近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Zilletta（triamcinolone acetonide）缓释注射混悬液上市。为第一种也是唯一一种用于膝关节骨性关节炎的缓释关节内注射。Zilletta是一种非阿片类药物，采用Flexion专有的微球技术，在12周内提供经证实的疼痛缓解。
膝关节骨性关节炎（OA）也称为退行性关节病，影响着3000多万美国人，每年的支出超过1850亿美元。2016年，超过1500万美国人被诊断患有膝关节骨性关节炎，医生诊断的膝关节骨性骨折的平均年龄下降了16岁，从20世纪90年代的72岁降至2010年代的56岁。由于老龄化、肥胖和运动损伤，OA的患病率预计将继续增加。每年，超过1500万美国人因OA相关的膝关节疼痛接受治疗，大约500万OA患者接受立即释放皮质类固醇或透明质酸关节内注射来控制他们的膝关节痛
批准日期：2017年10月11日  公司：Flexion Therapeutics
ZILRETTA（曲安奈德[triamcinolone acetonide]）缓释注射混悬剂，关节内使用
美国首次批准：1957年
最近的重大变化
适应症和用法：12/2019
剂量和用法：12/2019
作用机制
曲安奈德是一种具有抗炎和免疫调节特性的皮质类固醇。它结合并激活糖皮质激素受体，通过阻断花生四烯酸的释放和阻止前列腺素和白三烯的合成，导致抗炎转录因子如脂皮质素的激活和炎症转导途径的抑制。
适应症和用法
ZILRETTA是一种缓释合成皮质类固醇，用于治疗膝关节骨性关节炎疼痛的关节内注射。
使用限制
ZILRETTA重复给药的有效性和安全性尚未得到证实。
剂量和给药
•膝盖关节内注射32mg。
•有关使用所提供的稀释剂重建ZILRETTA的说明，请参阅使用说明书（IFU）。
•取出悬浮液后，一些残留物留在小瓶壁上是正常的。
•不能与其他注射用曲安奈德制剂互换。
剂型和强度
ZILRETTA是一种可注射的悬浮液，可提供32毫克曲安奈德。它作为单剂量试剂盒提供，包含一小瓶ZILRETTA微球粉末、一小瓶5mL稀释剂和一个无菌小瓶适配器。
禁忌症
对曲安奈德或产品任何成分过敏的患者。
警告和注意事项
•仅关节内使用：请勿通过硬膜外、鞘内、静脉内、眼内、肌内、皮内或皮下途径给予ZILRETTA。
•硬膜外和鞘内给药的严重神经系统不良反应：据报道，硬膜外或鞘内给予皮质类固醇后发生了严重神经系统事件。皮质类固醇未被批准用于此用途。
•超敏反应：据报道，曲安奈德注射液出现严重反应。若出现过敏反应，应采取适当的护理措施。
•关节感染和损伤：可能导致关节疼痛并伴有关节肿胀。如果发生这种情况，进行适当的评估以排除败血症性关节炎，并在证实败血症性关节病的情况下进行适当的抗菌治疗。
不良反应
临床研究中最常见的不良反应（发生率≥1%）包括鼻窦炎、咳嗽和挫伤。
如需报告可疑的不良反应，请联系FlexionTherapeutics，股份有限公司，电话1-844-FLEXION（353-9466）或FDA，电话1-800-FDA1088或www.FDA.gov/medwatch。
包装何供应/储存和处理
描述             NDC         供应方式
ZILRETTA         NDC 70801-003-01   ZILRETTA（曲安奈德缓释注射混悬液）
                                    单剂量试剂盒。
试剂盒内容
ZILRETTA微球粉末 NDC 70801-001-01   5mL单剂量小瓶，用于输送32mg曲安奈
到                                  德，作为无菌的白色至灰白色粉末，装
                                    在带橡胶塞和带灰色塑料帽的铝密封的
                                    铈玻璃（透明）小瓶中。
稀释剂           NDC 70801-002-01   5mL单剂量小瓶，作为0.9%w/w氯化钠（
                                    生理盐水）的无菌透明液体溶液提供，含
                                    有0.5%w/w羧甲基纤维素钠和0.1%w/w聚山
                                    梨醇酯-80，装在带橡胶塞、铝密封和白色
                                    塑料盖的玻璃小瓶中。
无菌小瓶适配器
存储器
为了保持有效期，在使用前将ZILRETTA单剂量试剂盒冷藏（36°-46°F；2°-8°C）。
如果无法冷藏，请将ZILRETTA单剂量试剂盒存放在密封的、未开封的试剂盒中温度不超过77°F（25°C）长达六周，然后丢弃。不要暴露ZILRETTA单剂量试剂盒，温度高于77°F（25°C）。不要冻结。将小瓶储存在纸箱中。
请参阅随附的ZILRETTA完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/208845s011lbl.pdf