部份中文阿布西替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Cibinqo Tablets
英文名：Abrocitinib
中文名：阿布西替尼片
生产商：辉瑞制药
药品简介
2021年09月30日，日本厚生劳动省（MHLW）已批准每日一次口服的JAK1抑制剂CIBINQO（Abrocitinib）用于治疗对现有疗法反应不足的12岁及以上成人和青少年的中度至重度特应性皮炎 (AD)。
サイバインコ錠50mg／サイバインコ錠100mg／サイバインコ錠200mg
药效分类名称
Janus激酶（JAK）抑制剂
批准日期：2021年9月
商標名
Cibinqo Tablets
一般的名称
アブロシチニブ（Abrocitinib）
化学名
N-{cis-3-［Methyl（7H-pyrrolo［2,3-d］pyrimidin-4-yl）amino］cyclobutyl}propane-1-sulfonamide
分子式
C14H21N5O2S
分子量
323.41
性状
它是一种白色至略带紫红色的粉末。它易溶于N, N-二甲基乙酰胺，微溶于甲醇或乙醇 (99.5)，几乎不溶于水。
化学構造式
分配系数(logP)
1.66（1-辛醇/水）
批准条件
制定药物风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Abrocitinib是一种小分子，可以口服给药，通过阻断JAK与ATP的结合来选择性和可逆地抑制JAK。
JAK抑制活性
使用分离酶测定abrocitinib对四种JAK亚型的抑制能力时，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值为29.2nmol/L、803nmol/L，超过10000nmol/L和1250nmol，分别为/L（体外）。在信号转导由 JAK亚型介导的细胞中，它抑制JAK1介导的各种STATs的磷酸化（IC50值：32.5至1690nmol/L）和仅由JAK2介导的STAT5磷酸化抑制（IC50值：794-7780 nmol/L) 28)（体外）。 未改变的药物和两种活性代谢物之间细胞因子信号的抑制作用相当。
适应症
现有治疗方法不足的特应性皮炎
用法用量
对于成人和12岁及以上的儿童，每天一次口服100毫克阿布替尼。此外，根据患者的情况，可以每天服用200毫克。
包装
片剂
50mg：14片 [7片(PTP) x 2]
100mg：14片[7片 (PTP) x2]
200mg：14片[7片 (PTP) x2]
制造商和分销商
辉瑞日本公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/44900C4F1022_1_01/