Duphaston（Dydrogesterone）屈孕酮デュファストン錠5mg
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作成又は改訂年月
** 2017年2月改訂（第11版）
* 2016年7月改訂
日本標準商品分類番号
872478
日本標準商品分類番号等
再評価結果公表年月（最新）
1975年6月
薬効分類名
レトロ・プロゲステロン製剤
承認等
販売名
デュファストン錠5mg
販売名コード
2478003F1031
承認・許可番号
承認番号
22000AMX02234000
欧文商標名
Duphaston
薬価基準収載年月
2008年12月
販売開始年月
1965年10月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
ケースに記載
基準名
日本薬局方
ジドロゲステロン錠
規制区分
処方箋医薬品注）
注）注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
1錠中に次の成分を含有
有効成分
ジドロゲステロン（日局） 5mg
添加物
乳糖水和物，トウモロコシデンプン，ポリビニルアルコール（部分けん化物），タルク，ステアリン酸マグネシウム
性状
剤形
素錠（割線入）
色
白色
**外形
直径（mm）
7.0
厚さ（mm）
2.6
重さ（mg）
130
**識別コード
M17
一般的名称
ジドロゲステロン（Dydrogesterone）
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
重篤な肝障害・肝疾患を有する患者［本剤は肝臓にて代謝されるため，肝機能障害が悪化するおそれがある．］
効能又は効果／用法及び用量
効能又は効果
切迫流早産，習慣性流早産，無月経，月経周期異常（稀発月経，多発月経），月経困難症，機能性子宮出血，黄体機能不全による不妊症，子宮内膜症
用法及び用量
ジドロゲステロンとして，通常成人1日5～15mg（1～3錠）を1～3回に分割経口投与する．子宮内膜症には1日5～20mg（1～4錠）を経口投与する．
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
心疾患・腎疾患のある患者又はその既往歴のある患者［黄体ホルモンは電解質代謝に影響を及ぼし，ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある．］
2.
肝障害のある患者［症状が悪化するおそれがある．］
3.
ポルフィリン症の患者［症状が悪化するおそれがある．］
副作用
副作用等発現状況の概要
総症例3,200例中報告された主な副作用は悪心0.5％（17件），食欲不振0.2％（7件），嘔吐0.2％（6件）等の消化器症状であった． 〔文献集計による（再審査対象外）〕
皮膚及び皮下組織障害
0.1%未満
発疹
皮膚及び皮下組織障害
頻度不明注)
蕁麻疹
肝胆道系障害
頻度不明注)
肝機能異常
代謝及び栄養障害
0.1～5%未満
食欲不振
代謝及び栄養障害
頻度不明注)
体重増加
胃腸障害
0.1～5%未満
悪心，嘔吐
神経系障害
頻度不明注)
頭痛，眠気，浮動性めまい
一般・全身障害及び投与部位の状態
頻度不明注)
浮腫，倦怠感
上記の副作用があらわれることがあるので，異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
注)自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明．
適用上の注意
薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること．（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている．）
その他の注意
黄体ホルモン剤の使用と先天異常児出産との因果関係はいまだ確立されたものではないが，心臓・四肢等の先天異常児を出産した母親では，対照群に比して妊娠初期に黄体又は黄体・卵胞ホルモン剤を使用していた率に有意差があるとする疫学調査の結果が報告されている．
薬物動態
1. *血中濃度1)
健康成人にジドロゲステロン10mgを経口投与した場合，血中にジドロゲステロンはほとんど検出されず，20α-hydroxy-9β,10α-pregna-4, 6-dien-3-one(DHD)及びDHD-glucuronideが主代謝物として存在した．これらの血漿中濃度推移は投与後1時間で最高濃度DHD約85ng/mL，DHD-glucuronide約120ng/mLに達し，以後急速に減少し8時間後ではいずれも約10ng/mLとなった．
2. *代謝
In vitro試験において，主な薬理活性代謝物質であるDHDを生成させる主要代謝経路は，アルド-ケト還元酵素AKR 1Cによるものであることが示された2）．また，ジドロゲステロンの代謝に関与するチトクロームP-450分子種は主としてCYP3A4であり，DHDはCYP3A4により複数の代謝物に代謝される．
3. *分布3)
参考(動物実験)
去勢ラットに3H-ジドロゲステロンを経口投与した場合，24時間後では肝，腎，胃，肺，副腎の順に濃度が高く，他の臓器では差は認められていない．
4. *排泄4)
子宮癌患者にジドロゲステロン10mgを経口投与した場合，尿中排泄率は1日後までに投与量の約20%であり，以後尿中排泄は急速に減少し，6日後までの累積排泄率は21～29%で7日後には排泄は認められなかった．
臨床成績
切迫流早産77.1%(827/1,072例)，習慣性流早産88.1%(52/59例)，無月経77.8%(541/695例)，月経周期異常83.3%(30/36例)，月経困難症70.6%(557/789例)，機能性子宮出血77.5%(300/387例)，黄体機能不全による不妊症51.4%(93/181例)，子宮内膜症88.5%(92/104例)に有効性が認められている．
薬効薬理
ジ
