部份中文阿德福韦酯处方资料（仅供参考）
英文名：Adefovir Dipivoxil
商品名：Hepsera Tabletten
中文名：阿德福韦酯薄膜片
生产商：吉利德科学
药品简介
Hepsera（Adefovir Dipivoxil，阿德福韦酯）一种核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTI），用于12岁及以上慢性乙肝患者的治疗。2002年9月获FDA批准上市，2003年3月获EMA批准，后又于2004年10月获PMDA批准，商品名为Hepsera。
作用机制
阿德福韦酯是阿德福韦的口服前药，阿德福韦是单磷酸腺苷的无环核苷酸膦酸盐类似物，它被主动转运到哺乳动物细胞中，在哺乳动物细胞中被宿主酶转化为二磷酸阿德福韦。阿德福韦二磷酸通过与天然底物（脱氧腺苷三磷酸）竞争直接结合来抑制病毒聚合酶，并在掺入病毒DNA后导致DNA链终止。阿德福韦二磷酸选择性抑制HBV DNA聚合酶的浓度分别比抑制人类DNA聚合酶α、β和γ所需的浓度低12倍、700倍和10倍。阿德福韦二磷酸盐在活化和静止淋巴细胞中的细胞内半衰期为12至36小时。
阿德福韦在体外对肝炎病毒有活性，包括所有常见形式的拉米夫定耐药HBV（rtL180M、rtM204I、rtM204V、rtL180M/rtM204V）、泛昔洛韦相关突变（rtV173L、rtP177L、rtL180M、rtT184S或rtV207I）和乙型肝炎免疫球蛋白逃逸突变(rtT128N和rtW153Q)，以及肝炎病毒复制的体内动物模型。
适应症
Hepsera用于治疗患有以下疾病的成人慢性乙型肝炎：
• 代偿性肝病有病毒复制活跃、血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平持续升高和活跃肝脏炎症和纤维化的组织学证据。只有在没有或不适合使用具有更高抗性遗传屏障的替代抗病毒药物时，才应考虑开始Hepsera治疗。
• 失代偿性肝病与对Hepsera无交叉耐药性的第二种药物联合使用。
用法与用量
治疗应由在管理慢性乙型肝炎方面经验丰富的医生开始。
剂量
成人：Hepsera的推荐剂量为10毫克（一粒），每日一次，随餐或不随餐口服。
不得给予更高剂量。
治疗的最佳持续时间未知。治疗反应与肝细胞癌或失代偿期肝硬化等长期结果之间的关系尚不清楚。
在失代偿性肝病患者中，阿德福韦应始终与第二种药物联合使用，对阿德福韦没有交叉耐药性，以降低耐药风险并实现快速病毒抑制。
应每六个月监测患者的乙型肝炎生化、病毒学和血清学标志物。
治疗中断可考虑如下：
- 对于无肝硬化的HBeAg阳性患者，治疗应在HBe血清学转换（HBeAg消失和HBV DNA消失，抗HBe检测）被确认后或直到HBs血清学转换或疗效丧失后至少6-12个月。停止治疗后应定期监测血清ALT和HBVDNA水平，以检测任何晚期病毒学复发。
- 在没有肝硬化的HBeAg阴性患者中，治疗应至少持续到 HBs 血清学转换或有证据表明疗效丧失。对于超过2年的长期治疗，建议定期重新评估以确认继续选择的治疗仍然适合患者。
对于失代偿性肝病或肝硬化患者，不建议停止治疗。
特殊人群
老年人：没有数据支持65岁以上患者的剂量建议。
肾功能损害：阿德福韦通过肾脏排泄消除，肌酐清除率<50ml/min 或正在进行透析的患者需要调整给药间隔。不得超过根据肾功能推荐的给药频率。建议的剂量间隔修改是基于对终末期肾病（ESRD）患者有限数据的推断，可能不是最佳的。
肌酐清除率在30至49ml/min 之间的患者：
建议这些患者每48小时服用一次阿德福韦酯（1片10毫克片剂）。关于该给药间隔调整指南的安全性和有效性的数据有限。因此，应密切监测这些患者对治疗的临床反应和肾功能。
肌酐清除率<30ml/min 的患者和透析患者：
没有安全性和有效性数据支持在肌酐清除率<30ml/min或正在透析的患者中使用阿德福韦酯。因此，不建议在这些患者中使用阿德福韦酯，只有在潜在益处大于潜在风险时才应考虑使用。在这种情况下，有限的可用数据表明，对于肌酐清除率在10至29ml/min之间的患者，阿德福韦酯（10mg片剂）可每72小时给药一次；对于血液透析患者，阿德福韦酯（10mg片剂）可在12小时连续透析（或 3次透析，每次4小时）后每7天给药一次。应密切监测这些患者的可能不良反应并确保维持疗效。对于其他透析患者（例如非卧床腹膜透析患者）或肌酐清除率低于10ml/min的非血液透析患者，没有给药间隔建议。
肝功能损害：肝功能损害患者无需调整剂量。
临床耐药性：拉米夫定难治性患者和携带对拉米夫定耐药证据（rtL180M、rtA181T和/或rtM204I/V突变）的携带HBV的患者不应接受阿德福韦酯单药治疗，以降低对阿德福韦耐药的风险。阿德福韦可与拉米夫定联合用于拉米夫定难治性患者和携带rtL180M和/或rtM204I/V突变的HBV患者。然而，对于携带rtA181T突变的HBV患者，由于对阿德福韦的敏感性降低的风险，应考虑替代治疗方案。
为了降低接受阿德福韦酯单药治疗的患者产生耐药性的风险，如果在治疗1年或超过1年时血清HBV DNA仍高于1,000拷贝/ml，则应考虑调整治疗方案。
儿科人群：由于现有安全性和有效性数据的限制，不建议将Hepsera用于18岁以下的儿童。
给药方法
Hepsera片剂应每天服用一次，随餐或不随餐口服。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
存放的特殊注意事项
不要在30°C 以上储存。存放在原包装中，以防受潮。保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
