部份中文骨化三醇处方资料（仅供参考）
商品名：Rocaltrol Weichkapseln
英文名：calcitriol
中文名：骨化三醇软胶丸
生产商：Atnahs Pharma
药品简介
Rocaltrol（骨化三醇）由罗氏公司开发，于1978年获美国及欧盟批准上市。骨化三醇是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，能促进肠道对钙的吸收，缓解肌肉骨骼肌疼痛，并且调节骨质的钙化，对于肾性骨营养不良症的形成起着关键作用。
药理作用
骨化三醇是已知最活跃的维生素D3形式，可刺激肠道钙转运。它通常由其直接前体25-羟基胆钙化醇在肾脏中形成。在生理量上，它会增加肠道对钙和磷酸盐的吸收，并在调节骨矿化中发挥重要作用。慢性肾功能衰竭中骨化三醇的产生缺陷导致该疾病中发现的矿物质代谢异常。
骨化三醇的生物学效应由维生素D受体介导，维生素D受体是一种在大多数细胞类型中表达的核激素受体，作为配体激活的转录因子发挥作用，与DNA位点结合以改变靶基因的表达。
适应症
Rocaltrol用于纠正肾性骨营养不良患者的钙和磷酸盐代谢异常。
Rocaltrol还适用​​于治疗已确定的绝经后骨质疏松症。
用法与用量
Rocaltrol的剂量应根据每个患者的生物学反应仔细调整，以避免高钙血症。
治疗的有效性部分取决于每日摄入足够的钙，必要时应通过饮食改变或补充剂来增加钙的摄入量。胶囊应该用少量水吞服。
成人
肾性骨营养不良
初始每日剂量为0.25微克Rocaltrol。对于钙水平正常或仅略微降低的患者，每隔一天0.25mcg的剂量就足够了。如果在 2-4周内未观察到对疾病的生化参数和临床表现的满意反应，则每日剂量可每2-4周增加0.25mcg。在此期间，应至少每周测定两次血清钙水平。如果血清钙水平上升至高于正常值（9至11mg/100 ml或2250–2750µmol/l1mg/100ml(250µmol/l)，或血清肌酐升至>120µmol/l，则使用Rocaltrol治疗应立即停止，直至出现正常钙血症。大多数患者每天对0.5mcg和1.0mcg的反应。有关与药物相互作用相关的剂量调整的详细信息。
口服 Rocaltrol 脉冲疗法，初始剂量为0.1mcg/kg/周，在透析结束时分为两个或三个相等的剂量，已被证明对持续治疗无效的骨营养不良患者有效。不应超过每周12微克的最大总累积剂量。
绝经后骨质疏松症
Rocaltrol的推荐剂量为0.25mcg，每天两次。
血清钙和肌酐水平应在1、3和6个月以及之后每隔6个月测定一次。
老年
在老年患者中使用Rocaltrol的临床经验表明，推荐用于年轻成人的剂量可以在没有明显不良后果的情况下给予。
儿科人群
骨化三醇胶囊在儿童中的安全性和有效性尚未得到充分研究，无法给出剂量建议。骨化三醇胶囊在儿科患者中的使用数据有限。
Rocaltrol胶囊仅用于口服给药。
禁忌症
Rocaltrol是禁忌的：
• 所有与高钙血症相关的疾病
• 有转移性钙化迹象的患者
• 已知对骨化三醇（或同类药物）和任何​​成分赋形剂过敏的患者
• 如果有维生素D毒性的证据。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
请勿在25°C以上储存。存放在原包装中，并将水泡保留在外纸箱中，以防光和防潮。
容器的性质和内容
PVC不透明泡罩，含100粒胶囊（5条20粒胶囊）。
请参阅随附的Rocaltrol完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11803/smpc
-----------------------------------------
Rocaltrol 0.5ug
Axicorp Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Calcitriol                    0,5µg
Butylhydroxyanisol            Hilfstoff
Butylhydroxytoluol            Hilfstoff
Eisen (III) oxid              Hilfstoff
Eisen hydroxide               Hilfstoff
Eisen oxide                   Hilfstoff
Gelatine                      Hilfstoff
Glycerol 85%                  Hilfstoff
Karion 83                     Hilfstoff
Sorbitol                      Hilfstoff
Mannitol                      Hilfstoff
Stärke Hydrolysat, hydriert   Hilfstoff
Titan dioxid                  Hilfstoff
Triglyceride, mittelkettig    Hilfstoff
Produktinformation zu Rocaltrol 0.5ug ***
Indikation
Calcitriol, der Wirkstoff des Arzneimittels, ist ein Vitamin-D3-Stoffwechselprodukt. Dies ist die biologisch aktive Form von Vitamin D3, dem sogenannten D-Hormon (Calciumstoffwechselregulator).
