近日，美国食品和药物管理局 (FDA)批准Lexiscan(regadenoson) 注射液上市，Lexiscan是一种A2A腺苷受体激动剂，用作放射性核素心肌灌注显像(MPI)的药理应激剂，检测和表征冠状动脉疾病的测试，在无法接受足够治疗的患者中运动压力。
Lexiscan（regadenoson）是首个A2A腺苷受体激动剂，在MPI研究中被证明是安全有效的药物应激剂。
Lexiscan（regadenoson）以快速推注（约10秒）的形式给药，无需根据体重调整剂量。A2A腺苷受体是负责冠状血管舒张的腺苷受体亚型。 
批准日期：2013年10月18日 公司：安斯泰来制药
LEXISCAN(regadenoson)注射液
美国初步批准:2008年
最近的重大变化
剂量和管理:5/2018
警告和预防措施,心肌缺血:5/2018
作用机制
Regadenoson低亲和力受体激动剂(Ki≈1.3µM)负责腺苷受体,至少10倍降低腺苷A1受体的亲和力(Ki > 16.5µM)和弱,如果有的话,A2B和A3腺苷受体亲和力。通过regadenoson激活A2A腺苷受体可产生冠状动脉血管扩张和增加冠状动脉血流(CBF)。
适应症和用法
LEXISCAN®是一个药理学应激剂显示放射性核素心肌灌注显像(MPI)的患者无法接受足够的锻炼的压力。
剂量和管理
•LEXISCAN推荐剂量为5mL(0.4mg regadenoson)，静脉注射10秒;紧接着是盐水冲洗和放射性药物。
剂型和强度
•注射:单剂量预充注射器0.4mg/5mL(0.08mg/mL)。
禁忌症
不要给患有以下疾病的病人使用LEXISCAN:
•二级或三级AV块，或
•窦房结功能障碍除非病人有一个功能正常的人工起搏器。
警告和预防措施
•心肌缺血。致命的心脏事件已经发生。避免在有急性心肌缺血症状或体征的患者中使用，例如不稳定心绞痛或心血管不稳定，这些患者的风险可能更大。给药前应配备心脏复苏设备和训练有素的工作人员。
•窦房结(SA)和房室结(AV)阻滞。腺苷受体激动剂，包括LEXISCAN，可抑制SA和房室结，可引起一、二、三级房室阻滞或窦性心动过缓。
•心房颤动/心房扑动。新的起病或复发性房颤有迅速的心室反应和房颤的报道。
•过敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、心脏或呼吸停止、呼吸窘迫、氧饱和度下降、低血压、喉咙紧张、荨麻疹和皮疹。立即配备人员和复苏设备。
•低血压。腺苷受体激动剂，包括LEXISCAN，可引起血管扩张和低血压。自主神经功能障碍、狭窄性瓣膜病、心包炎或心包积液、狭窄性颈动脉疾病伴脑血管功能不全或血容量过低的患者发生严重低血压的风险可能更高。
•高血压。腺苷受体激动剂，包括LEXISCAN，可能会引起临床血压显著升高，特别是在有高血压病史的患者，以及MPI包括低水平运动时。
•支气管收缩。包括LEXISCAN在内的腺苷受体激动剂可诱导慢性阻塞性肺病(COPD)或哮喘患者呼吸困难、支气管收缩和呼吸系统损害。应采取复苏措施。
•扣押。LEXISCAN可以降低癫痫发作的阈值。惊厥发作有新的起病或复发。有些癫痫发作时间较长，需要紧急的抗惊厥治疗。甲基黄嘌呤不推荐用于与LEXISCAN联合发作的患者。
•脑血管意外(中风)。出血性脑血管意外和缺血性脑血管意外时有发生。
不良反应
最常见的不良反应(发生率≥5%)LEXISCAN呼吸困难、头痛、冲洗、胸部不适、头晕、心绞痛、胸痛、恶心。
如需报告疑似不良反应，请致电1-800-727-7003联系Astellas Pharma US, Inc.或1-800-FDA-1088联系FDA或www.fda.gov/medwatch。
药物的相互作用
•甲基黄素，如咖啡因、氨茶碱和茶碱，会干扰LEXISCAN的活性。
•氨茶碱可用于减轻LEXISCAN严重和/或持续的不良反应。
•双嘧达莫可增加LEXISCAN活性。如有可能，在给药前至少两天停用双嘧达莫。
包装提供/储存和处理
LEXISCAN 以无菌、不含防腐剂的溶液形式提供，含有0.08mg/mL热加腺苷，包装如下：
• 带鲁尔锁接头的单剂量 5 mL 预填充塑料 Ansyr® 注射器
(NDC 0469-6501-89)。
储存在受控室温下，25°C(77 °F)；允许在15 °C到 30 °C(59 °–86 °F) 的环境下旅行。
完成资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=057289f4-2e18-4c1e-bed4-6c1858e2ef16
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LEXISCAN SYR S/U 0.08MG/ML 5ML  REGADENOSON  持证商：ASTELLAS PHARMA US INC NDC:00469-6501-89  参考价格（美元）：536.15
LEXISCAN 0.08MG/ML 5ML PFS 1/EA REGADENOSON 持证商：ASTELLAS PHARMA US, INC NDC:00469-6501-89 参考价格（美元）：735.73
LEXISCAN 0.4 MG/5ML SYG  REGADENOSON  持证商：ASTELLAS USA INC. NDC: 4696501 参考价格（美元）：