部分中文利塞膦酸钠处方资料（仅供参考）

英文名：Sodium Risedronate Hydrate

商标名：Actonel Tablets

中文名：利塞膦酸钠

生产商：EA制药

Actonel(Risedronate Sodium)是一种新型口服吡啶基双膦酸盐，治疗或预防骨质疏松及治疗骨Paget病。临床前研究表明，Risedronate是一种强效的破骨细胞抑制剂。Risedronate抑制了骨吸收，增加脊柱和髋关节的骨密度，并每月一次给药的患者提供了一种替代方案。

骨质疏松症是一种由多种原因引发的全身性骨病，主要特征是 骨密度 和骨质量下降，骨微结构损害，使骨脆性增加，形成易发生骨折的状态。骨质疏松症主要分为原发性和继发性，原发性又分为 绝经后骨质疏松（Ⅰ型）、老年性骨质疏松症（Ⅱ型）和 特发性骨质疏松。 另外，观察到多种疾病，如内分泌疾病，结缔组织疾病，慢性肾脏疾病，胃肠疾病和血液系统疾病，均可能引发骨质疏松症。

アクトネル錠75mg

药物分类名称

骨质疏松症治疗剂

批准日期：2013年2月

商標名

Actonel Tablets 75mg

一般名：

リセドロン酸ナトリウム水和物

（Sodium Risedronate Hydrate）［JAN］

化学名：

Monosodium trihydrogen 1-hydroxy-2-（pyridin-3-yl）ethane-1,1-diyldiphosphonate

hemipentahydrate

分子式：

C7H10NNaO7P2・2½H2O

分子量：

350.13

化学構造式：

性状：

利塞膦酸钠水合物是白色结晶粉末。易溶于水，几乎不溶于乙醇（99.5）。溶解于稀释的稀氢氧化钠试液（1→20）中

药效药理

作用机制

通过以下各种作用，可以认为利塞膦酸钠显示破骨细胞的功能抑制作用，抑制骨吸收，抑制骨代谢旋转。

・在小鼠头顶骨器官培养体系中，发现有抑制骨吸收的作用。

・在使用鸡的分离破骨细胞的骨吸收评价体系中也发现了抑制作用。

・在使用破骨细胞有关的巨噬细胞系细胞的研究中，发现了诱导凋亡、抑制蛋白的预电离。

骨代谢旋转对亢进及骨量减少的影响

在骨代谢旋转亢进的骨减少模型（卵巢切除大鼠）中，通过抑制骨代谢旋转的亢进，分别抑制骨形成速度和骨梁单位活化率的增加、骨密度和骨强度的降低、尿中脱氧吡啶/肌酐的上升。

在重塑动物模型（卵巢切除迷你猪）中，抑制骨密度上升率的降低，增加骨强度。另外，尿中N-同时抑制恐怖肽/肌酐、血清卵磷脂。

在大鼠后肢固定模型（不动大鼠）中抑制骨密度和骨强度的降低，该模型由于不动而导致骨减少。

对骨质量的影响

在卵巢摘除大鼠及卵巢摘除迷你猪中，确认到骨密度与骨强度之间的正相关关系的维持。

在卵巢摘除大鼠、卵巢摘除迷你猪及不动化大鼠中，未发现对类骨宽度的影响。

在生长期大鼠中，发现了抑制骨吸收的作用，但未发现作为抑制骨钙化指标的生长板肥厚作用。

对骨折治愈的影响

在比格犬骨折治愈模型中，1.0mg/kg/日给药后发现骨折治愈延迟，但0.1mg/kg/日注）给药时未发现骨折治愈延迟。注）0.1mg/kg/日：按体表面积换算国内临床用量2.5mg/相当于一天。

适应症

骨质疏松症

用法与用量

通常，成人用75mg起床时足量（约180mL）的水一起口服给药。

另外，服用后至少30分钟不要躺下，也要避免水以外的饮食以及其他药剂的经口摄取。

包装

日本药典利塞膦酸钠片

片剂：75mg

患者包装的PTP

2片（1张锁卡×2）·5片（1张锁卡×5）

贮存法：室温保存

有效期：5年

制造商：

EA Pharma Corporation

EAファーマ株式会社

销售商

卫材制药株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00061290.pdf