Hepsera采用高密度聚乙烯(HDPE)瓶装，带有防儿童封口。 每瓶含30粒药片、硅胶干燥剂和纤维包装材料。
提供以下包装尺寸：包含1瓶30片药片的外纸盒和包含90片（3瓶30片）药片的外纸盒。
请参阅随附的Hepsera完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6810/smpc
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Hepsera 10mg
Gilead Sciences GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Adefovir dipivoxil            10mg
= Adefovir                    5,45mg
Croscarmellose, Natriumsalz   Hilfstoff
Lactose 1-Wasser              113mg Hilfstoff
Magnesium stearat             Hilfstoff
Stärke, vorverkleistert       Hilfstoff
Talkum                        Hilfstoff
Produktinformation zu Hepsera 10mg ***
Indikation
Das Arzneimittel gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Virustatika bezeichnet werden.
Es dient zur Behandlung von chronischer Hepatitis-B, einer Infektion mit dem Hepatitis-B-Virus (HBV) bei Erwachsenen. Eine Infektion mit dem Hepatitis-B-Virus führt zu einer Leberschädigung. Das Präparat senkt die Virusmenge in Ihrem Körper und verringert nachweislich eine Leberschädigung.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Adefovir, Adefovirdipivoxil oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Sagen Sie Ihrem Arzt sofort, wenn Sie allergisch gegen Adefovir, Adefovirdipivoxil oder einen der sonstigen Bestandteile sein könnten.
Dosierung von Hepsera 10mg
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein, um sicherzustellen, dass Ihr Arzneimittel seine volle Wirkung entfalten kann und das Risiko einer Resistenzentwicklung gegen die Behandlung verringert wird. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt eine 10 mg Tablette täglich, die mit oder ohne Nahrung eingenommen wird.
Patienten, die Probleme mit den Nieren haben, werden möglicherweise andere Dosierungen verabreicht.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenden Sie sich bitte sofort an Ihren Arzt oder an das nächste Krankenhaus, wenn Sie versehentlich zu viele Tabletten eingenommen haben.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben oder Sie erbrechen
Es ist wichtig keine Einnahme auszulassen.
Wenn Sie eine Dosis ausgelassen haben, holen Sie dies so bald wie möglich nach und nehmen Sie dann die nächste vorschriftsmäßige Dosis zur gewohnten Zeit ein.
Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die versäumte Dosis. Warten Sie und nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein (zwei nah aufeinanderfolgende Dosen).
