部份中文巴瑞克替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Olumiant Filmtabletten
英文名：baricitinib
中文名：巴瑞克替尼薄膜片
生产商：礼来制药
药品简介
2020年11月05日，欧盟委员会（EC）已批准口服JAK抑制剂Olumiant（baricitinib）一个新的适应症：用于治疗适合系统治疗的中度至重度特应性皮炎（AD）成人患者。
治疗RA方面，Olumiant在欧盟批准的剂量为4mg和2mg，在美国批准的剂量为2mg。用药方面，Olumiant每日口服一次，可作为单药或联合甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物疾病修饰抗风湿疗法（non-biologic DMARDs）。
不推荐将Olumiant与其他JAK抑制剂、或生物DMARD、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合用药。
作用机理
Baricitinib是Janus激酶（JAK）1和JAK2的选择性和可逆抑制剂。在分离的酶法检测中，baricitinib抑制JAK1，JAK2，酪氨酸激酶2和JAK3的活性，IC50值分别为5.9、5.7、53和>400 nM。
Janus激酶（JAKs）是一种酶，可从细胞表面受体转导细胞内信号，从而参与涉及造血，炎症和免疫功能的多种细胞因子和生长因子。在细胞内信号传导途径中，JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子（STATs），从而激活细胞内的基因表达。Baricitinib通过部分抑制JAK1和JAK2酶活性来调节这些信号传导途径，从而降低STAT的磷酸化和激活。
适应症
类风湿关节炎
Olumiant用于治疗对一种或多种疾病缓解性抗风湿药反应不佳或不耐受的成年患者中度至重度活动性类风湿关节炎。Olumiant可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联用。
特应性皮炎
Olumiant可以用于治疗全身性疾病的成年患者，用于中度至重度过敏性皮炎的治疗。
用法与用量
类风湿关节炎
推荐的Olumiant剂量为每天一次4mg。对于年龄≥75岁的患者，每天一次2mg的剂量是合适的，对于有慢性或复发感染史的患者可能是合适的。对于已经实现疾病活动持续控制的患者，也可以考虑每天2mg的剂量，每天一次4mg，并且有资格逐渐减少剂量。
特应性皮炎
推荐的Olumiant剂量为每天4mg。对于年龄≥75岁的患者，每天一次2mg的剂量是合适的，对于有慢性或复发感染史的患者可能是合适的。对于已实现疾病活动持续控制的患者，应考虑每天2mg的剂量，每天一次4mg，并且有资格逐渐减少剂量。
Olumiant可与或不与局部皮质类固醇一起使用。当与局部皮质类固醇一起使用时，可以增强Olumiant的功效。可以使用局部钙调神经磷酸酶抑制剂，但应仅保留在敏感区域使用，例如面部，颈部，三尖瓣和生殖器区域。
对于在治疗8周后仍未显示出治疗益处的患者，应考虑中止治疗。
开始治疗
绝对淋巴细胞计数（ALC）小于0.5x109细胞/L，中性粒细胞绝对计数（ANC）小于1x109细胞/L或血红蛋白值小于8g的患者不应开始治疗/dL。一旦数值超过这些限值，就可以开始治疗。
肾功能不全
对于肌酐清除率介于30和60mL/min之间的患者，推荐剂量为每天2mg。不建议将Olumiant用于肌酐清除率<30mL/min的患者。
肝功能不全
轻度或中度肝功能不全的患者无需调整剂量。不建议将Olumiant用于严重肝功能不全的患者。
与OAT3抑制剂共同给药
对于服用具有强抑制潜力的有机阴离子转运蛋白3（OAT3）抑制剂（如丙磺舒）的患者，建议剂量为每天2mg。
老年
≥75岁的患者的临床经验非常有限，对于这些患者，2mg的起始剂量是合适的。
小儿
尚未确定Olumiant在0至18岁的儿童和青少年中的安全性和有效性。无可用数据。
给药方法
口服使用。
Olumiant每天带食物或不带食物服用，并且可以在一天中的任何时间服用。
禁忌症
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
怀孕。
保质期
3年。
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的存储条件。
容器的性质和内容
聚氯乙烯/聚乙烯/聚三氟氯乙烯-纸盒中的14、28、35、56、84或98薄膜片剂的铝泡。
聚氯乙烯/铝/定向聚酰胺-纸箱包装的28片x或84片x1铝薄膜包装的铝穿孔单位剂量水泡。
完整说明附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/2434/smpc
------------------------------------------------
Olumiant 4mg Filmtabletten
Lilly Deutschland GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Baricitinib                   4mg
Cellulose, mikrokristallin    Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz   Hilfstoff
Eisen (III) oxid              Hilfstoff
Macrogol                      Hilfstoff
Magnesium stearat             Hilfstoff
Mannitol                      Hilfstoff
Phospholipide (aus Sojabohne) Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)            Hilfstoff
Talkum                        Hilfstoff
Titan dioxid                  Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion            23mg Hilfstoff
= Gesamt Natrium Ion          mmol Hilfstoff
Produktinformation zu Olumiant 4mg Filmtabletten ***
Indikation
Das Präparat enthält den Wirkstoff Baricitinib. Es gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die Januskinase-Inhibitoren genannt werden. Diese helfen, Entzündungen zu vermindern.
