英文药名: Oxsoralen-ultra(methoxsalen capsules)

中文药名: 甲氧沙林胶囊(强)

生产厂家: ICN Pharmaceuticals

药品名称
通用名称：甲氧沙林
英文名：Methoxsalen
其它中文名：8-甲氧补骨脂素、8-甲氧基补骨脂素、甲氧补骨脂素、敏白灵
其它英文名：8-Methoxypsoralen、Meladinin、Methoxypsoralen、Methoxysoralen
规格
甲氧沙林硬胶囊10mg,甲氧沙林乳液 30ml.
药理作用　
药效学
本品为补骨脂素的衍生物，有光感活力。使引起表皮红斑、黑色素和细胞毒的确切机制尚不清楚，但能使黑色素形成细胞中的酪氨酸酶活力增加，亦可抑制 DNA合成、细胞分裂和表皮更替，有效的色素形成需要有机能的黑色素细胞存在。
药动学
口服约 95％从胃肠道吸收，有些患者效果差，推测与吸收不良有关。蛋白结合率高。可被320～400nm的长波紫外线A激活，最大作用波长为 365nm。Ｔ1/2硬胶囊为 1.1小时，软胶囊为 2小时。白癜风患者需 6个月或更长时间起效，银屑病需30余次(10周或更长时间)，皮肤对日光敏感性增加为l小时，皮肤晒黑数天内。光敏达峰时间硬胶囊为 3.9～4.25小时，软胶囊为1.5～2.1小时。平均最小红斑量(MED)软胶囊的要比硬胶囊每 1平方厘米的能量少。与 250ml牛奶进服时血药浓度峰值硬胶囊为l.5～6小时(平均 3小时)，软胶囊为 0.5～4小时(平均 1.8小时)。作用时间，增加皮肤对日光敏感约 8小时。本品在肝脏代谢，代谢物主要从肾脏排泄，8小时内排出 80～90％，24小时内95％，粪便排出 4～10％。
适应症　
本品需与长波紫外线 A(UVA)合用(两者合用方式称PUVA)治疗白癜风、银屑病、蕈样肉芽肿；PUVA亦用于治疗斑秃、异位性皮炎、湿疹、扁平苔藓，增加皮肤的日光耐受性。
用法用量
(1)治牛皮癣：
①加黑光照射法：方法同补骨脂素，1次服用量为 30—50mg。
②加紫外线照射法：饭后服20—50mg， 1小时后矿泉水全身浸浴 20—30分钟， 2小时后长波紫外线照射，照射量从最小红斑量开始逐渐增加。外用者于照射前，距正常皮肤 0.5cm处的皮损范围内涂本品的 0.5％配剂。按此法每日治疗 1次(星期日休息)，持续至皮损消失后逐渐减少治疗次数，直至每周或每月 1次，长期巩固治疗。据报道，按本法治疗 46例，治愈(皮损全部消失) 45例，显效 1例。平均治疗 9次见效， 60次痊愈。
(2)治白癜风： 0.1溶液(白癜风溶液)涂搽。
1．硬胶囊剂成人常用量：
①白癜风，在照射 UVA前 2— 4小时口服20mg，每周 2— 3次(至少相隔 48小时)，日光照射时，对淡肤色者首次不超过 15分钟，对中等度肤色者，不超过20分钟，对深肤色者不超过25分钟，根据出现红斑和压痛情况，以后每次治疗可增加5分钟，如采用人工光源照射时，首次照射时间不超过日光照射发生红斑时间的一半；
②银屑病或草样肉芽肿，在照射 UVA前24小时，按体重口服0.6mg/kg，每周 2— 3次(至少相隔 48小时)，暴光时间需按照采用特殊光源的说明根据皮肤类型和治疗效应而定，暴光次数可逐渐减少至维持治疗。下面为参照体重的通常剂量表。
体重（kg） 剂量（mg）
<30 10
30－50 20
51－65 30
66－80 40
81－90 50
91－115 60
>115 70
12岁以上儿童剂量同成人常用量，12岁以下禁用。
2．软胶囊成人常用量：治疗银屑病，在照射 UVA前 1.5— 2小时按体重口服0.4mg/kg，每周 2— 3次，余同硬胶囊。
