部份中文拉米夫定处方资料（仅供参考）

商品名：Epivir Tablets

英品名：lamivudine

中文名：拉米夫定片

生产商：葛兰素史克

药品简介

Epivir（lamivudine）属于一类称为核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）药物。与其他药物一起用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的成人和儿童，并与其它抗逆转录病毒药物联合使用，亦适用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。

エピビル錠150/エピビル錠300

药用类别名称

抗病毒化疗剂

拉米夫定片剂

別名：3TC

批准日期：2003年10月

商標名

Epivir Tablets

一般的名称：

ラミブジン（Lamivudine）

化学名：

（-）-1-［（2R,5S）-2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5-yl］cytosine

分 子 式：

C8H11N3O3S

分子量：

229.26

化学構造式：

性状：

白色～微黄白色结晶性粉末。易溶于二甲基亚砜，略溶于水，略溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于二乙醚。

融点：

約176℃

分配係数：

-0.9（1-辛醇/水系）

药效药理

作用机制

拉米夫定在细胞内磷酸化HIV使感染的细胞内的半衰期转化为约12小时的活化型三磷酸化物17）。拉米夫定-三磷酸化酶HIV的逆转录酶取代脱氧胞嘧啶三磷酸DNA被锁链缠住DNA通过停止链的伸长HIV的复制）。另外，拉米夫定三磷酸化体HIV的逆转录酶竞争性抑制。另一方面in vitro因此，拉米夫定对人外周血淋巴细胞、淋巴细胞系·单球-巨噬细胞系的成株细胞19）及各种人骨髓前体细胞的细胞毒性较弱。

抗病毒作用

In vitro拉米夫定的HIV-1（RF、GB8、U455及ⅢB）对于，对于IC50值为670nM以下HIV-2 ROD对于，对于IC50值为40nM是的。

In vitro观察到阿巴卡韦、地达诺辛、内维拉平、扎尔西他滨和地多布定的相加或协同作用。还有，in vitro中，拉米夫定单独作为二多布嗪耐药临床分离株的平均p24与无药物治疗组相比，抗原量降低了66-80%。

In vitro的26种HIV-1临床分离株〔组M（子类型A、B、C、D、E、F、G）］以及三种HIV-2对于临床分离株IC50值（平均值）为HIV-1股票及HIV-2股票分别为40nM（范围为1到120nM）及42nM（范围为2到120nM）是的。

耐药性

含有拉米夫定抗HIV用药治疗了HIV-1在感染症患者中表达的拉米夫定耐药性HIV-1在工作空间的边缘HIV观察到接近逆转录酶活性位点的第184个氨基酸从甲硫氨酸向缬氨酸的突变（M184V）。这M184V变异结果表明，病毒对拉米夫定的敏感性明显降低in vitro的病毒复制能力下降。

In vitro已经证实，当将拉米夫定耐药突变引入二多布嗪耐药临床分离株时，对二多布嗪的敏感性恢复。另外，抗HIV对没有药物治疗经验的患者联合使用地多布定和拉米布定，延迟了地多布定耐药性病毒的出现。并且，抗HIV药物（包括拉米夫定）的多药联合疗法M184V与具有变异病毒患者同样HIV在没有药物治疗经验的患者中也确认了有效性。

交叉耐受性

二多布嗪和沙尼布嗪耐药性HIV-1的抗病毒活性。

阿巴卡维尔M184V对于仅发现变异的病毒，维持抗病毒活性。

另外，二达诺辛和扎尔西他滨M184V对变异病毒的敏感性降低in vitro的报告，但这些敏感性的降低与临床效果的关系尚未明确。

适应症

以下疾病的其他抗HIV与药物的联合疗法

HIV感染症

用法与用量

通常，成人会受到其他HIV与药物并用，作为拉米夫定1日量300mg每天1次或分2次（150mg×2）经口给药。另外，根据年龄、体重、症状适当增减。

包装

片

150mg

60片〔瓶、玫瑰〕

300mg

30片〔瓶、玫瑰〕

储藏法：室温保存

有效期：3年

制造商

Vibro healthcare Inc.

ヴィーブヘルスケア株式会社

销售

葛兰素史克公司

グラクソ・スミスクライン株式会社

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00049786.pdf