近日，美国食品药品管理局（FDA）已批准骨质疏松症新型注射笔BONSITY(teriparatide)上市，根据505（b）（2）调节途径，以Forteo（特立帕肽注射液）作为参考药物。像Forteo一样，FDA批准的PF708产品适用于某些骨折高危患者的骨质疏松症治疗。
批准日期：2019年10月7日 公司：Pfenex Inc
BONSITY（特立帕肽[teriparatide]）注射液,用于皮下使用
美国初次批准：1987年
警告：骨肉瘤的潜在风险；
有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
•在大鼠中，特立帕肽导致恶性骨肿瘤骨肉瘤的发生率增加。
•由于大鼠骨肉瘤发现与人类之间的不确定性，因此仅对潜在利益大于潜在风险的患者开具BONSITY。
•对于骨肉瘤基线风险增加的患者（例如，患有佩吉特氏骨病或无法解释的碱性磷酸酶升高的患者，患有开放性骨phy的儿科和年轻成年患者，或事先进行过涉及骨骼的外部束或植入放疗的患者，不应开具邦尼斯药。
作用机理
内源性84个氨基酸的甲状旁腺激素（PTH）是骨骼和肾脏中钙和磷酸盐代谢的主要调节剂。PTH的生理作用包括调节骨代谢，肾小管对钙和磷酸盐的重吸收以及肠内钙的吸收。PTH和特立帕肽的生物学作用是通过与特定的高亲和力细胞表面受体结合而介导的。Teriparatide和PTH的34个N末端氨基酸以相同的亲和力与这些受体结合，并在骨骼和肾脏上具有相同的生理作用。 teriparatide不会在骨骼或其他组织中积聚。
特立帕肽的骨架作用取决于全身暴露的模式。特立帕肽每天一次给药通过优先刺激成骨细胞活性优于破骨细胞活性来刺激小梁和皮质（骨膜和/或骨内膜）骨表面上的新骨形成。在猴子研究中，特立帕肽通过刺激松质骨和皮质骨中的新骨形成，改善了小梁微结构并增加了骨质量和强度。在人类中，teriparatide的合成代谢作用表现为骨骼肌增加，骨骼形成和吸收标志物增加以及骨骼强度增加。相比之下，甲状旁腺功能亢进中发生的内源性PTH持续过量可能对骨骼有害，因为骨吸收可能比骨形成更多地受到刺激。
适应症
BONSITY是甲状旁腺激素类似物（PTH 1-34），用于：
•治疗高骨折风险的绝经后骨质疏松妇女。
•患有高骨折风险的原发性或性腺功能低下的男性骨量增加。
•伴有持续性全身糖皮质激素治疗的骨质疏松症男性和女性的骨折风险高。
剂量和给药
•每天皮下推荐剂量为20 mcg。
•皮下注射到大腿或腹壁。
•如果发生体位性低血压的症状，则应在患者可以坐下或躺下的情况下进行初步管理。
•不建议在患者一生中使用该药物2年以上。
剂量形式和强度
注射剂：620mcg/2.48mL（250mcg/mL）在单人使用的笔中，每天28剂20mcg。
禁忌症
•对特立帕肽或其任何赋形剂过敏的患者。
警告和注意事项
•患有骨性Paget病的患儿，小儿和年轻成人，患有开放性骨epi病，以及先前接受过外照射或涉及骨骼的放射线照射的患者：不应接受BONSITY治疗。
•治疗时间：不建议在患者一生中使用BONSITY超过2年。
•患有骨转移，骨骼恶性肿瘤病史，除骨质疏松症以外的新陈代谢性骨病或高钙血症的患者：不应接受BONSITY治疗。
•实验室改变：BONSITY可能会增加血清钙，尿钙和血清尿酸。
•尿石症：由于存在加重的风险，在活动性或近期尿石症患者中应谨慎使用。
•体位性低血压：初始剂量的BONSITY可能会导致短暂性体位性低血压。
不良反应
最常见的不良反应（> 10％）包括：关节痛，疼痛和恶心。
要报告可疑的不良反应，请致电1-833-266-7489与Pfenex，Inc.或致电1-800-FDA-1088或FDA联系www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
地高辛：接受地高辛的患者应谨慎使用BONSITY。短暂性高钙血症可能使患者容易出现洋地黄毒性。
在特定人群中使用
•怀孕：考虑到怀孕，请考虑停药。
•哺乳期：不建议母乳喂养。
•儿科用途：由于骨epi肉瘤的基线风险增加，BONSITY不宜在患有骨epi开放的儿科和年轻成年患者中使用。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
BONSITY可作为一次性使用的笔以以下包装尺寸提供：
•620 mcg/2.48mL（250mcg/mL）NDC 73374-652-89。
储存和处理
•BONSITY输送装置应始终在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏条件下存放。
•不使用时，请盖好传送装置的盖，以防止墨盒受到物理损坏和光照。
•在使用期间，应尽量减少冰箱的使用时间；从冰箱中取出后应立即提供剂量。
•请勿冻结。如果已冻结，请不要使用BONSITY。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/211939s000lbl.pdf