部份中文达帕替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Rinvoq Retardtabletten
英文名：Upadacitinib
中文名：达帕替尼缓释片
生产商：艾伯维制药
药品简介
新药Rinvoq（upadacitinib）获欧盟批准第4个适应症：治疗AD成人和青少年的特应性皮炎(AD)。
2021年08月26日，欧盟委员会（EC）已批准Rinvoq（upadacitinib，乌帕替尼）第4个新的适应症：用于治疗适合系统治疗的中度至重度特应性皮炎（AD）成人患者和12岁及以上青少年患者。
用药方面；在成人患者中，Rinvoq推荐剂量为15mg或30mg，每日口服一次；在青少年（12-17岁）和65岁及以上老年患者中，Rinvoq推荐剂量为15mg，每日口服一次。Rinvoq可与或不与局部皮质类固醇（TCS）联合使用。
特应性皮炎（AD）是一种常见的、慢性、复发性、发炎性皮肤病，表现为瘙痒和抓挠的反复循环，导致皮肤开裂、鳞片状、渗液。据估计，多达25%的儿童和10%的成人在一生中的某个时候会受到AD影响。20%-46%的成人AD患者会有中度至重度疾病。该病的疾病症状会对患者造成重大的生理、心理和经济负担。
作用机制
Upadacitinib是一种选择性和可逆的Janus Kinase(JAK)抑制剂。(JAK)是细胞内酶，可传递细胞因子或生长因子信号，这些信号涉及广泛的细胞过程，包括炎症反应、造血和免疫监视。JAK酶家族包含四个成员，JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，它们成对工作以磷酸化和激活信号转导和转录激活因子(STAT)。这种磷酸化反过来调节基因表达和细胞功能。JAK1在炎症细胞因子信号中很重要，而JAK2对红细胞成熟很重要，JAK3信号在免疫监视和淋巴细胞功能中发挥作用。
在人类细胞测定中，upadacitinib优先抑制 JAK1或JAK1/3的信号传导，其功能选择性超过通过 JAK2对发出信号的细胞因子受体。特应性皮炎是由通过JAK1通路转导信号的促炎细胞因子（包括 IL-4、IL-13、IL-22、TSLP、IL-31 和 IFN-γ）驱动的。用upadacitinib抑制JAK1会减少许多介质的信号传导，这些介质会导致特应性皮炎的体征和症状，如湿疹性皮肤病变和瘙痒。
适应症
类风湿关节炎
RINVOQ适用于治疗对一种或多种疾病缓解性抗风湿药(DMARD)反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成年患者。RINVOQ可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联合使用。
银屑病关节炎
RINVOQ适用于治疗对一种或多种DMARD反应不足或不耐受的成年患者的活动性银屑病关节炎。 RINVOQ可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联合使用。
强直性脊柱炎
RINVOQ 适用于治疗对常规治疗反应不足的成年患者的活动性强直性脊柱炎。
特应性皮炎
RINVOQ适用于治疗适合全身治疗的12岁及以上成人和青少年的中度至重度特应性皮炎。
用法与用量
剂量
类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎
upadacitinib的推荐剂量为每天一次15mg。
对于治疗16周后未显示临床反应的强直性脊柱炎患者，应考虑停止治疗。一些具有初始部分反应的患者随后可能会随着超过16周的持续治疗而改善。
特应性皮炎
成年人
根据个体患者的表现，upadacitinib的推荐剂量为15mg或30mg，每天一次。
• 每天一次30毫克的剂量可能适合高疾病负担的患者。
• 每天一次30毫克的剂量可能适用于对每天一次15毫克的反应不足的患者。
• 应考虑维持的最低有效剂量。
对于≥65岁的患者，推荐剂量为15mg，每日一次。
青少年12至17岁）
对于体重至少为 30kg的青少年，upadacitinib的推荐剂量为每天一次15mg。
伴随的局部治疗
Upadacitinib 可与或不与局部皮质类固醇一起使用。局部钙调神经磷酸酶抑制剂可用于敏感区域，如面部、颈部、擦伤和生殖器区域。
对于任何在治疗12周后没有显示治疗益处证据的患者，应考虑停止upadacitinib治疗。
剂量启动
对于绝对淋巴细胞计数 (ALC)<0.5x109个细胞/L、绝对中性粒细胞计数 (ANC)<1x109个细胞/L 或血红蛋白(Hb)水平低于<8g/dL。
剂量中断
如果患者出现严重感染，应中断治疗，直至感染得到控制。
如表1所述，可能需要中断给药以管理实验室异常。
实验室措施和监测指导
实验室测量                   作用                监测指导
中性粒细胞绝对计数(ANC)  如果ANC<1x109个细胞    在基线评估，然后不迟于治疗开始
                         /L应中断治疗，一旦ANC  后12周此后根据个别患者的管理进
                         恢复到高于此值，就可以 行评估。
                         重新开始治疗。
绝对淋巴细胞计数 (ALC)   如果ALC<0.5x109个细胞/L
                         应中断治疗，一旦 ALC 恢
                         复到高于此值可重新开始
                         治疗。
血红蛋白(Hb)             如果Hb<8g/dL应中断治疗，
                         一旦Hb高于此值可重新开
                         始治疗。
肝转氨酶                 如果怀疑药物性肝损伤，应  在基线和之后根据常规患者管理
                         暂时中断治疗。            进行评估。
脂质                     应根据国际高脂血症临床指  治疗开始后12周，之后根据国际
                         南对患者进行管理。        高脂血症临床指南。
特殊人群
老年
对于特应性皮炎，不建议65岁及以上的患者使用高于15mg 每天一次的剂量。
75岁及以上患者的数据有限。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。关于在严重肾功能损害受试者中使用upadacitinib 的数据有限。严重肾功能不全的患者应谨慎使用Upadacitinib 15mg 每天一次。对于重度肾功能不全的患者，不推荐每天一次Upadacitinib 30mg。尚未在终末期肾病受试者中研究 upadacitinib的使用。
肝功能损害
轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。Upadacitinib 不应用于有严重 (Child-Pugh C) 肝功能损害的患者。
儿科人群
尚未确定RINVOQ在12岁以下特应性皮炎儿童中的安全性和有效性。没有可用数据。没有40公斤以下青少年的临床暴露数据。
RINVOQ在0至18岁以下类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