Das Arzneimittel wird angewendet bei
Knochenveränderungen bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung unter Dialyse, z. B. bei künstlicher Niere (renale Osteodystrophie bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz)
Unterfunktion der Nebenschilddrüse (Hypoparathyreoidismus)
Eine Unterfunktion der Nebenschilddrüse kann auftreten
nach einer Operation (postoperativer Hypoparathyreoidismus)
ohne erkennbare Ursache (idiopathischer Hypoparathyreoidismus)
durch eine Störung im Phosphat-Stoffwechsel (Pseudohypoparathyreoidismus)
Hypophosphatämische Rachitis (sogenannte Vitamin-D-resistente Rachitis, eine schwere, auf Vitamin D nicht ansprechende Form der Englischen Krankheit).
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Calcitriol, andere Stoffe aus derselben Substanzklasse (Vitamin D oder deren Stoffwechselprodukte) oder einen der sonstigen Bestandteile sind.
bei allen Erkrankungen, die mit einem erhöhten Calciumgehalt im Blut einhergehen (z. B. Überfunktion der Nebenschilddrüse).
wenn ein Verdacht auf eine D-Hypervitaminose vorliegt.
Dosierung von Rocaltrol 0.5ug
Nehmen Sie das Arzneimittel immer genau nach der Anweisung des Arztes ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.
Zur besonderen Beachtung:
Die optimale tägliche Dosis des Arzneimittel wird für jeden Patienten in Abhängigkeit vom Serumcalciumspiegel sorgfältig ermittelt.
Zur Einstellung bei Behandlungsbeginn muss in jedem Fall mit 0,25 µg Calcitriol begonnen werden.
Während der Stabilisierungsphase der Behandlung mit diesem Arzneimittel sollten die Serumcalciumspiegel mindestens zweimal wöchentlich gemessen werden. Wenn die optimale Dosis des Arzneimittels gefunden ist, soll das Serumcalcium monatlich bestimmt werden.
Voraussetzung für die optimale Wirksamkeit des Arzneimittels ist eine ausreichende aber nicht übermäßige Calciumzufuhr (bei Erwachsenen ungefähr 800 bis maximal 1.000 mg täglich). Eventuell ist eine zusätzliche Calciumeinnahme erforderlich.
Infolge der verbesserten Aufnahme von Calcium im Magen-Darm-Trakt kann bei einigen Patienten unter dem Arzneimittel die Calciumzufuhr reduziert werden. Patienten, die zu einer erhöhten Calciumkonzentration im Blut (Hyperkalzämie) neigen, benötigen unter Umständen nur niedrige Calciumdosen oder überhaupt keine zusätzlichen Gaben.
Sobald das Serumcalcium 1 mg/100 ml (bzw. 0,25 mmol/l) über der Norm (9 bis 11 mg/ 100 ml bzw. 2,25 bis 2,75 mmol/l) liegt, oder das Serumkreatinin über 120 µmol/l ansteigt, ist die Behandlung ganz zu unterbrechen, bis ein normaler Calciumgehalt im Blut erreicht wird. Absetzen zusätzlich verabreichten Calciums kann für eine rasche Normalisierung der Serumcalciumkonzentrationen ebenfalls nützlich sein. Während dieser Zeit muss das Serumcalcium sowie -phosphat täglich gemessen werden. Nachdem Normalwerte erreicht sind, kann die Behandlung mit dem Arzneimittel fortgesetzt werden, und zwar mit einer um 0,25 µg verminderten täglichen Dosis.
Knochenveränderungen bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung unter Dialyse (renale Osteodystrophie):
Zu Beginn der Behandlung beträgt die tägliche Dosis 0,25 µg Calcitriol und kann entsprechend dem klinischen Erscheinungsbild auf dieses Arzneimittel erhöht werden.
Für Patienten mit normalem oder nur gering vermindertem Calciumgehalt im Blut genügt 0,25 µg Calcitriol jeden zweiten Tag.
Falls innerhalb von 2 bis 4 Wochen keine befriedigende Beeinflussung der klinischen und der biochemischen Untersuchungsergebnisse beobachtet wird, kann die Dosis in zwei- bis vierwöchigen Abständen jeweils um 0,25 µg Calcitriol pro Tag erhöht werden.
Während dieser Periode soll die Konzentration des Serumcalciums mindestens zweimal wöchentlich bestimmt werden. Die meisten Patienten reagieren auf eine Dosis zwischen 0,5 µg und 1,0 µg pro Tag mit einem deutlichen Anstieg der Serumcalciumkonzentration.
Dosen von 5 µg pro Tag und mehr dürfen nur mit äußerster Vorsicht (klinische Beobachtung und 2-mal wöchentlich Serumcalcium- und -phosphatbestimmungen) verabreicht werden.
