部份中文盐酸雷洛昔芬处方资料（仅供参考）
英文名：Raloxifene Hydrochloride
商品名：Evista tablets
中文名：盐酸雷洛昔芬片
生产商：礼来日本公司
药品简介
Evista（Raloxifene 盐酸雷洛昔芬）是第一个被批准用于抗骨质疏松的苯并噻吩类化合物，是目前广泛应用于预防和治疗妇女绝经后骨质疏松的药物。
エビスタ錠60mg
药效分类名称
骨质疏松症治疗
批准日期：2004年5月
商標名
Evista® tablets
一般的名称
ラロキシフェン塩酸塩（Raloxifene Hydrochloride）〔JAN〕
化学名
[6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl]
[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone
monohydrochloride
分子式
C28H27NO4S・HCl
分子量
510.04
性状
为微黄色结晶性粉末，易溶于N，N-二甲基甲酰胺，微溶于甲醇和乙醇（99.5），极难溶于水。
化学構造式
融点
約260℃（分解）
分配係数
3.81（1-オクタノール／水）
药效药理
作用机制
雷洛昔芬通过雌激素受体发挥作用。在骨中，与雌激素受体结合后，通过参与骨转换的细胞因子，表现出与雌激素相似的骨吸收抑制作用。它对脂质代谢的作用也与雌激素相同。在一项关于去卵巢大鼠子宫重量的研究中，雌激素0.1mg/kg/天组的子宫重量增加了 285%，而riociguat 0.01-10mg/kg/天组的子宫重量增加了18%至66%，但剂量反应. 没有发现性别。在去卵巢的兔子（70和210毫克/天）和猴子（1和5毫克/公斤/天）中，通过施用该药未观察到子宫重量增加。以确认有无乳腺病为目的，使用去卵巢的猴测定了乳腺小叶组织的量，结果在利奥西呱给药组和对照组之间没有观察到差异。
对骨密度和强度的影响
在大鼠卵巢切除模型中，从卵巢切除后4天开始给予1至10mg/kg/天的这种药物，结果，它抑制了腰椎、胫骨等的骨密度和骨强度的降低，并且这些效果是在给药12个月后得到的，但仍然保留了下来。从卵巢切除术后的第二天开始，在猴子中给予该药物1和5mg/kg/天，结果抑制了卵巢切除引起的骨密度降低，即使在给药2年后这些效果仍然保持，并且效果腰椎骨密度的增加与抑制骨强度下降的效果呈正相关。此外，在去卵巢的大鼠和猴子中，生化标志物值的波动增强了对骨转换的抑制作用。
对骨组织形态的影响
在大鼠卵巢切除模型中，以3mg/kg/天的剂量给药该药可改善松质骨中小梁骨数量的减少和小梁间隙的增加，并形成具有正常微结构的骨。即使在给药10个月后，这些对大鼠的影响仍然存在。
对骨折愈合的影响
对卵巢切除大鼠给予1mg/kg/天的这种药物并检查股骨骨折部分的力学性能和材料特性，结果表明，由于卵巢切除，骨折部分的刚度和材料特性（杨氏刚度）下降。或者，观察到对骨形成速率增加的抑制作用。
适应症
绝经后骨质疏松症
用法与用量
通常的剂量是每天一次口服 60 毫克雷洛昔芬盐酸盐。
包装
片
100片[10片 (PTP) x 10]
500片 [10片 (PTP) x 50]
140片 [14片 (PTP) x 10]
700 片 [14片 (PTP) x 50]
500片【含瓶、玫瑰、干燥剂】
制造商和分销商
礼来日本有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999021F1023_1_14/