RINVOQ每天口服一次，有或没有食物，可以在一天中的任何时间服用。片剂应整片吞服，不应分开、压碎或咀嚼，以确保正确输送整个剂量。
使用upadacitinib治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
• 活动性结核病(TB)或活动性严重感染。
• 严重的肝功能损害。
• 怀孕。
保质期
水泡中的缓释片剂：2年
瓶装缓释片剂：3年
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。
存放在原始的泡罩或瓶子中以防潮。 保持瓶子密闭。
容器的性质和内容
聚氯乙烯/聚乙烯/聚三氟氯乙烯-铝制压延泡罩，每盒包含28或98片缓释片剂，或多包装，每片包含84种（3包28片）缓释片剂。
装有干燥剂和聚丙烯盖的HDPE瓶装在纸箱中，内含30种延长释放的片剂。
包装尺寸：1瓶（30片延长释放片）或3瓶（90片延长释放片）。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10972/smpc
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RINVOQ 15mg Retardtabletten
Abbvie Deutschland GmbH & Co. KG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Upadacitinib 0,5-Wasser      15,35mg
= Upadacitinib               15mg
Cellulose, mikrokristallin   Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid          Hilfstoff
Eisen (III) oxid             Hilfstoff
Hypromellose                 Hilfstoff
Macrogol                     Hilfstoff
Magnesium stearat            Hilfstoff
Mannitol                     Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)           Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers Hilfstoff
Talkum                       Hilfstoff
Titan dioxid                 Hilfstoff
Weinsäure                    Hilfstoff
Produktinformation zu RINVOQ 15 mg Retardtabletten ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Upadacitinib. Es gehört zur Arzneimittelgruppe der sogenannten Januskinase-Hemmer (JAK-Inhibitoren), die Entzündungen verringern.
Es wird zur Behandlung von Erwachsenen mit rheumatoider Arthritis angewendet. Bei der rheumatoiden Arthritis handelt es sich um eine Erkrankung, die Gelenkentzündungen verursacht. Wenn Sie an mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis erkrankt sind, erhalten Sie meist zunächst andere Arzneimittel, eines davon ist üblicherweise Methotrexat. Wenn diese Arzneimittel nicht ausreichend wirken, kann zur Behandlung Ihrer rheumatoiden Arthritis Upadacitinib entweder allein oder in Kombination mit Methotrexat verordnet werden.
Das Präparat wirkt, indem es die Aktivität eines Enzyms mit dem Namen Januskinase im Körper verringert. Durch die Verringerung der Aktivität dieses Enzyms kann das Arzneimittel dazu beitragen, Schmerzen, Steifigkeit und Schwellungen in Ihren Gelenken sowie Müdigkeit zu verringern und die Schädigung von Knochen und Knorpel in Ihren Gelenken zu verlangsamen. Dies kann normale Alltagsaktivitäten erleichtern und so Ihre Lebensqualität verbessern.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Upadacitinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
wenn Sie eine schwere Infektion (wie Lungenentzündung oder eine bakterielle Hauterkrankung) haben
wenn Sie eine aktive Tuberkulose (TB) haben
wenn Sie schwere Leberschäden haben
wenn Sie schwanger sind.
Dosierung von RINVOQ 15 mg Retardtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt eine 15-mg-Tablette einmal täglich.
Damit Sie an die regelmäßige Einnahme denken, nehmen Sie es jeden Tag zur gleichen Zeit ein.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, informieren Sie umgehend Ihren Arzt. Es kann sein, dass bei Ihnen einige der genannten Nebenwirkungen auftreten.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Einnahme versäumt haben, holen Sie diese so schnell wie möglich nach.