Unterfunktion der Nebenschilddrüse (Hypoparathyreoidismus):
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,25 µg Calcitriol pro Tag.
Wird keine Besserung der klinischen Erscheinungen und der zu bestimmenden biochemischen Laborwerte gefunden, kann die Dosis in 2- bis 4-wöchigen Abständen erhöht werden. Während dieser Periode soll der Calciumspiegel im Serum mindestens zweimal pro Woche bestimmt werden. Bei Auftreten einer erhöhten Calciumkonzentration im Blut (Hyperkalzämie) sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt werden, bis sich die Calciumwerte normalisiert haben. Auch sollte eine Reduzierung der diätetischen Calciumzufuhr in Betracht gezogen werden.
Bei Patienten mit Unterfunktion der Nebenschilddrüse (Hypoparathyreoidismus) wird gelegentlich eine Störung der Nahrungsaufnahme aus dem Darm (Malabsorption) beobachtet; in solchen Fällen können höhere Dosen des Arzneimittels erforderlich werden.
Sollte bei schwangeren Frauen mit Hypoparathyreoidismus für eine Behandlung mit dem Arzneimittel entschieden werden, so kann während der zweiten Schwangerschaftshälfte eine höhere Dosis notwendig sein, mit Dosisreduzierung nach der Geburt oder während der Stillzeit.
Hypophosphatämische Rachitis (sogenannte Vitamin-D-resistente Rachitis):
Auch hier wird die Behandlung mit 0,25 µg Calcitriol begonnen.
Die weitere Behandlung muss sich nach den ermittelten Laborwerten richten.
Dauer der Anwendung
Die Dauer der Behandlung richtet sich nach dem Erscheinungsbild der Erkrankung und den Laborwerten. Sie muss deshalb vom behandelnden Arzt für jeden Patienten individuell bestimmt werden.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Akute Vergiftungen mit diesem Arzneimittel sind bis jetzt nicht bekannt geworden. Aus theoretischen Überlegungen führt die einmalige Überdosierung wahrscheinlich nicht zu Krankheitserscheinungen.
Bei Anzeichen einer Überdosierung sollte unverzüglich ein Arzt aufgesucht werden.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Bei vergessener Einnahme sollte der behandelnde Arzt befragt werden und auf keinen Fall die folgende Einnahme ohne ärztlichen Rat erhöht werden.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Eine Unterbrechung oder Beendigung der Behandlung sollte nicht ohne ärztlichen Rat erfolgen.
Patientenhinweise
Besondere Vorsicht bei der Einnahme ist erforderlich
Während der Behandlung mit dem Arzneimittel wird bei Ihnen regelmäßig der Serumcalciumspiegel ermittelt, um falschen Dosierungen und um einer erhöhten Calciumkonzentration im Blut (Hyperkalzämie) vorzubeugen.
Während einer Behandlung mit Thiaziden (bestimmte harntreibende Arzneimittel), bei Sarkoidose, bei Nierensteinen in der Vorgeschichte oder bei Immobilisation, z. B. nach einer Operation, ist besondere Vorsicht geboten, da das Risiko einer erhöhten Calciumkonzentration im Blut (Hyperkalzämie) und Urin (Hyperkalzurie) erhöht ist.
Calcitriol erhöht den Serumspiegel von anorganischem Phosphat. Während dies bei Patienten mit verminderter Phosphatkonzentration im Blut (Hypophosphatämie) erwünscht ist, ist bei Patienten mit chronisch eingeschränkter Nierenfunktion wegen der Gefahr ektopischer Verkalkung Vorsicht geboten. In diesen Fällen sollte der Serumphosphatspiegel durch eine orale Einnahme von Phosphatbindern und einer phosphatarmen Diät im Normbereich gehalten werden (2 bis 5 mg/100 ml bzw. 0,65 bis 1,62 mmol/l).
Bei einer Vitamin-D-resistenten Rachitis und gleichzeitig erniedrigten Phosphat-konzentration im Blut (familiäre hypophosphatämische Rachitis) sollten Sie Ihre orale Phosphattherapie fortsetzen. Möglicherweise kann aber der Bedarf an einzunehmendem Phosphat reduziert werden, da das Arzneimittel auch die Aufnahme von Phosphat aus dem Darm in das Blut anregt.
Da Calcitriol das wirksamste verfügbare Vitamin-D-Stoffwechselprodukt ist, dürfen Sie während der Behandlung mit Calcitriol keine anderen Vitamin-D-Präparate einnehmen, um die Entwicklung einer D-Hypervitaminose zu vermeiden.