Rheumatoide Arthritis
Es wird angewendet, um Erwachsene mit mittelschwerer bis schwerer rheumatoider Arthritis, einer entzündlichen Gelenkerkrankung, zu behandeln, wenn die bisherige Behandlung nicht ausreichend gewirkt hat oder nicht vertragen wurde. Das Präparat kann alleine oder zusammen mit anderen Arzneimitteln, wie etwa Methotrexat, angewendet werden.
Das Arzneimittel wirkt, indem es die Aktivität eines "Januskinase" genannten Enzyms im Körper vermindert. Dieses Enzym ist am Entzündungsprozess beteiligt. Durch die Verminderung der Aktivität dieses Enzyms hilft es Schmerzen, Steifigkeit und Schwellungen in Ihren Gelenken und Müdigkeit zu vermindern sowie Schädigungen von Knochen und Knorpel in den Gelenken zu verzögern. Diese Wirkungen können Ihnen helfen, Ihre normalen täglichen Aktivitäten auszuüben und dadurch die durch die Krankheit beeinträchtigte Lebensqualität von Patienten mit rheumatoider Arthritis verbessern.
Atopische Dermatitis
Das Präparat wird angewendet, um Erwachsene mit mittelschwerer bis schwerer atopischer Dermatitis, auch bekannt als atopisches Ekzem oder Neurodermitis, zu behandeln. Es wird bei Patienten angewendet, die für eine Behandlung mit Tabletten infrage kommen. Es kann alleine oder zusammen mit äußerlich auf der Haut anzuwendenden Cortisonpräparaten angewendet werden.
Das Arzneimittel wirkt, indem es die Aktivität eines "Januskinase" genannten Enzyms im Körper vermindert. Dieses Enzym ist am Entzündungsprozess beteiligt. Durch die Verminderung der Aktivität dieses Enzyms hilft das Präparat, den Zustand Ihrer Haut zu verbessern und den Juckreiz zu lindern. Darüber hinaus hilft das Arzneimittel, Ihre Schlafstörungen (aufgrund von Juckreiz) und Ihre Gesamtlebensqualität zu verbessern. Es hat ebenfalls gezeigt, dass begleitende Symptome bei atopischer Dermatitis, wie Hautschmerzen, Angst und Depressionen, verbessert werden.
Kontraindikation
Das Präparat darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Baricitinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie schwanger sind oder vermuten, schwanger zu sein.
Dosierung von Olumiant 4 mg Filmtabletten
Die Behandlung sollte durch einen in der Diagnose und Behandlung Ihrer Erkrankung erfahrenen Arzt begonnen werden.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Rheumatoide Arthritis
Die empfohlene Dosis beträgt 4 mg einmal täglich. Ihr Arzt kann Ihnen eine niedrigere Dosis von 2 mg einmal täglich verordnen, insbesondere, wenn Sie über 75 Jahre alt sind oder ein erhöhtes Risiko für Infektionen haben. Wenn die Behandlung gut wirkt, kann Ihr Arzt entscheiden, die Dosis zu reduzieren.
Wenn Sie eine eingeschränkte Nierenfunktion haben, beträgt die empfohlene Dosis 2 mg einmal täglich.
Atopische Dermatitis
Die empfohlene Dosis beträgt 4 mg einmal täglich.
Ihr Arzt kann Ihnen eine niedrigere Dosis von 2 mg einmal täglich verordnen, insbesondere, wenn Sie über 75 Jahre alt sind oder ein erhöhtes Risiko für Infektionen haben. Wenn die Behandlung gut wirkt, kann Ihr Arzt entscheiden, die Dosis zu reduzieren.
Wenn Sie eine eingeschränkte Nierenfunktion haben, beträgt die empfohlene Dosis 2 mg einmal täglich.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie mehr eingenommen haben, als Sie sollten, wenden Sie sich an Ihren Arzt. Es könnten Nebenwirkungen bei Ihnen auftreten, die in Kategorie "Nebenwirkungen" beschrieben werden.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Einnahme vergessen haben, holen Sie diese so schnell wie möglich nach.
Wenn Sie Ihre Einnahme einen gesamten Tag vergessen haben, lassen Sie die versäumte Einnahme einfach aus und nehmen Sie Ihre übliche Dosis am darauffolgenden Tag.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme nicht ab, außer Ihr Arzt rät Ihnen dazu.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker vor und während der Behandlung mit dem Arzneimittel, wenn Sie
derzeit eine Infektion haben oder häufig Infektionen bekommen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Symptome wie Fieber, Wunden, stärkere Müdigkeit als normal oder Zahnprobleme bekommen - diese können Anzeichen einer Infektion sein. Das Präparat kann die Fähigkeit Ihres Körpers, Infektionen zu bekämpfen, vermindern und eine bestehende Infektion verschlimmern oder die Wahrscheinlichkeit, eine neue Infektion zu bekommen, erhöhen.