Wenn Sie die Einnahme an einem Tag versäumt haben, lassen Sie die verpasste Dosis aus und nehmen Sie am nächsten Tag nur eine einzelne Dosis wie gewohnt ein.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Beenden Sie die Einnahme nicht, es sei denn, Ihr Arzt weist Sie dazu an.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor und während Sie das Arzneimittel anwenden, wenn
Sie eine Infektion haben (Fieber, Schwitzen oder Schüttelfrost, Kurzatmigkeit, warme, rote oder schmerzhafte Haut oder wunde Stellen am Körper, Müdigkeit, Husten, Brennen beim Wasserlassen oder häufigeres Wasserlassen als normal, schwerer Kopfschmerz mit steifem Nacken) oder eine Infektion immer wieder auftritt - das Präparat kann die Fähigkeit Ihres Körpers, Infektionen zu bekämpfen, beeinträchtigen und dadurch eine bereits bestehende Infektion verschlimmern oder die Wahrscheinlichkeit für eine neue Infektion erhöhen.
Sie Tuberkulose hatten oder engen Kontakt mit einer Person hatten, die an Tuberkulose leidet. Ihr Arzt wird Sie vor Beginn der Behandlung auf Tuberkulose untersuchen und ggf. während der Behandlung erneut einen Test durchführen.
Sie eine Herpes-zoster-Infektion (Gürtelrose) hatten, da das Arzneimittel ein Wiederauftreten dieser Infektion begünstigen kann.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen ein schmerzhafter Hautausschlag mit Bläschen auftritt, da dies ein Anzeichen von Gürtelrose sein kann.
Sie jemals eine Infektion mit dem Hepatitis-B- oder -C-Virus hatten.
Sie vor Kurzem geimpft wurden oder eine Impfung geplant ist - der Grund dafür ist, dass während der Behandlung Lebendimpfstoffe nicht empfohlen werden.
Sie eine Krebserkrankung haben - Ihr Arzt muss in diesem Fall entscheiden, ob Sie das Präparat dennoch erhalten dürfen.
Sie ein hohes Hautkrebsrisiko haben. Ihr Arzt kann dann vorbeugende Maßnahmen empfehlen, wie zum Beispiel regelmäßige Hautuntersuchungen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn eine Hautschädigung auftritt oder sich das Aussehen einer Hautstelle verändert. Einige Patienten, die das Arzneimittel erhielten, entwickelten Hautkrebs.
Sie Herzprobleme, hohen Blutdruck oder hohe Cholesterinwerte haben.
Ihre Leberfunktion beeinträchtigt ist.
Sie Blutgerinnsel in den Beinvenen (tiefe Venenthrombose) oder in der Lunge (Lungenembolie) hatten. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie ein schmerzhaft geschwollenes Bein, Schmerzen im Brustraum oder Kurzatmigkeit bekommen, da dies Anzeichen für Blutgerinnsel in den Venen sein können.
Blutuntersuchungen
Vor Beginn und während der Einnahme werden Blutuntersuchungen durchgeführt. Dadurch wird festgestellt, ob eine geringe Anzahl roter Blutkörperchen (Anämie), eine geringe Anzahl weißer Blutkörperchen (Neutropenie oder Lymphopenie), hohe Blutfettwerte (ein hoher Cholesterinspiegel) oder hohe Leberenzymwerte vorliegen. Auf diese Weise soll sichergestellt werden, dass die Behandlung nicht zu Problemen führt.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel wird nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da es in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Das Arzneimittel darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit
Wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen. Sie sollten das Präparat falls Sie stillen nicht anwenden, da nicht bekannt ist, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Sie und Ihr Arzt sollten entscheiden, ob Sie stillen oder das Arzneimittel einnehmen sollen. Sie sollten nicht beides zusammen tun.
Empfängnisverhütung
Wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind, müssen Sie während der Einnahme und für mindestens 4 Wochen nach der letzten Anwendung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, um eine Schwangerschaft zu vermeiden. Wenn Sie während dieser Zeit schwanger werden, müssen Sie unverzüglich Ihren Arzt informieren.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie die Tablette im Ganzen mit Wasser ein. Sie dürfen die Tablette vor dem Schlucken nicht teilen, zerstoßen, kauen oder zerbrechen, da dies die Menge an Arzneimittel, die in Ihren Körper gelangt, beeinflussen kann.
Die Tabletten können mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden.
Das Trockenmittel darf nicht geschluckt werden.
Wechselwirkungen bei RINVOQ 15 mg Retardtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Der Grund dafür ist, dass einige Arzneimittel die Wirkung herabsetzen oder das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen können. Es ist sehr wichtig, dass Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker sprechen, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel anwenden:
Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (wie Itraconazol, Posaconazol oder Voriconazol)
Arzneimittel zur Behandlung bakterieller Infektionen (wie Clarithromycin)
Arzneimittel zur Behandlung des Cushing-Syndroms (wie Ketoconazol)
Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose (wie Rifampicin)
Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen und epileptischen Anfällen (wie Phenytoin)
Arzneimittel, die Ihr Immunsystem beeinflussen (wie Azathioprin, Ciclosporin und Tacrolimus)
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat einnehmen, wenn einer der genannten Punkte auf Sie zutrifft oder Sie sich nicht sicher sind.
Erfahrungsberichte zu RINVOQ 15mg Retardtabletten, 30ST、90ST