部份中文醋酸巴多昔芬处方资料（仅供参考）
药品名称：醋酸巴多昔芬
英文名称：（Bazedoxifene acetate）
商品名称：Conbriza(EU)；Viviant(Japan)
化学名称：1-【4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚乙酸
结构式
分子式：C30H34N2O3•C2H4O2
分子量：530.65
剂型及规格
片剂，20mg
用法用量
1片/天，可在一天中的任意时间服用。
适应症
用于妇女绝经后的骨质疏松。
国内外上市情况
由惠氏原研，后转让给辉瑞制药，已经于2009年4月27通过欧洲药监局的批准在意大利和西班牙上市，商品名为Conbriza，2010年7月在日本上市，商品名为Viviant。
药理作用
醋酸巴多昔芬的作用机制具有独特之处，是一种新型的选择性雌激素受体调节剂(SERM)，对雌激素受体具有选择性的调节作用。巴多昔芬在身体的某些组织具有雌激素受体激动作用，在人体骨骼具有和雌激素相同的作用(雌激素可延缓骨老化，降低骨折发生)。
巴多昔芬(bazedoxifene)是新一代的选择性雌激素受体调节剂。它可以竞争性地抑制17α-雌二醇与ERα和ERβ的结合，对骨骼有雌激素激动剂活性，能改善脊椎和髋部的骨密度，故能显著降低骨质疏松症绝经妇女的椎骨骨折风险。单独使用对人乳癌细胞系无激动剂活性。其首要适应证为治疗和预防绝经期后的骨质疏松症。
无论妇女是否已伴有椎体骨折，选择性雌激素受体调节剂（SERMs）雷洛昔芬(raloxifene)和巴多昔芬(bazedoxifene)，均可降低绝经后女性椎体骨折风险。此外，巴多昔芬对有髋部骨折风险的患者也具有预防作用。
巴多昔芬与结合雌激素(CEE)联合使用已被证明可以缓解血管舒缩症状，降低骨转换率及防止骨质疏松症。
巴多昔芬作为治疗骨质疏松的新型药物，具有以下优势：
•巴多昔芬对伴有或不伴有椎体骨折的绝经后女性具有降低椎体骨折的作用，对存在髋部骨折风险的患者具有预防作用；
•巴多昔芬不会刺激绝经后激素疗法风险所涉及的主要组织—子宫和乳房，临床前资料表明其对子宫的作用较雷洛昔芬和拉索昔芬(lasofoxifene)有所改善，且对中枢神经系统的作用也极小，本品比目前所知的其他SERMs更具靶向活性，是至今“同类产品中之最佳”；
•给药方便，可在任意时间服用，不受饮食限制。
CONBRIZA 20 mg Filmtabletten
Was ist es und wofür wird es verwendet?
CONBRIZA enthält den Wirkstoff Bazedoxifen und gehört zu einer Gruppe nicht-hormoneller Arzneimittel, die als Selektive Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERM) bezeichnet werden. Es wird zur Behandlung der Osteoporose bei Frauen nach der Menopause angewendet, wenn bei ihnen ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche besteht. Seine Wirkung besteht darin, dass es den Knochenschwund bei diesen Frauen verlangsamt oder stoppt. Dieses Arzneimittel sollte nicht zur Behandlung der Osteoporose bei Männern angewendet werden.
Was müssen Sie vor dem Gebrauch beachten?
CONBRIZA darf nicht eingenommen werden,
■wenn Sie allergisch gegen Bazedoxifen oder einen der in Abschnitt 6 genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind,
■wenn Sie ein Blutgerinnsel haben oder früher einmal hatten (z. B. in den Blutgefäßen der Beine, der Lunge oder der Augen),
■wenn Sie schwanger sind oder es noch werden könnten. Bei Einnahme während der Schwangerschaft kann dieses Arzneimittel Ihr ungeborenes Kind schädigen,
■wenn Sie irgendeine unerklärliche Blutung aus der Scheide haben; dies muss von Ihrem Arzt untersucht werden,
■wenn Sie derzeit Gebärmutterkrebs haben.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie CONBRIZA einnehmen,
■da es bei Ihnen das Risiko für die Bildung von Blutgerinnseln erhöhen kann. In wenn auch sehr seltenen Fällen kann es vorkommen, dass diese Blutgerinnsel zu schwerwiegenden
Erkrankungen, zu einer Behinderung oder zum Tode führen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um zu klären, ob bei Ihnen ein erhöhtes Risiko für die Bildung von Blutgerinnseln besteht.
