ノルレボ錠1.5mg（NORLEVO Tablets） - Japan[日本药品]

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ノルレボ錠1.5mg（NORLEVO Tablets）

2018-04-18 08:58:46 来源: 作者: 【大中小】浏览:547次评论:0条

NORLEVO Tablets（Levonorgestrel）左炔诺孕酮ノルレボ錠1.5mg
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作成又は改訂年月

* 2016年8月改訂 (第2版，再審査結果に伴う改訂等）

2015年12月作成

日本標準商品分類番号

872549

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月（最新）
*2016年6月

国際誕生年月
1999年4月
薬効分類名

緊急避妊剤

承認等

販売名
ノルレボ錠1.5mg

販売名コード

254900AF2024

承認・許可番号

承認番号
22700AMX01035
商標名
NORLEVO
薬価基準収載年月

薬価基準未収載

販売開始年月

*2016年4月

貯法・使用期限等

貯　　法

遮光，室温保存

使用期限

外箱等に表示

規制区分

処方箋医薬品注）

注）注意－医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量

1錠中　レボノルゲストレル1.5mg

添加物

乳糖水和物，トウモロコシデンプン，ポビドン，軽質無水ケイ酸，ステアリン酸マグネシウム

性状

剤形

白色素錠

外形：表

外形：側面

外形：裏

外形

直径約7mm　厚さ約3.6mm　重量140mg

識別コード

NL1.5

一般的名称

レボノルゲストレル錠

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

（次の患者又は女性には投与しないこと）

1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある女性

2.
重篤な肝障害のある患者
［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため，症状が増悪することがある．］

3.
妊婦（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）

効能又は効果

緊急避妊

効能又は効果に関連する使用上の注意

1.
本剤投与により完全に妊娠を阻止することはできない（【臨床成績】の項参照）．

2.
本剤は，避妊措置に失敗した又は避妊措置を講じなかった性交後に緊急的に用いるものであり，通常の経口避妊薬のように計画的に妊娠を回避するものではない（「重要な基本的注意」の項参照）．

用法及び用量

性交後72時間以内にレボノルゲストレルとして1.5mgを1回経口投与する．

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤を投与する際には，できる限り速やかに服用するよう指導すること．

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

（次の患者又は女性には慎重に投与すること）

1.
肝障害のある患者（「禁忌」の項参照）

2.
心疾患・腎疾患又はその既往歴のある患者
［ナトリウム又は体液の貯留により症状が増悪することがある．］

重要な基本的注意

1.
本剤は性交後に妊娠を回避するためのものであり，計画的に避妊する場合は，可能な限り避妊効果の高い経口避妊薬などを用いて避妊すること．

2.
本剤投与後も妊娠する可能性があるため，適切な避妊手段を指導すること．

3.
本剤の投与に際しては，内診，免疫学的妊娠診断等により妊娠していないことを十分に確認すること．また，問診等により，肝機能異常，心疾患，腎疾患及びその既往歴の有無を確認すること．

4.
本剤投与後には，不正性器出血や妊娠初期の出血を月経と区別できない場合もあることから，月経周期を考慮し適切な時期に再来院するなど指導を行うこと．

5.
重度の消化管障害又は消化管の吸収不良症候群がある場合，本剤の有効性が期待できないおそれがある．

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
抗けいれん薬
　フェノバルビタール，フェニトイン，プリミドン，カルバマゼピン
HIVプロテアーゼ阻害剤
　リトナビル
*非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤
　エファビレンツ
リファブチン
リファンピシン

臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱するおそれがある．

機序・危険因子
これらの薬剤は肝の薬物代謝酵素を誘導し，本剤の代謝を促進すると考えられる．

2. 薬剤名等
セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort，セント・ジョーンズ・ワート）含有食品

臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱するおそれがあるので，本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること．

機序・危険因子
この食品は肝の薬物代謝酵素を誘導し，本剤の代謝を促進すると考えられる．

副作用

副作用等発現状況の概要

承認時：
国内臨床試験1)
国内第III相臨床試験において，総症例65例中47例（72.3％）に副作用が認められた．主な副作用は，消退出血30例（46.2％），不正子宮出血9例（13.8％），頭痛8例（12.3％），悪心6例（9.2％），けん怠感5例（7.7％），傾眠4例（6.2％）等であった．