3．外用洗剂涂在白癜风损害上，等 1一 2分钟待干，再涂 1次，2— 2.5小时照光；随后以肥皂和水洗净，盖上遮光物。日光照射开始不超过 1分钟，以后逐渐增加。人工光源首次照射时间不超过暴晒日光产生红斑的一半时间，通常3— 5天或7天照射1次。
任何疑问,请遵医嘱!
禁用/慎用
下列情况应禁用：严重心血管病、白化病、夏令水疱病、传染源白斑、急性红斑狼疮、皮肌炎、多形性日光疹、卟啉病、着色性干皮病、白内障、肝功能损害。
下列情况应慎用：慢性感染、胃肠道疾病、皮肤癌病史、日光敏感家族史，新近接受过 X射线或细胞毒治疗、砷剂、煤焦油和 UVB治疗者。
给药说明　
对长期应用本品的患者，需定期随访抗核抗体试验、血象、肝肾功能、需注意有无白内障、黑色素瘤或皮肤癌的发生。
①口服可能需在 6— 8周起作用，不要随意增加药物剂量或 UVB照射。硬胶囊剂与食物或牛奶一起服(软胶囊剂与低脂肪饮食或低脂肪牛奶一起服)，以减少胃肠道刺激；
②治疗中不要将本品软胶囊与硬胶囊互换，因前者比后者具较大生物有效性和较早发生光敏；
③有些临床医师认为治疗银屑病经15次照射无效应时，需增加剂量，通常本品剂量不需增加；
④本品剂量根据体重计算，倘患者体重改变，不要改变剂量，如体重改变显著，可调整 UVA暴光时间；
⑤倘用作增加皮肤对日光的耐受性，治疗限制在 14天内；
⑥暴晒日光或紫外线时间需根据患者皮肤类型和耐受性而个体化，在高原和中午日光暴晒时间需缩短；
⑦对有红皮病型银屑病患者采取同日光过敏皮肤类型相同的治疗；
⑧采用PUVA治疗前24小时和治疗后 8小时，需保护皮肤勿晒阳光(包括透过玻璃窗或多云天气)，穿长袖衬衫、宽松长裤、阔边帽、戴手套和具有保护系数至少15遮光物质涂在不能以衣服遮盖的部位，口唇涂防光系数至少 15的唇膏；
⑨在面、腹、臀等部位，最快出现色素再生，四肢和手足较迟；
⑩倘皮肤出现烧灼或水泡，暂停治疗；倘发生肝功能受损，需减少本品剂量或停止治疗；对超剂量的治疗：在 2— 3小时内，导引呕吐，将患者移至暗室至少24小时，如发生意外的照射过度或曝晒日光，可将患者移至暗室至少24小时，如在 24小时内出现Ⅱ度烧伤(显著红斑而无水肿)，提示开始潜在的严重烧伤信号，因对 PUVA的红斑反应峰通常约发生在口服本品 48小时后，根据发生的范围和严重度进行烧伤的对症治疗。
外用比口服更能引起不易预料的光敏感效应，仅适于在小于 10平方立米的面积上涂用，照射日光或 UVA后将所涂药品去掉；照射日光或 UVA的时间亦需根据患者的皮肤类型和耐受性适当调节。外用时造成表皮中的本品浓度较口服时为高，故通常采用的 UVA剂量较口服时为低。在外用和 UVA照射治疗后，至少 12— 48小时避免日光照射。当色素比红斑形成早且很长时间时，皮肤可以对本品产生耐受性，色素沉着过度可减少以后的效应。稀释至 1：1000或 1：10000的浓度可避免严重反应。色素形成通常在治疗数周后开始，但显著色素再生需经6— 9个月，需周期性再治疗，以保持所有新生色素。
不良反应
①曾报道可发生白内障；
②动物实验发现本品能诱发 UVA的致癌作用，对人有增加鳞状细胞癌发生的危险性，特别是患者存在危险因子时如淡色皮肤，对日光敏感，皮肤癌病史，暴露于电离放射，过多在日光中曝晒，或以焦油和紫外线B(UVB)、砷或外用氮芥治疗过的患者；
③皮肤早老表现；
④中毒性肝炎；
⑤紫外线超剂量或超时间照射的症候为皮肤起水泡和脱屑、发红和疼痛、特别是足和小腿的肿胀；
⑥还可有皮肤瘙痒、恶心、头晕、头痛、精神抑郁、神经质和失眠。对骨髓造血系统有影响,可有白细胞减少.
药物相互作用
治疗期间不食用含有呋喃香豆素的食物(如酸橙、无花果、香菜、芥末、胡萝卜或芹菜)，以免发生附加的光毒性危险；与其他光敏性药物亦不得同时服用；与吩噻嗪类药物同用可加剧对脉络膜、视网膜和晶体的眼内光化学损伤