■wenn Sie für eine gewisse Zeit in Ihrer Beweglichkeit eingeschränkt sind, weil Sie z. B. auf einen Rollstuhl angewiesen sind, längere Zeit sitzen oder aufgrund einer Operation oder Krankheit Bettruhe halten müssen. Wenn Sie längere Reisen machen, sollten Sie in regelmäßigen Abständen umhergehen oder Übungen mit Ihren Beinen und Füßen machen. Denn langes Sitzen in der gleichen Position kann eine gute Blutzirkulation verhindern und Ihr Risiko für Blutgerinnsel erhöhen. Wenn Sie über einen längeren Zeitraum in Ihrer Beweglichkeit eingeschränkt sein werden oder bei Ihnen eine Operation ansteht, ist es wichtig, dass Sie mit Ihrem Arzt über Möglichkeiten sprechen, wie Sie das Risiko für die Bildung von Blutgerinnseln senken können.
■wenn Sie die Menopause noch nicht erreicht haben. CONBRIZA wurde nur bei Frauen nach der Menopause untersucht und wird daher nicht empfohlen.
■wenn Ihre Triglyzeridspiegel (Konzentration bestimmter Fette im Blut) in der Vergangenheit erhöht waren.
■wenn Sie an Leber- oder schweren Nierenfunktionsstörungen leiden.
■wenn Sie während der Einnahme von CONBRIZA eine Blutung aus der Scheide haben. Sie sollten dann mit Ihrem Arzt sprechen.
■wenn Sie an Brustkrebs leiden, da es keine ausreichende Erfahrung mit der Anwendung dieses Arzneimittels bei Frauen mit dieser Erkrankung gibt.
Dies alles sind einige Gründe, warum dieses Arzneimittel für Sie nicht geeignet sein könnte. Falls einer dieser Punkte auf Sie zutrifft, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.
Einnahme von CONBRIZA mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen oder kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben.
Schwangerschaft und Stillzeit
CONBRIZA ist für die Anwendung von Frauen nach der Menopause bestimmt und darf nicht von Frauen eingenommen werden, die schwanger sind oder noch ein Kind bekomen könnten. Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen, wenn Sie stillen, da nicht bekannt ist, ob es in die Muttermilch ausgeschieden wird.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Wenn Sie sich nach Einnahme dieses Arzneimittels schläfrig fühlen, sollten Sie sich nicht an das Steuer eines Fahrzeugs setzen oder Maschinen bedienen.
Sie könnten bei der Einnahme dieses Arzneimittels Sehstörungen bemerken, wie z. B. verschwommenes Sehen. Wenn dies der Fall ist, sollten Sie kein Fahrzeiug fahren und keine Maschinen bedienen, bis Ihr Arzt Ihnen gesagt hat, dass dies gefahrlos möglich ist.
CONBRIZA enthält Lactose.
Dieses Arzneimittel enthält Lactose (eine Zuckerart). Bitte nehmen Sie CONBRIZA erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie an einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.
Wie wird es angewendet?
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wie lange Sie dieses Arzneimittel einnehmen sollen. Eine erfolgreiche Behandlung der Osteoporose mit diesem Arzneimittel setzt voraus, dass es täglich eingenommen wird.
■Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette täglich zum Einnehmen. Die Einnahme von mehr als 1 Tablette täglich steigert die Wirkung nicht, kann aber zusätzliche Risiken bergen.
■Sie können die Tablette zu jeder beliebigen Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten einnehmen.
■Das Arzneimittel sollte mit einer ausreichenden Menge an Calcium und Vitamin D eingenommen werden. Fragen Sie Ihren Arzt, um zu erfahren, ob Ihre Versorgung mit Calcium und Vitamin D über die Nahrung ausreichend ist und ob Sie eine Ergänzung mit Calcium und Vitamin D benötigen. Wenn Sie Calcium und/ oder Vitamin D zur Nahrungsergänzung einnehmen, können Sie diese gleichzeitig mit CONBRIZA einnehmen.
