Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.

Регистрационный номер №:
р-р д/п/к введен. 100 МЕ/мл: картридж 3 мл, шприц-ручка ОптиСет 3 мл; р-р д/п/к введен. 100 МЕ/мл: фл. 10 мл - П №014855/01-2003 12.04.04

Фармакологическое действие

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина. Получен методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12). Отличается низкой растворимостью в нейтральной среде. Однако в составе препарата Лантус он полностью растворим, что обеспечивается кислой средой раствора для инъекций (рН 4). После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности вступает в реакцию нейтрализации с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая плавный (без пиков) профиль кривой "концентрация-время", а также большую продолжительность действия препарата.
Параметры связывания с инсулиновыми рецепторами инсулина гларгина и человеческого инсулина очень близки. Инсулин гларгин имеет биологический эффект аналогичный эндогенному инсулину.
Наиболее важным действием инсулина является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.
Увеличенная продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена низкой скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Начало действия в среднем - через 1 ч после п/к введения. Средняя продолжительность действия - 24 ч, максимальная - 29 ч. Характер действия инсулина и его аналогов (например, инсулина гларгина) во времени может существенно изменяться как у разных пациентов, так и у одного и того же больного.

Показания

– сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Режим дозирования

Дозу препарата устанавливают индивидуально. Лантус вводят подкожно 1 раз/сут всегда в одно и то же время. Лантус следует вводить в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра. Места для инъекций должны чередоваться при каждом новом введении препарата.
При сахарном диабете типа 1 препарат применяют в качестве основного инсулина.
При сахарном диабете типа 2 препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими гипогликемическими препаратами.
При переводе пациента с инсулинов длительного или средней продолжительности действия на Лантус может потребоваться коррекция суточной дозы базального инсулина или изменение сопутствующей противодиабетической терапии (доз и режима введения инсулинов короткого действия или их аналогов, а также доз пероральных противодиабетических препаратов).
При переводе пациента с двукратного введения инсулина-изофан на однократное введение Лантуса следует уменьшить ежедневную дозу базального инсулина на 20-30% в первые недели лечения с целью снижения риска развития гипогликемии в ночные и ранние утренние часы. В течение этого периода снижение дозы Лантуса следует компенсировать увеличением доз короткого инсулина.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия развивается наиболее часто, если доза инсулина превышает потребность в нем.
Приступы тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Эпизоды длительной и выраженной гипогликемии могут угрожать жизни пациентов.
Психоневрологическим нарушениям на фоне гипогликемии ("сумеречное" сознание или его потеря, судорожный синдром) обычно предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активация симпатико-адреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, холодный пот, тахикардия (чем быстрее и значительнее развивается гипогликемия, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции).
Со стороны органа зрения: значимые изменения регуляции содержания глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения зрения вследствие изменения тургора тканей и показателя преломления хрусталика глаза.
Долгосрочная нормализация содержания глюкозы в крови снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. На фоне инсулинотерапии, сопровождающейся резкими колебаниями содержания глюкозы в крови, возможно временное ухудшение течения диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией, особенно не получающих лечения фотокоагуляцией, эпизоды тяжелой гипогликемии могут приводить к развитию преходящей потери зрения.
Местные реакции: как и при лечении любыми другими препаратами инсулина, возможны липодистрофия и локальная задержка абсорбции инсулина. В ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии с применением Лантуса липодистрофия наблюдалась у 1-2% больных, тогда как липоатрофия была вообще не характерна. Постоянная смена мест инъекций в пределах областей тела, рекомендуемых для п/к введения инсулина, может способствовать уменьшению выраженности этой реакции или предотвратить ее развитие.
Аллергические реакции: в ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии с применением Лантуса аллергические реакции в месте введения наблюдались у 3-4% пациентов - покраснение, боль, зуд, крапивница, отек или воспаление. В большинстве случаев незначительные реакции разрешаются в течение периода от нескольких дней до нескольких недель.
Редко развиваются аллергические реакции немедленного типа на инсулин (включая инсулин гларгин) или вспомогательные компоненты препарата - генерализованные кожные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальная гипотензия, шок. Эти реакции могут представлять угрозу для жизни пациента.
Прочие: применение инсулина может вызывать образование антител к нему. В ходе клинических исследований у групп пациентов, получавших лечение инсулином-изофан и инсулином гларгином, образование антител, перекрестно реагировавших с человеческим инсулином, наблюдалось с одинаковой частотой. В редких случаях наличие таких антител к инсулину может вызвать необходимость коррекции дозы с целью устранения тенденции к развитию гипо- или гипергликемии.
Редко инсулин может вызывать задержку выведения натрия и образование отеков, особенно если интенсифицированная инсулинотерапия приводит к улучшению ранее недостаточной регуляции метаболических процессов.

Противопоказания

– детский возраст до 6 лет;
– повышенная чувствительность к инсулину гларгину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Следует с осторожностью назначать препарат Лантус беременным женщинам.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации потребность пациенток в инсулине изменяется, что следует учитывать для поддержания адекватного контроля обмена веществ. В I триместре беременности потребность в инсулине может снижаться, во II и III триместрах - увеличиваться. Непосредственно после родов потребность в инсулине уменьшается, в связи с чем возрастает риск развития гипогликемии.
В исследованиях на животных не было получено прямых или косвенных данных об эмбриотоксическом или фетотоксическом действии инсулина гларгина.
Контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Лантус при беременности не проводилось. Имеются данные о применении Лантуса у 100 беременных женщин с сахарным диабетом. Течение и исход беременности у данных пациенток не отличались от таковых у беременных с сахарным диабетом, получавших другие препараты инсулина.
У кормящих женщин может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Особые указания

