简介:
部份中文艾拉莫德处方资料(仅供参考)
英文名:Iguratimod
商品名:KOLBET
中文名:艾拉莫德片
日文名:コルベット錠25mg
生产商:卫材和富山共同开发
药品简介
艾拉莫德Iguratimod(商标名:KOLBET)作为一种新型改善病情的抗风湿药(DMARD),目前主要用于治疗类风湿关节炎(RA)。前期基础研究提示,通过抑制IL-1、IL-6、TNF-ɑ等细胞因子、B细胞免疫球蛋白IgM及IgG的产生,显著减轻炎症反应。
优点:其是一种治疗风湿病的潜在有效药物。在临床观察中发现,艾拉莫德由于对B细胞及相关炎症通路有抑制作用,对于可能由B细胞异常所致的系统性红斑狼疮(SLE)和干燥综合征(SS)等自身免疫性疾病有很好的治疗作用。
药物分类名称
抗风湿剂
批准日期:2012年8月
商標名
KOLBET
一般名:イグラチモド(Iguratimod)
化学名:N-[7-[(Methanesulfonyl)amino]-4-oxo-6-phenoxy-4H-1-benzopyran-3-yl]formamide
構造式:
分子式:C17H14N2O6S
分子量:374.37
性状:
它是一种白色结晶粉末。 难溶于乙腈,极难溶于乙醇(99.5),几乎不溶于水。 它具有吸湿性。
熔点:238至242℃
药用药理学
1.对关节炎模型的行动
在作为慢性关节炎模型的大鼠的佐剂性关节炎中,预防性和治疗性给药减少了关节肿胀并抑制了骨病变的发展。 此外,它显示出对小鼠和胶原诱导的关节炎剂量的关节炎肿胀的抑制作用,以及MRL / lpr小鼠,这是一种自发性关节炎模型,滑膜和骨/软骨 病变在组织学上得到改善。
2.对炎症细胞炎症模型的作用
在大鼠自身免疫性脑脊髓炎模型中,抑制了瘫痪症状的表达,并且还抑制了小鼠的延迟足垫水肿反应。
3.对免疫球蛋白生成的影响
使用小鼠和人B细胞在培养实验中抑制免疫球蛋白(IgG和IgM)的产生。此外,在类风湿关节炎患者的滑膜组织(SCID小鼠)移植重症联合免疫缺陷小鼠中,它还原IgG人体的血清中发现的量。此外,在自发地发现改进球蛋白血症关节炎佐剂关节炎和MRL / lpr狼疮小鼠大鼠。
4.对细胞因子产生的影响
与单核细胞谱系细胞和类风湿性关节炎患者直接从细胞刺激看到炎症细胞因子(TNFα,IL-1β,IL-6,IL-8和MCP-1)的生产派生滑膜细胞培养实验它被抑制。此外,在小鼠中剂量血清TNFα重量伴刀豆球蛋白A诱导的肝炎是具有免疫肝病模型中,渗出物MCP-1的量在空气袋型炎症模型,血清IL-6量的胶原关节炎模型它根据被抑制。
适应症
类风湿性关节炎
用法与用量
通常,对于成人,作为Igoracimod一次,早餐后每天一次25毫克,口服给药4周或更长时间,之后每天一次(早餐后,晚餐后)每天增加25毫克。
包装
片剂
25毫克:100片(PTP)
制造供应商
Eisai有限公司
共同開発
富山化学工業株式会社
完整资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999031F1027_2_01/
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