Wenn Sie eine größere Menge von CONBRIZA eingenommen haben, als Sie sollten
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie versehentlich eine größere Menge von CONBRIZA eingenommen haben, als Sie sollten.
Wenn Sie die Einnahme von CONBRIZA vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einer Tablette vergessen haben, nehmen Sie diese bitte ein, sobald Sie das Versäumnis bemerken. Wird es jedoch Zeit, Ihre nächste Tablette dieses Arzneimittels einzunehmen, lassen Sie die versäumte Tablette aus und nehmen Sie nur die nächste Tablette ein. Nehmen Sie keine doppelte Dosis ein, um eine versäumte Einnahme nachzuholen.
Wenn Sie die Einnahme von CONBRIZA abbrechen
Wenn Sie sich entschließen, die Einnahme dieses Arzneimittels vor Abschluss des verordneten Behandlungsverlaufs abzubrechen, sollten Sie zuerst mit Ihrem Arzt sprechen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung oder zur Beendigung der Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Was sind mögliche Nebenwirkungen?
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen – Beenden Sie die Einnahme von CONBRIZA und suchen Sie unverzüglich einen Arzt auf
Gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen):
■wenn bei Ihnen Zeichen eines Blutgerinnsels in den Beinen oder der Lunge auftreten, wie z. B. schmerzhafte Schwellung und Rötung der Beine, plötzliche Schmerzen im Brustkorb oder Atembeschwerden;
■wenn bei Ihnen Zeichen eines Blutgerinnsels im Auge (Retinavene) auftreten, wie einseitige Sehstörungen, einschließlich verschwommenes Sehen oder Verlust des Sehvermögens;
■bei Auftreten einer der Erkrankungen die unter „CONBRIZA darf nicht eingenommen werden“ genannt werden
Andere Nebenwirkungen
Einige Patientinnen hatten während der Einnahme von CONBRIZA die folgenden Nebenwirkungen:
Sehr häufig (kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen):
■Muskelkrämpfe (einschießlich Krämpfe in den Beinen)
■Hitzewallungen
■Schwellung der Hände, Füße und Beine (peripheres Ödem)
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen):
■Überempfindlichkeitsreaktion (einschießlich Allergie und Nesselsucht [Urtikaria])
■Ausschlag, Juckreiz
■Mundtrockenheit
■Anstieg der Triglyzeride (bestimmte Fette) im Blut
■Erhöhte Leberenzymwerte
■Schläfrigkeit
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
■Herzklopfen
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das in Anhang V aufgeführte nationale Meldesystem anzeigen . Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Wie soll es aufbewahrt werden?
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton nach „Verwendbar bis“ und auf der Blisterpackung nach „Verw. bis“ oder „EXP“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.
Nicht über 25 C lagern.
Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.
Weitere Informationen
Was CONBRIZA enthält
■Der Wirkstoff ist Bazedoxifen. Jede Filmtablette enthält Bazedoxifenacetat, entsprechend 20 mg Bazedoxifen.
■Die sonstigen Bestandteile sind Lactose-Monohydrat (siehe Abschnitt 2 unter „CONBRIZA enthält Lactose“); mikrokristalline Cellulose; vorverkleisterte Stärke (Mais); Poly(O-carboxymethyl)stärke, Natriumsalz; Natriumdodecylsulfat; hochdisperses Siliciumdioxid; Magnesiumstearat; Ascorbinsäure; Hypromellose; Titandioxid (E 171) und Macrogol 400.
Wie CONBRIZA aussieht und Inhalt der Packung
CONBRIZA wird in Form einer weißen bis cremefarbenen kapselförmigen Filmtablette, gekennzeichnet mit „WY20“, abgegeben. Sie sind in PVC/ Aclar-Blisterpackungen in Packungen mit 7, 28, 30, 84 oder 90 Tabletten erhältlich.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller
Pharmazeutischer Unternehmer:
Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Vereinigtes Königreich.
Hersteller:
Pfizer Ireland Pharmaceuticals, Little Connell, Newbridge, County Kildare, Irland.