Sollten Sie von einer Ergocalciferol-Behandlung (Vitamin D2) auf eine Calcitriol-Behandlung umgestellt werden, kann es einige Monate dauern, bis der Ergocalciferolspiegel im Blut wieder auf seinen Ausgangswert zurückkehrt.
Bei normaler Nierenfunktion sollten Sie während der Behandlung mit dem Arzneimittel auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr achten.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat keinen oder einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Es gibt keine Erfahrungen mit dem Einsatz von Calcitriol in der Schwangerschaft und Stillzeit.
Überdosierungen mit Calcitriol, dem Wirkstoff des Arzneimittels, in der Schwangerschaft müssen vermieden werden, da das Risiko einer lang anhaltenden erhöhten Calciumkonzentration im Blut (Hyperkalzämie) besteht. Dies kann zu einer Beeinträchtigung der körperlichen und geistigen Entwicklung, zu einer besonderen Form der Verengung der großen Körperschlagader (supravalvuläre Aortenstenose) und zu einer Netzhauterkrankung (Retinopathie) beim Kind führen.
Während der Behandlung mit dem Arzneimittel von schwangeren Frauen mit einer Unterfunktion der Nebenschilddrüse (Hypoparathyreoidismus) sollte der Serumcalciumspiegel engmaschig kontrolliert werden. Dieses sollte auch noch im Wochenbett erfolgen.
Es wird angenommen, dass Calcitriol in die Muttermilch übergeht. Während der Behandlung mit dem Arzneimittel sollte nicht gestillt werden. Wenn gestillt wird, sollten die Serumcalciumspiegel der Mutter und des Säuglings regelmäßig kontrolliert werden.
Einnahme Art und Weise
Die Weichkapseln sollen unzerkaut mit etwas Flüssigkeit morgens zum Frühstück eingenommen werden.
Patienten, die eine höhere Dosierung benötigen, sollten die Gesamttagesmenge verteilt auf 2 bis 3 Einzelgaben jeweils zu den Mahlzeiten einnehmen.
Wechselwirkungen bei Rocaltrol 0.5ug
Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Eine Wirkungsverstärkung von Calcitriol wird durch die gleichzeitige Verabreichung von Vitamin D und seinen Abkömmlingen (z. B. Dihydrotachysterol) erwartet. Daher darf das Arzneimittel nicht gleichzeitig mit Vitamin D oder seinen Abkömmlingen eingenommen werden.
Das Risiko einer erhöhten Calciumkonzentration im Blut (Hyperkalzämie) ist bei der gleichzeitigen Einnahme von Thiazid-Diuretika (bestimmte harntreibende Arzneimittel) gegeben.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Digitalis-Präparaten (herzwirksame Arzneimittel) ist das Arzneimittel vorsichtig zu dosieren, da bei diesen Patienten Herzrhythmusstörungen durch die erhöhte Calciumkonzentration im Blut auftreten können.
Eine verminderte Wirkung des Arzneimittels kann durch die gleichzeitige Anwendung von Glucocorticoiden entstehen. Glucocorticoide hemmen die Calciumaufnahme.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion (Niereninsuffizienz) dürfen Sie keine magnesiumhaltigen Medikamente (z. B. magensäurebindende Arzneimittel, sogenannte Antazida) während der Behandlung mit dem Arzneimittel einnehmen, da diese zu einem erhöhten Magnesiumspiegel im Blut führen können.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Phosphatbindern (z. B. Medikamente, die Aluminium-hydroxid oder Aluminiumcarbonat enthalten) soll sich die Einnahme nach der Serumphosphatkonzentration richten (Normalwerte: 2 bis 5 mg/100 ml bzw. 0,65 bis 1,62 mmol/l).
Bei gleichzeitiger Einnahme von sogenannten Enzyminduktoren wie Phenobarbital (Wirkstoff in Schlafmitteln) oder Phenytoin (Wirkstoff zur Behandlung von Krampfanfällen) ist eine verminderte Wirkung des Arzneimittels möglich. Enzyminduktoren beschleunigen den Abbau von Calcitriol, daher können höhere Dosen des Arzneimittels erforderlich werden.
Eine verminderte Wirkung von Calcitriol ist bei gleichzeitiger Anwendung von Colestyramin möglich. Colestyramin kann die Aufnahme fettlöslicher Vitamine aus dem Darm einschränken und auch die Aufnahme von Calcitriol aus dem Darm stören.
Bei Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Halten Sie sich bitte strikt an die Ihnen verordnete Calcium-Diät. Eine abrupte Zunahme der Calciumzufuhr auch aufgrund einer Änderung der Ernährungsgewohnheiten (z. B. erhöhter Konsum von Milchprodukten) oder unkontrollierter Einnahme von Calciumpräparaten sollte vermieden werden.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden.
Erfahrungsberichte zu Rocaltrol 0.5ug, 100 ST