| 简介：
部分中文利塞膦酸钠处方资料（仅供参考）
英文名：Sodium Risedronate Hydrate
商标名：Actonel Tab.
中文名：利塞膦酸钠
日文名：アクトネル錠75mg
生产商：卫材制药
Actonel（Sodium Risedronate，利塞膦酸钠）是一种双膦酸盐，用于强壮骨骼，治疗或预防骨质疏松及治疗骨Paget病。
药物分类名称
骨质疏松症治疗剂
批准日期：2013年２月
商標名
Actonel Tab. 75mg
一般名：リセドロン酸ナトリウム水和物
（Sodium Risedronate Hydrate）［JAN］
化学名：Monosodium trihydrogen 1-hydroxy-2-（pyridin-3-yl）ethane-1,1-diyldiphosphonate hemipentahydrate
分子式：C7H10NNaO7P2・21/2H2O
分子量：350.13
構造式
性状
利塞膦酸钠水合物是白色结晶粉末。 它微溶于水，几乎不溶于乙醇（99.5）。 溶于稀稀氢氧化钠试液（1→20）。
药用药理学
1.增加骨转换和对骨质流失的影响
（1）在骨转换过度表达的骨丢失模型（去卵巢大鼠）中，通过抑制骨转换增加，增加骨形成率和骨小梁单位激活率，降低骨密度和骨强度 ，分别抑制尿脱氧吡啶啉/肌酐的升高。
（2）在重塑动物模型（切除卵巢的小型猪）中，骨密度增加率的降低得到抑制，骨强度增加。 此外，尿N-端肽/肌酸酐和血清骨钙素都被抑制。
（3）在由于固定而发生骨丢失的大鼠后肢固定模型（固定化大鼠）中，骨矿物质密度和骨强度的降低受到抑制。
2.对骨质的影响
（1）已观察到卵巢切除大鼠和切除卵巢的小型猪的骨密度和骨强度之间保持正相关。
（2）卵巢切除大鼠，切除卵巢的小型猪和固定化大鼠，未观察到对类骨质宽度的影响。
（3）在生长期的大鼠中观察到骨吸收抑制作用，但未发现生长板增厚作用作为抑制骨矿化的指标。
3.对骨折愈合的影响
在比格犬骨折愈合模型中，在施用1.0mg/kg /天时观察到骨折愈合的延迟，但是施用0.1mg / kg /天时没有观察到延迟的骨折愈合。
* 0.1mg/kg /天：就体表面积转换而言，它对应于2.5mg /次/天的国内临床剂量。
4.作用机制
认为通过以下各种作用显示破骨细胞的功能抑制作用，抑制骨吸收并抑制骨转换。
（1）在小鼠顶骨器官培养系统中识别骨吸收抑制作用。
（2）鸡的分离在使用破骨细胞的骨吸收评价系统中也发现了抑制作用。
（3）在使用破骨细胞相关巨噬细胞的研究中，认识到细胞凋亡的诱导和蛋白质异戊烯化的抑制。
适应症
骨质疏松症
用法与用量
通常，每天一次口服给予成人口服足量（约180mL）75mg利塞膦酸钠。
此外，服用后至少30分钟不要躺下，避免饮水以外饮水和口服其他药物。
临床结果
1.对骨密度的影响
骨质疏松症患者（12个月）※结果的双盲比较研究，利塞膦酸钠，每天一次2.5mg的剂量组，腰椎骨平均密度在治疗期间在单个75毫克剂量组一个月结束（L2 -4BMD）分别增加5.69％（N =男性4088箱子），一个5.98％（N =男性3924箱子），月75毫克给药，不逊于至2.5mg每天给药一次经证实。
*晚餐后每日口服200毫克钙作为基本药物
2.对骨折频率的影响
当在口服给药的双盲对照研究醒来每日一次利塞膦酸钠靶向骨质疏松症患者，为2.5mg的非创伤性椎体（96周）※，在这种药物给药组（163名患者）体部骨折的发生频率（包括现有骨折的恶化）为12.3％。通过该试验，证实了椎体骨折的抑制作用。
*每天午餐后口服200毫克钙作为基本药物（日本该药物的批准剂量为每月75毫克）
包装
日本药典利塞膦酸钠片
片剂：75mg
患者包装的PTP
2片（1张锁卡×2）·5片（1张锁卡×5）
制造供应商：卫材制药
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