海外臨床試験2)
他のレボノルゲストレル製剤を用いて実施された海外臨床試験（1,359例）における主な副作用は，不正子宮出血426例（31％），悪心189例（14％），疲労184例（14％），下腹部痛183例（14％），頭痛142例（10％），浮動性めまい132例（10％），乳房圧痛113例（8％），月経遅延62例（5％）であった．

*再審査終了時：
使用成績調査578例中46例（7.96％）に副作用が認められた．主な副作用は，悪心13件（2.25％）及び下腹部痛4件（0.69％）等の胃腸障害23例（3.98％），頭痛8件（1.38％）及び傾眠6件（1.04％）等の神経系障害15例（2.60％），不正子宮出血7件（1.21％）等の生殖系および乳房障害12例（2.08％）であった．

精神神経系
5％以上
頭痛，傾眠

精神神経系
0.1～5％未満
浮動性めまい，体位性めまい，不安

生殖器
5％以上
消退出血，不正子宮出血

生殖器
0.1～5％未満
月経過多

生殖器
頻度不明
月経遅延

消化器
5％以上
悪心

消化器
0.1～5％未満
下腹部痛，下痢，腹痛

消化器
頻度不明
嘔吐

血　液
0.1～5％未満
貧血

その他
5％以上
けん怠感

その他
0.1～5％未満
異常感，口渇，熱感，疲労，末梢性浮腫

その他
頻度不明
乳房圧痛

副作用等発現状況概要の注意

発現頻度は国内臨床試験の結果に基づく．なお，海外においてのみ認められている副作用は頻度不明とした．

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦には投与しないこと．
［妊娠初期・中期に投与した場合には，女性胎児の外性器の男性化又は男性胎児の女性化が起こることがある．］

2.
本剤の成分は乳汁中に移行するので，本剤の投与後24時間は授乳を避けるよう指導すること．

過量投与

悪心，嘔吐又は消退出血が起こる可能性がある．

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）．

薬物動態

1. 血中濃度3)
日本人健康成人女性8例に0.75mg製剤2錠（レボノルゲストレルとして1.5mg）を単回経口投与した場合の薬物動態パラメータ及び血漿中濃度は下表及び下図に示す．（表1参照）

2. 代謝・排泄4)
レボノルゲストレルの代謝物はグルクロン酸及び硫酸抱合体として尿中及び糞中に排泄される．

薬物動態の表

表1

Cmax(ng/mL) Tmax(hr) AUC0-120(ng・hr/mL) T1/2(hr)
23.87±8.01 2.88±2.03 435.66±115.44 24.72±3.49

（mean±S.D., n=8）

臨床成績

1. 国内臨床試験1)
国内第III相臨床試験において，性交後72時間以内に0.75mg製剤2錠（レボノルゲストレルとして1.5mg）を1回経口投与した結果，解析対象例63例のうち，妊娠例は1例で，妊娠阻止率※は81.0％であった．

※妊娠阻止率
月経周期日ごとの妊娠確率5)から求めた妊娠予定数を用いて算出した値

2. 海外臨床試験2)
海外臨床試験において，性交後72時間以内に他のレボノルゲストレル製剤1.5mgを1回経口投与した際の妊娠率及び妊娠阻止率は以下のように報告されている．（表2参照）

臨床成績の表

表2

投与日妊娠率
（妊娠例数／評価症例数）妊娠阻止率
性交後1～3日
（0～72時間） 1.34％
（16/1198） 84％

薬効薬理

本剤の子宮内膜に及ぼす作用，脱落膜腫形成に及ぼす作用，受精卵着床に及ぼす作用，子宮頸機能に及ぼす作用及び排卵・受精に及ぼす作用に関する各種非臨床試験を行った結果，本剤は主として排卵抑制作用により避妊効果を示すことが示唆され，その他に受精阻害作用及び受精卵着床阻害作用も関与する可能性が考えられた．6,7)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
レボノルゲストレル
Levonorgestrel［JAN］

化学名
18α-Homo-19-nor-17β-hydroxy-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one

分子式
C21H28O2

化学構造式

分子量
312.45

融　点
232～239℃（ただし、融点の範囲は4℃以内）

性　状
白色の結晶性の粉末である．
ジクロロメタンにやや溶けにくく，エタノールに溶けにくく，水にほとんど溶けない．

取扱い上の注意

1.
外箱に入れ直射日光を避けて保管すること．

2.
外箱を開封後，できる限り速やかに使用すること．

包装

ノルレボ錠1.5mg：1錠