部份中文醋酸巴多昔芬处方资料（仅供参考）
商品名：Viviant Tablets
英文名：Bazedoxifene acetate
中文名：醋酸巴多昔芬片
生产商：辉瑞日本公司
药品简介
Viviant(bazedoxifene，巴多昔芬)是新一代的选择性雌激素受体调节剂。它可以竞争性地抑制17α-雌二醇与ERα和ERβ的结合，对骨骼有雌激素激动剂活性，能改善脊椎和髋部的骨密度，故能显著降低骨质疏松症绝经妇女的椎骨骨折风险。单独使用对人乳癌细胞系无激动剂活性。其首要适应证为治疗和预防绝经期后的骨质疏松症。
ビビアント錠20mg
药效分类名称
骨质疏松症治疗剂
批准日期：2010年10月
商標名
Viviant Tablets 20mg
一般的名称
バゼドキシフェン酢酸塩（Bazedoxifene Acetate）
化学名
1-｛4-［2-（Hexahydro-1H-azepin-1-yl）ethoxy］benzyl｝-2-（4-hydroxyphenyl）-3-methyl-1H-indol-5-ol monoacetate
分子式
C30H34N2O3・C2H4O2
分子量
530.65
性状
它是一种白色至棕褐色粉末。
化学構造式
融点
約176℃
分配係数（LogD）
>3（pH6.56、1-オクタノール/水系）
药效药理
作用机制
巴多昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。与雌激素受体结合后，该药物会根据组织增强或抑制受体的活性。在骨骼中，它通过调节破骨细胞分化和功能的细胞因子表现出雌激素激动剂活性。它还对脂质代谢具有雌激素样作用。巴多昔芬(0.15-1.5毫克/公斤/天) 给予去卵巢大鼠1年，所有剂量的溶剂对照组的子宫重量增加约1.6倍，但巴多昔芬(0.2-25 毫克)在去卵巢猴中增加。即使在给药后18个月/kg/天，未观察到与施用该药物相关的子宫重量增加或对卵巢小叶组织重量的影响。
对骨密度和强度的影响
在大鼠卵巢切除模型中，口服巴多昔芬6周可抑制0.1毫克/千克/天及以上的胫骨矿物质密度下降，以及0.3毫克/千克/天及以上的腰椎强度下降。在给药1年后也观察到这些效果。在猴子中，巴多昔芬0.2至25 毫克/公斤/天给药18个月可抑制因卵巢切除引起的腰椎和胫骨骨密度降低，并且在骨矿物质含量增加作用和骨强度改善之间呈阳性bazedoxifene 的作用。发现了相关性。 Bazedoxifene还抑制了去卵巢猴骨转换的增强，骨代谢标志物和骨微结构的变化表明了这一点。
对骨组织形态的影响
在大鼠卵巢切除模型中，巴多昔芬1.5 mg/kg/天给药一年可抑制松质骨中骨小梁体积的减少，并形成具有正常微观结构的骨。此外，巴多昔芬25毫克/公斤/天给予去卵巢猴18个月未显示对骨微结构有任何不良影响。
对骨折愈合的影响
巴多昔芬1mg/kg/天给予大鼠鼓掌模型，观察股骨骨折部位骨痂形成及力学性能，未见不良反应。
适应症
绝经后骨质疏松症
用法与用量
巴多昔芬的常用剂量是每天一次口服20毫克。
包装
片剂
100锭［10锭（PTP）×10］
140锭［14锭（PTP）×10］
500锭［10锭（PTP）×50］
700锭［14锭（PTP）×50］
制造商和分销商
辉瑞日本公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999027F1020_2_01/