PENTASA Enema 1g（Mesalazine）美沙拉嗪，ペンタサ注腸1g
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作成又は改訂年月
**2015年7月改訂（第13版）
*2014年8月改
日本標準商品分類番号
872399
日本標準商品分類番号等
再審査結果公表年月(最新)
2009年12月
国際誕生年月
1986年9月
薬効分類名
潰瘍性大腸炎治療剤
承認等
販売名
ペンタサ注腸1g
販売名コード
ＹＪコード
2399715X1023
承認・許可番号
承認番号
21400AMY00240000
欧文商標名
PENTASA Enema 1g
薬価基準収載年月
2003年4月
販売開始年月
2003年6月
貯法・使用期限等
貯 法：
遮光した気密容器、室温保存
使用期限：
外箱に表示（製造後3年間）
注 意：
アルミ袋開封後は速やかに使用すること
規制区分
処方箋医薬品注）
注）注意－医師等の処方箋により使用すること
*組成
販売名
ペンタサ注腸1g
成分・含量
メサラジン1g（1容器100mL中）
添加物
ピロ亜硫酸ナトリウム、エデト酸ナトリウム水和物、酢酸ナトリウム水和物、pH調節剤
*性状
性状
白色～微黄色の懸濁液で、放置するとき、白色の沈殿物と無色～微黄色の上澄液に分離し、この沈殿物は穏やかに振り混ぜるとき、再び容易に懸濁状となる。
*外形（容器）
識別コード
(包装材料)
KP-008
一般的名称
メサラジン注腸1％製剤
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1. 重篤な腎障害のある患者
[腎障害がさらに悪化するおそれがある。]
2. 重篤な肝障害のある患者
[肝障害がさらに悪化するおそれがある。]
3. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
[「重要な基本的注意」の項参照]
4. サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者
[交叉アレルギーを発現するおそれがある。]
効能・効果
潰瘍性大腸炎（重症を除く）
効能・効果に関連する使用上の注意
脾彎曲部より口側の炎症には効果が期待できない（「薬物動態」の項参照）。
用法・用量
通常、成人には1日1個（メサラジンとして1g）を、直腸内注入する。
なお、年齢、症状により適宜減量する。
**使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1. 腎機能の低下している患者
[排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
2. 肝機能の低下している患者
[代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
3. サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者（「重要な基本的注意」の(2)項参照）
重要な基本的注意
1. メサラジンにより過敏症状（発熱4）、腹痛1）～3）,5）,15）、下痢1）,3）、好酸球増多7）等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化8)～9)することがあるため、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2.
メサラジン錠をサラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に投与したところ、国内の臨床試験で39例中3例(7.7％)1),4)～6)、外国において43例中2例(4.7％)10)に同様のアレルギー症状が認められた。そのため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。
3. メサラジン錠において、間質性腎炎11)～13)が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
4. 肝炎16)～18)、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST(GOT)、ALT(GPT)等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
5. 本剤をメサラジン錠を含む5-アミノサリチル酸経口剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止する等の適切な処置を行うこと。
相互作用
併用注意
（併用に注意すること）
薬剤名等
利尿剤
ステロイド剤
臨床症状・措置方法
臨床検査値（尿量、尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオン）の変動に注意する。
機序・危険因子
動物実験（ラット）で、メサラジンの大量投与(300mg/kg)により、尿量及びこれらイオンの排泄増加がみられる14)。
薬剤名等
アザチオプリン
メルカプトプリン
臨床症状・措置方法
骨髄抑制があらわれるおそれがある19)。
機序・危険因子
本剤は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある20)～21)。
文献による報告があるため、併用に注意すること。
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は国内における臨床試験成績がないので、外国における臨床成績及び1986年に発売が開始されてから2000年までの外国において市販後報告された副作用、更に同一有効成分のペンタサ錠250mg・500mgで認められている副作用を参考とした。
〇ペンタサ錠250mg・500mgにおいて認められた主な副作用
総症例2,230例中、臨床検査値の変動を含め副作用が報告されたのは277例(12.42％)であった。主な副作用症状は、下痢66例(2.96％)、下血・血便28例(1.26％)、腹痛24例(1.08％)等の消化器症状、発疹16例(0.72％)、発熱15例(0.67％)、肝機能異常14例(0.63％)等であった。また、主な臨床検査値の変動は、CRP上昇24例(1.08％)、ALT(GPT)上昇21例(0.94％)