Препарат не следует вводить в/в. В/в введение обычной дозы инсулина, предназначенной для п/к введения, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии.
Длительность действия препарата Лантус обусловлена его введением в подкожно-жировую клетчатку.
Лантус не является препаратом выбора для лечения диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется в/в введение инсулина короткого действия.
В связи с ограниченным опытом применения Лантуса не было возможности оценить его эффективность и безопасность при лечении пациентов с нарушением функции печени или пациентов со среднетяжелой или тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции почек потребность в инсулине может уменьшиться в связи с ослаблением процессов его элиминации. У пациентов пожилого возраста прогрессирующее ухудшение функции почек может привести к стойкому снижению потребности в инсулине.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может быть понижена в связи с уменьшением способности к глюконеогенезу и биотрансформации инсулина.
В случае неэффективного контроля над уровнем содержания глюкозы в крови, а также при наличии тенденции к развитию гипо- или гипергликемии, прежде чем приступать к коррекции режима дозирования, следует проверить точность соблюдения предписанной схемы лечения, мест введения препарата и техники грамотного проведения п/к инъекций, учитывая все факторы, имеющие отношение к проблеме.
Гипогликемия
Время развития гипогликемии зависит от профиля действия применяемых инсулинов и может, таким образом, изменяться при смене схемы лечения. Вследствие увеличения времени поступления в организм инсулина длительного действия при применении Лантуса, следует ожидать меньшей вероятности развития ночной гипогликемии, тогда как в ранние утренние часы эта вероятность может возрасти.
Пациентам, у которых эпизоды гипогликемии могут иметь особое клиническое значение, таким как пациенты с выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного мозга (риск развития кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии), а также пациентам с пролиферативной ретинопатией, особенно если они не получают лечения фотокоагуляцией (риск преходящей потери зрения вследствие гипогликемии), следует соблюдать особые меры предосторожности, а также рекомендуется интенсифицировать мониторинг содержания глюкозы в крови.
Пациенты должны знать обстоятельства, при которых симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться, становиться менее выраженными или отсутствовать у определенных групп риска, которые включают:
– пациентов, у которых гипогликемия развивается постепенно;
– пациентов пожилого возраста;
– пациентов с невропатией;
– пациентов с длительным течением сахарного диабета;
– пациентов, страдающих психическими расстройствами;
– пациентов, получающих сопутствующее лечение другими лекарственными препаратами.
Такие ситуации могут приводить к развитию тяжелой гипогликемии (с возможной потерей сознания) до того, как пациент осознает, что у него развивается гипогликемия.
В случае если отмечаются нормальные или сниженные показатели гликолизированного гемоглобина, необходимо учитывать возможность развития повторяющихся нераспознанных эпизодов гипогликемии (особенно в ночное время).
Соблюдение пациентами схемы дозирования, диеты и режима питания, правильное применение инсулина и контроль появления симптомов гипогликемии способствуют существенному снижению риска развития гипогликемии. При наличии факторов, повышающих предрасположенность к гипогликемии, необходимо особенно тщательное наблюдение, т.к. может потребоваться коррекция дозы инсулина.
К эти факторам относятся:
– смена места введения инсулина;
– повышение чувствительности к инсулину (например, при устранении факторов стресса);
– непривычная, повышенная или длительная физическая активность;
– интеркуррентные заболевания, сопровождающиеся рвотой, диареей;
– нарушение диеты и режима питания;
– пропущенный прием пищи;
– потребление алкоголя;
– некоторые некомпенсированные эндокринные нарушения (например, гипотиреоз, недостаточность аденогипофиза или коры надпочечников);
– сопутствующее лечение некоторыми другими лекарственными средствами.
Интеркуррентные заболевания
При интеркуррентных заболеваниях требуется более интенсивный контроль содержания глюкозы в крови. Во многих случаях показано проведение анализа на наличие кетоновых тел в моче, также часто требуется коррекция режима дозирования инсулина. Потребность в инсулине нередко возрастает. Больные сахарным диабетом типа 1 должны продолжать регулярное потребление по крайней мере небольшого количества углеводов, даже при приеме пищи лишь в малых объемах или при отсутствии возможности принимать пищу, а также при рвоте. Эти пациенты никогда не должны полностью прекращать введение инсулина.

Передозировка

Симптомы: тяжелая и иногда длительная гипогликемия, угрожающая жизни больного.
Лечение: эпизоды умеренной гипогликемии обычно купируются путем приема внутрь быстроусвояемых углеводов. Может возникнуть необходимость изменения схемы дозирования препарата, режима питания или физической активности.
Эпизоды более тяжелой гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или неврологическими расстройствами, требуют в/м или п/к введения глюкагона, а также в/в введения концентрированного раствора декстрозы. Может потребоваться длительный прием углеводов и наблюдение специалиста, т.к. возможен рецидив гипогликемии после видимого клинического улучшения.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемический эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО, пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы АПФ, фибраты, дизопирамид, флуоксетин, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламиды.
Гипогликемический эффект инсулина понижают даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, ГКС, изониазид, эстрогены, гестагены, производные фенотиазина, соматотропин, симпатомиметики и гормоны щитовидной железы.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития и этанол могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Пентамидин может вызывать гипогликемию, сменяющуюся в ряде случаев гипергликемией.
Под влиянием препаратов симпатолитического действия, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин и резерпин признаки адренергической контррегуляции могут уменьшаться или отсутствовать.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат рекомендуется хранить в защищенном от солнечного света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Не следует допускать прямого контакта контейнера с морозильной камерой или замороженными предметами. Используемый флакон или картридж с инсулином можно хранить при температуре не выше 25°С до 4 недель. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого забора инсулина из флакона. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.