细胞因子诱发的人T细胞和B细胞的增殖。此外，还抑制了细胞因子诱发的人桅杆细胞和单球炎症细胞因子的产生。
在大鼠皮炎模型中的作用（in vivo）
在特应性皮炎模型大鼠中，抑制了皮肤的炎症。
对小鼠搔破行为的作用（in vivo）
在小鼠身上，抑制了IL-31诱发的搔破行为。
适应症
特应性皮炎
用法与用量
通常，成人每天在患处涂抹两次0.5%的制剂。另外，每次的涂布量为5g。
通常，儿童每天在患处涂抹2次0.25%的制剂。根据症状，可以每天涂抹两次0.5%的制剂。另外，每次的涂抹量为5g，但要考虑体格。
包装
软膏0.5%
5g〔10根〕10g〔10根〕

软膏0.25%
5g〔10根〕
制造供应商
日本烟草工业株式会社
销售
鸟居制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2699714M1029_1_08/