Bei Übelkeit (Erbrechen) in weniger als einer Stunde nachdem Sie das Präparat eingenommen haben nehmen Sie eine weitere Tablette ein. Nehmen Sie keine weitere Tablette mehr ein, wenn Sie nach mehr als einer Stunde, nachdem Sie das Präparat eingenommen haben, erbrechen.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Teilen Sie Ihrem Arzt unverzüglich alle neuen, ungewöhnlichen oder sich verschlechternden Symptome mit, die Ihnen nach dem Absetzen der Behandlung auffallen.
Brechen Sie die Einnahme ohne die Anweisung Ihres Arztes nicht ab.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel anwenden.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie früher eine Nierenerkrankung hatten oder wenn Untersuchungen auf Nierenprobleme hingewiesen haben. Das Präparat kann Ihre Nierenfunktion beeinträchtigen. Eine Langzeitbehandlung mit dem Arzneimittel erhöht das Risiko dafür. Ihr Arzt sollte Tests durchführen, um zu überprüfen, ob Ihre Nieren und Ihre Leber vor oder während der Behandlung normal arbeiten. Abhängig von den Ergebnissen wird Ihr Arzt gegebenenfalls die Häufigkeit der Einnahme ändern.
Wenn Sie älter als 65 Jahre sind, wird Ihr Arzt Ihre Gesundheit gegebenenfalls noch engmaschiger überwachen.
Das Arzneimittel darf nicht ohne Anweisung Ihres Arztes abgesetzt werden.
Teilen Sie ihrem Arzt sofort alle neuen, ungewöhnlichen oder sich verschlechternden Symptome mit, die Sie nach dem Absetzen am Ende der Behandlung bemerken. Bei einigen Patienten, die die Behandlung beendet hatten, zeigten bestimmte Symptome bzw. Bluttests eine Verschlechterung der Hepatitis. Das Beste ist, wenn Ihr Arzt nach Beenden der Therapie mit dem Arzneimittel weiterhin Ihren Gesundheitszustand überwacht. Nach der Behandlung brauchen Sie möglicherweise für mehrere Monate Blutuntersuchungen.
Wenn Sie mit der Behandlung beginnen:
Achten Sie auf mögliche Anzeichen einer Laktatazidose.
Ihr Arzt sollte alle drei Monate Bluttests durchführen, um zu überprüfen, ob Ihr Arzneimittel Ihre chronische Hepatitis-B Infektion unter Kontrolle hat.
Achten Sie darauf, andere Menschen nicht anzustecken. Das Arzneimittel verringert nicht das Risiko des erneuten Übertragens von HBV auf andere durch sexuellen Kontakt oder mit kontaminiertem Blut. Deshalb müssen Sie weiterhin Vorsichtsmaßnahmen ergreifen, um dies zu vermeiden. Es steht ein Impfstoff zur Verfügung, mit dem sich Personen schützen können, bei denen ein HBV-Ansteckungsrisiko besteht.
Wenn Sie HIV-positiv sind, wird dieses Arzneimittel Ihre HIV-Infektion nicht unter Kontrolle bringen.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel darf nicht bei Kindern oder Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Schwangerschaft
Teilen Sie Ihrem Arzt sofort eine Schwangerschaft mit oder wenn Sie gerade eine Schwangerschaft planen. Es ist nicht bekannt, ob die Anwendung während der Schwangerschaft unbedenklich ist.
Betreiben Sie als Frau im gebärfähigen Alter wirksame Empfängnisverhütung zur Vermeidung einer Schwangerschaft unter der Einnahme des Arzneimittels.
Stillzeit
Stillen Sie nicht während einer Einnahme. Es ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff dieses Arzneimittels beim Menschen in die Muttermilch übertritt.
Einnahme Art und Weise
Die empfohlene Dosis beträgt eine 10 mg Tablette täglich, die mit oder ohne Nahrung eingenommen wird.
Wechselwirkungen bei Hepsera 10mg
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, die Tenofovir enthalten.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel und pflanzliche Produkte handelt.
Es ist besonders wichtig, Ihren Arzt darüber zu informieren, ob Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen oder vor kurzem eingenommen haben, die Ihre Nieren schädigen könnten oder mit dem Arzneimittel in Wechselwirkung treten können.
Vancomycin und Aminoglykoside, gegen bakterielle Infektionen
Amphotericin B, gegen Pilzinfektionen
Foscarnet, Cidofovir und Tenofovirdisoproxilfumarat, gegen Virusinfektionen
Pentamidin gegen Infektionen allgemein
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Die Einnahme kann zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon erfolgen.
Erfahrungsberichte zu Hepsera 10mg, 30ST