Opzelura（ruxolitinib  芦可替尼乳膏）是美国FDA批准的第一种用于治疗白癜风进行皮损复色（repigmentation，色素再沉积）的药物，也是该机构批准的唯一一种JAK抑制剂外用制剂。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Opzelura（ruxolitinib，芦可替尼，1.5%乳膏剂）一个新的适应症：该药是一款非甾体、抗炎、外用JAK抑制剂，用于成人和青少年（年龄＞12岁）患者，局部治疗非节段型白癜风（nonsegmental vitiligo）。
白癜风是一种慢性自身免疫性疾病，其特征是皮肤色素脱失，这是由产色素细胞——黑素细胞（melanocyte）丢失引起的一种皮肤病，常影响美容美观。JAK信号通路的过度活跃被认为驱动了白癜风发病机制和疾病进展中的所涉及的炎症。白癜风影响全球约0.5%-2.0%的人口。在美国，有超过150万人被诊断为白癜风，总的患病人数估计在200-300万，大多数患者（约85%）患有非节段型白癜风。白癜风可发生在任何年龄，但许多患者会在30岁之前经历初步症状。
批准日期：2022年07月25日 公司：IncyteCorporation
OPZELURA（芦可替尼[ruxolitinib]）乳膏，局部使用
美国首次批准：2011
警告：严重感染、死亡率、恶性肿瘤、主要不良心血管事件(MACE)和血栓形成有关完整的黑框警告，请参阅完整的处方信息。
• 因炎症而接受Januskinase抑制剂治疗的患者曾发生导致住院或死亡的严重感染，包括结核病和细菌、侵袭性真菌、病毒和其他机会性感染。
• 在因炎症而接受Janus激酶抑制剂治疗的患者中观察到更高的全因死亡率，包括突发性心血管死亡。
• 在因炎症而接受Janus激酶抑制剂治疗的患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。
• 在因炎症而接受Janus激酶抑制剂治疗的患者中观察到较高的MACE（包括心血管死亡、心肌梗塞和中风）发生率。
• 血栓形成，包括深静脉血栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成，有些是致命的，在因炎症而接受Janus激酶抑制剂治疗的患者中发生。
最近的主要变化
黑框警告：07/2022
适应症及用法：07/2022
用法用量：07/2022
警告和注意事项：07/2022
作用机制
Ruxolitinib是一种Janus激酶(JAK)抑制剂，可抑制JAK1和JAK2，它们介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导涉及将STAT（信号转导和转录激活因子）募集到细胞因子受体、激活和随后将STAT定位到细胞核，从而调节基因表达。目前尚不清楚特异性JAK酶的抑制与治疗效果的相关性。
适应症和用法
OPZELURA是一种Janus激酶(JAK)抑制剂，适用于：
• 局部短期和非持续慢性治疗轻度至中度特应性皮炎，适用于非免疫功能低下的成人和12岁及以上的儿童患者，这些患者的疾病无法通过局部处方疗法得到充分控制或不建议使用这些疗法。
• 12岁及以上成人和儿童患者的非节段性白癜风的局部治疗。
使用限制
不推荐将OPZELURA与治疗性生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤或环孢素）联合使用。
剂量和给药
• 每周不要使用超过一根60克的试管或每两周使用一根100克的试管。
• 仅供局部使用。
• 不可用于眼内、口腔或阴道内。
• 特应性皮炎
o 每天两次在受影响的区域涂抹薄层，最多可达20%的体表面积。
• 非节段性白癜风
o 每天两次将薄层涂抹在最多10%体表面积的受影响区域。
剂型和规格
乳膏：1.5%鲁索替尼。
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
• 严重感染：发生了严重的细菌、分枝杆菌、真菌和病毒感染。定期监测患者感染情况并及时处理。
• 非黑色素瘤皮肤癌。已发生基底细胞癌和鳞状细胞癌。在治疗期间和治疗后酌情进行定期皮肤检查。
• 血栓形成。发生了血栓栓塞事件。
• 血小板减少症、贫血症和中性粒细胞减少症：发生了血小板减少症、贫血症和中性粒细胞减少症。根据临床指示进行 CBC 监测。
不良反应
• 在特应性皮炎中，最常见的不良反应（发生率≥1%）是鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞计数增加，荨麻疹，毛囊炎，扁桃体炎和流涕。
• 在非节段性白癜风中，最常见的不良反应（发生率≥1%）是应用部位痤疮、应用部位瘙痒、鼻咽炎、头痛、尿路感染、应用部位红斑和发热。
要报告疑似不良反应，请致电 1-855-463-3463 联系IncyteCorporation 或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
在特定人群中使用
• 哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装提供/储存和处理
供应方式
OPZELURA是一种含有1.5% ruxolitinib 的白色至灰白色乳膏，以 60克和100克管供应。
60克管：NDC 50881-007-05
100克管：NDC 50881-007-07
储存和处理
将OPZELURA储存在 20ºC 至 25ºC（68ºF至77ºF）；允许在 15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）范围内偏移 [参见USP受控室温]。
请参阅随附的OPZELURA完整处方信息：
https://www.opzelura.com/prescribing-information.pdf
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US FDA grants approval to Incyte’s Opzelura cream for vitiligo treatment
The US Food and Drug Administration (FDA) has granted approval for Incyte’s Opzelura (ruxolitinib) cream 1.5% as a topical treatment of nonsegmental vitiligo in adults and paediatric patients aged 12 years and above.
Opzelura is a topical formulation of a Janus kinase (JAK) inhibitor.
With the latest development, Opzelura has became the first treatment for repigmentation in patients with vitiligo to receive FDA approval.
In non-segmental vitiligo patients, it is indicated for continuous topical use twice a day to affected regions of up to 10% body surface area.
100G TUBE LABEL
Opzelura™
(ruxolitinib) cream 1.5%
For Topical Use Only.
NDC 50881-007-07
100g