部分中文利塞膦酸钠处方资料（仅供参考）

英文名：Sodium Risedronate Hydrate

商标名：Actonel Tab. 17.5mg

中文名：利塞膦酸钠

日文名：アクトネル錠17.5mg

生产商：卫材制药

药物分类名称

骨质疏松症治疗剂

骨佩吉特病治疗药

批准日期：

商標名

Actonel Tab. 17.5mg

一般名：リセドロン酸ナトリウム水和物

（Sodium Risedronate Hydrate）［JAN］

化学名：Monosodium trihydrogen 1-hydroxy-2-（pyridin-3-yl）ethane-1,1-diyldiphosphonate hemipentahydrate

分子式：C7H10NNaO7P2・21/2H2O

分子量：350.13

構造式 

性状 

利塞膦酸钠水合物是白色结晶粉末。 它微溶于水，几乎不溶于乙醇（99.5）。 溶于稀稀氢氧化钠试液（1→20）。

批准条件

骨佩吉特病

由于日本的临床试验数量非常有限，通过对所有病例进行使用结果调查，直到制造和销售后累积一定数量的病例数据为止， 除了掌握所用患者的背景信息外，尽快收集该药的安全性和有效性数据，并采取必要措施正确使用该药。

药用药理学

1.增加骨转换和对骨质流失的影响

（1）在骨转换过度表达的骨丢失模型（去卵巢大鼠）中，通过抑制骨转换增加，增加骨形成率和骨小梁单位激活率，降低骨密度和骨强度 ，分别抑制尿脱氧吡啶啉/肌酐的升高。

（2）在重塑动物模型（切除卵巢的小型猪）中，骨密度增加率的降低得到抑制，骨强度增加。 此外，尿N-端肽/肌酸酐和血清骨钙素都被抑制。

（3）在由于固定而发生骨丢失的大鼠后肢固定模型（固定化大鼠）中，骨矿物质密度和骨强度的降低受到抑制。

2.对骨质的影响

（1）已观察到卵巢切除大鼠和切除卵巢的小型猪的骨密度和骨强度之间保持正相关。

（2）卵巢切除大鼠，切除卵巢的小型猪和固定化大鼠，未观察到对类骨质宽度的影响。

（3）在生长期的大鼠中观察到骨吸收抑制作用，但未发现生长板增厚作用作为抑制骨矿化的指标。

3.对骨折愈合的影响在比格犬骨折愈合模型中，施用1.0mg/kg /天观察到骨折愈合的延迟，但是在施用0.1mg / kg /天时没有观察到骨折愈合的延迟。。

* 0.1mg/kg/天：就体表面积转换而言，它对应于2.5mg/次/天的国内临床剂量。

4.作用机制

认为通过以下各种作用显示破骨细胞的功能抑制作用，抑制骨吸收并抑制骨转换。

（1）在小鼠顶骨器官培养系统中识别骨吸收抑制作用。

（2）鸡的分离在使用破骨细胞的骨吸收评价系统中也发现了抑制作用。

（3）在使用破骨细胞相关巨噬细胞的研究中，认识到细胞凋亡的诱导和蛋白质异戊烯化的抑制。

适应症

骨质疏松症，骨头传染病

用法与用量

○在骨质疏松症的情况下，

通常，每周一次口服给予成人17.5mg利塞膦酸钠，并且在起床时使用足够量（约180mL）的水。

此外，服用后至少30分钟不要躺下，避免饮水以外饮水和口服其他药物。

○在佩吉特佩吉特病的情况下，

通常每天一次口服给予17.5毫克利塞膦酸钠，持续8周，并在起床时给予足量（约180毫升）水。

此外，服用后至少30分钟不要躺下，避免饮水以外饮水和口服其他药物。

临床结果

1.骨质疏松症

（1）对骨密度的影响

靶向骨质疏松患者的双盲对照研究※结果，利塞膦酸钠，每天一次2.5mg的剂量组，腰椎骨平均密度在单个17.5mg剂量组每周48周（L2-4BMD）增加后各5.87％率为（n =男性1959箱子），5.36％（N男性中= 2143案件），17.5毫克，每周施用一次，确认了并不逊色至2.5mg每天给药一次它完成了。

*晚餐后每日口服200毫克钙作为基本药物

（2）对骨折频率的影响

当在口服给药的双盲对照研究醒来每日一次利塞膦酸钠靶向骨质疏松症患者，为2.5mg的非创伤性椎体（96周）※，在这种药物给药组（163名患者）体部骨折的发生频率（包括现有骨折的恶化）为12.3％。通过该试验，证实了椎体骨折的抑制作用。

*每天午餐后口服200毫克钙作为基础治疗剂。

2.佩吉特佩吉特病

（1）临床试验骨佩吉特氏病患者，以该国的主题，一旦结果作为酸钠，24周后的平均给药后过量的血清ALP值的临床试验的每天利塞膦17.5mg 8周口服给药※变化率为-85.3％（n = 11），开始后48周的过量血清ALP值的平均变化率为-82.1％（n = 11）。

*过量血清ALP值=血清ALP的测量值-（参考值的最大值+参考值的最小值）/ 2

（2）双盲针对性的临床试验骨佩吉特氏病患者在国外，利塞膦酸钠的结果，每天一次30毫克剂量组（60天计的施用）和依替膦酸二钠每日一次400毫克的比较研究的给药组（剂量180天）在，受试者的比例降低至75％或更多过量的血清ALP值确定的，直到12个月给药，分别为85.0％（实施例51/60）和23.3％开始之后（例如14/60）和给药开始后180天时血清过量ALP值的平均变化率分别为-87.9％（N = 56）和-40.6％（N = 57）。

此外，开始18个月施用后，血清ALP值达到正常，保持是利塞膦酸钠给药组中为53％（N = 17/32），依替膦酸中二钠给药组的14％（4 / 29例）。

（对抗这种药物的骨佩吉特病）

包装

片剂：17.5毫克

包装用于骨质疏松症

PTP 20片（2个锁卡×10个）·100片（2个锁卡×50个）

片剂17.5毫克

包装用于骨头佩吉特病

56片（7片×8）

制造供应商

EA Pharma Co.Ltd。

卫材药品

完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999019F2022_2_15/