近日，美国FDA批准XATMEP（methotrexate，甲氨蝶呤）口服溶液上市，这是首个经FDA批准的甲氨蝶呤口服溶液。XATMEP用于治疗儿科患者的急性淋巴细胞性白血病（ALL）和多关节性青少年特发性关节炎（pJIA）。
批准日期：2017年4月27日 公司：Silvergate Pharmaceuticals Inc.
XATMEP（甲氨蝶呤[methotrexate]）口服液 供口服使用
最初的美国批准：1953年
警告：严重毒性反应，包括胚胎毒性，请参阅完整的盒装警告的完整预定信息。
•甲氨蝶呤可导致严重或致命的毒性。密切监测并改变剂量或停止以下毒性：骨髓抑制，感染，肾，胃肠，肝，肺，过敏和皮肤病。
•甲氨蝶呤可引起胚胎 - 胎儿毒性和胎儿死亡。多发性幼年特发性关节炎的使用在妊娠期是禁忌的。考虑XATMEP的益处和风险以及对患有肿瘤性疾病的怀孕患者开XATMEP时对胎儿的风险。建议患者在XATMEP治疗期间和之后使用有效的避孕措施。
适应症和用法
XATMEP是一种叶酸类似物代谢抑制剂，适用于：
•治疗急性淋巴细胞白血病（ALL）儿科患者作为联合化疗维持方案的一个组成部分。
•对患有活动性多关节幼年特发性关节炎（pJIA）的儿科患者进行管理，这些患者对一线治疗不耐受或反应不足。
剂量和给药
•对于需要通过口服以外的给药途径给药的患者，使用另一种甲氨蝶呤制剂。
•使用精确的测量设备进行测量。
推荐用量：
•ALL：每周20mg/m 2次。
•pJIA：每周开始剂量为10mg/m 2次。
剂量形式和强度
口服溶液：2.5mg/mL。
禁忌症
•怀孕（患有pJIA的患者）。
•对甲氨蝶呤严重超敏反应。
警告和注意事项
•可能发生继发性恶性肿瘤。在免疫抑制相关淋巴瘤的情况下，在开始治疗淋巴瘤之前停用甲氨蝶呤。
•免疫接种可能无效。
•对生殖的影响：可能导致生育能力受损，少精子症和月经功能障碍。
不良反应
最常见的不良反应是：溃疡性口炎，白细胞减少，恶心，腹部窘迫和肝功能检查升高。其他经常报告的不良反应是不适，疲劳，发冷和发烧，头晕和抵抗感染减少。
要报告疑似不良反应，请致电1-855-379-0383联系Silvergate制药公司，或致电1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
药物相互作用
•口服抗生素：可能会增加血液学和胃肠道毒性。相应地监测患者。
•氧化亚氮：可能会增加毒性风险。
•NSAIDs，阿司匹林和类固醇：可能升高和延长甲氨蝶呤的血清水平并增加胃肠道毒性。相应地监测患者。特定人群中的情况
哺乳期：建议女性不要母乳喂养。
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aec9984e-34c5-481b-b6bf-9bb5caf1daf8
Xatmep (methotrexate) Oral Solution, 2.5 mg/mL, is a ready-to-use product that requires no preparation, facilitating accuracy and ease of dispensing at the pharmacy. Xatmep is manufactured under CGMPs in accordance with FDA regulations. It eliminates the need for needles, crushing or splitting tablets or for compounding tablets into a liquid formulation. It requires refrigeration but may be stored at room temperature for 60 days after dispensing.
INDICATIONS
Xatmep is a folate analog metabolic inhibitor indicated for the: management of pediatric patients with active polyarticular juvenile idiopathic arthritis (pJIA) who have had an insufficient therapeutic response to, or are intolerant of, an adequate trial of first-line therapy including full dose non-steroidal anti-inflammatory agents (NSAIDs). treatment of pediatric patients with acute lymphoblastic leukemia (ALL) as part of a multi-phase, combination chemotherapy maintenance regimen.
About Xatmep
Xatmep (methotrexate) Oral Solution was developed, primarily, to meet the need for a ready-to-use, 2.5 mg/mL, methotrexate oral solution for the treatment of pediatric patients for the indications stated above. Currently, there is no FDA-approved, ready-to-use oral liquid formulation of methotrexate for use by pediatric patients requiring body surface area (BSA) dosing (mg/m2) or who have difficulty swallowing or cannot consume tablets, or those with needle-phobia. Silvergate Pharmaceuticals, Inc.’s Xatmep (methotrexate) Oral Solution resolves these unmet medical needs in pediatric patients.
About Silvergate Pharmaceuticals, Inc.
Headquartered near Denver, Colorado, Silvergate Pharmaceuticals, Inc., is a privately held pharmaceutical company dedicated to leading the way in the development and commercialization of innovative pediatric medications that are safe, effective, and readily available.