Tuberkulose haben oder bereits einmal Tuberkulose hatten. Möglicherweise müssen Sie auf Tuberkulose getestet werden, bevor Sie das Arzneimittel erhalten. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie während der Behandlung anhaltenden Husten, Fieber, nächtliche Schweißausbrüche und Gewichtsverlust bekommen. Dies können Anzeichen von Tuberkulose sein.
bereits einmal eine Herpes-Infektion (Gürtelrose) hatten, denn Baricitinib kann eine solche Herpes-Erkrankung wieder aufflammen lassen. Verständigen Sie Ihren Arzt, falls Sie während der Behandlung einen schmerzhaften Hautausschlag mit Bläschenbildung bekommen. Dies kann ein Anzeichen einer Gürtelrose sein.
Hepatitis B oder C haben oder bereits einmal hatten.
eine Impfung benötigen. Sie sollten bestimmte Impfstoffe (Lebendimpfstoffe) nicht erhalten, während Sie Baricitinib anwenden.
Krebs haben. Ihr Arzt muss dann entscheiden, ob Sie das Präparat einnehmen dürfen.
schlechte Leberwerte haben.
bereits früher einmal ein Blutgerinnsel in den Beinvenen (tiefe Venenthrombosen) oder der Lunge (Lungenembolie) hatten. Benachrichtigen Sie Ihren Arzt, wenn Sie schmerzhaft geschwollene Beine, Brustschmerzen oder Atemnot bekommen, da dies Anzeichen für Blutgerinnsel in den Venen sein können.
Wenden Sie sich unverzüglich an einen Arzt, wenn Sie eine der folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen bemerken:
Engegefühl in der Brust
Keuchen
Schweres Schwindelgefühl oder Benommenheit
Schwellung von Lippen, Zunge oder Hals
Nesselausschlag (Juckreiz oder Hautausschlag)
Möglicherweise müssen vor Beginn oder während der Behandlung mit Baricitinib einige Bluttests durchgeführt werden, um festzustellen, ob Sie eine niedrige Zahl roter Blutzellen (Anämie), eine niedrige Zahl weißer Blutzellen (Neutropenie oder Lymphopenie), hohe Blutfettwerte (Cholesterin) oder hohe Werte bestimmter Leberenzyme haben, um sicherzustellen, dass eine Behandlung mit Baricitinib keine Probleme verursacht.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel ist nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vorgesehen, da keine Informationen zur Anwendung in dieser Altersgruppe vorliegen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Schwangerschaft
Sie müssen während der Behandlung und nach der letzten Einnahme des Präparates mindestens eine weitere Woche lang eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, um eine Schwangerschaft zu vermeiden. Sollten Sie schwanger werden, müssen Sie Ihren Arzt informieren, da Baricitinib während einer Schwangerschaft nicht eingenommen werden darf.
Stillzeit
Sie sollten das Arzneimittel nicht einnehmen, während Sie stillen, weil nicht bekannt ist, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Sie sollten gemeinsam mit Ihrem Arzt entscheiden, ob Sie stillen oder Baricitinib einnehmen sollen. Beides gleichzeitig sollten Sie nicht tun.
Einnahme Art und Weise
Das Arzneimittel ist zum Einnehmen bestimmt.
Sie sollten Ihre Tablette mit Wasser schlucken.
Sie können die Tabletten unabhängig von den Mahlzeiten einnehmen.
Um sich besser an die Einnahme zu erinnern, könnte es für Sie einfacher sein, die Tabletten jeden Tag zur gleichen Zeit einzunehmen.
Wechselwirkungen bei Olumiant 4 mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker vor der Einnahme des Präparates insbesondere, falls Sie folgende Arzneimittel anwenden:
Probenecid (zur Behandlung von Gicht), da dieses Arzneimittel die Konzentration von Baricitinib in Ihrem Blut erhöhen kann. Falls Sie Probenecid einnehmen, beträgt die empfohlene Dosis von Baricitinib 2 mg einmal täglich.
Antirheumatische Arzneimittel zur Injektion.
Arzneimittel zur Injektion, die das Immunsystem schwächen, einschließlich sogenannter zielgerichteter biologischer (Antikörper) Therapien.
Arzneimittel, die eingesetzt werden, um die Immunantwort des Körpers zu regulieren, wie zum Beispiel Azathioprin, Tacrolimus oder Ciclosporin.
Andere Arzneimittel, die zur Gruppe der Januskinase-Inhibitoren gehören, wie z. B. Ruxolitinib.
Erfahrungsberichte zu Olumiant 4mg Filmtabletten, 28ST、98ST