Letrozole Tab. 2.5mg「NK」（Letrozole） 来曲唑片，レトロゾール錠2.5mg「NK」
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作成又は改訂年月

** 2017年7月改訂 3

* 2015年6月改訂 2

日本標準商品分類番号

874291

薬効分類名

アロマターゼ阻害剤／閉経後乳癌治療剤

承認等

販売名
レトロゾール錠2.5mg「NK」

販売名コード

4291015F1093

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00366
商標名
Letrozole Tab. 2.5mg「NK」

薬価基準収載年月

*2015年6月

販売開始年月

*2015年6月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

3年（PTPシート及び外箱に表示）

取扱い上の注意

【取扱い上の注意】の項参照

規制区分

劇薬

処方箋医薬品※

※注意-医師等の処方箋により使用すること

組成

レトロゾール錠2.5mg「NK」は、1錠中に次の成分を含有する。

有効成分・含有量

レトロゾール　2.5mg

添加物

乳糖、トウモロコシデンプン、セルロース、無水ケイ酸、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、三二酸化鉄

性状

レトロゾール錠2.5mg「NK」は、帯赤黄色のフィルムコーティング錠である。

識別コード

NK 7301：2.5

直径（mm）

　6.1

厚さ（mm）

　3.2

質量（g）

0.10

一般的名称

レトロゾール錠

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
［動物実験（ラット）において胎児死亡及び催奇形性（胎児のドーム状頭部及び椎体癒合）が観察されている。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

2.
授乳婦
［動物実験（ラット）において乳汁移行が認められている。また、授乳期にレトロゾールを母動物に投与した場合、雄の出生児の生殖能の低下が認められている。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

3.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

閉経後乳癌

用法及び用量

通常、成人にはレトロゾールとして1日1回2.5mgを経口投与する。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
重度の肝機能障害を有する患者
［本剤の重度の肝機能障害患者における安全性は確立していない。］

2.
重度の腎障害を有する患者
［本剤の重度の腎障害患者における安全性は確立していない。］

重要な基本的注意

1.
本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師の下で、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。

2.
本剤はアロマターゼを阻害することにより治療効果を発揮するものであり、活発な卵巣機能を有する閉経前の患者ではアロマターゼを阻害する効果は不十分であると予想されること、並びに閉経前の患者では使用経験がないことを考慮して、閉経前患者に対し使用しないこと。

3.
疲労、めまい、まれに傾眠が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

4.
本剤の投与によって、骨粗鬆症、骨折が起こりやすくなるので、骨密度等の骨状態を定期的に観察することが望ましい。

相互作用

本剤は、肝代謝酵素CYP3A4及びCYP2A6で代謝されるので、本酵素の活性に影響を及ぼす薬剤と併用する場合には注意して投与すること。CYP3A4及びCYP2A6活性を阻害する薬剤、又はCYP3A4及びCYP2A6によって代謝される薬剤との併用により、本剤の代謝が阻害され血中濃度が上昇する可能性がある。また、CYP3A4を誘導する薬剤との併用により、本剤の代謝が促進され血中濃度が低下する可能性がある。一方、本剤は、CYP2A6の阻害作用を有することから、本酵素で代謝される他の薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
CYP2A6を阻害する薬剤（メトキサレン等）

臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

機序・危険因子
メトキサレン等の薬剤はCYP2A6活性を阻害することより、本剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある。

2. 薬剤名等
CYP3A4を阻害する薬剤（アゾール系抗真菌剤等）

臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

機序・危険因子
アゾール系抗真菌剤等の薬剤はCYP3A4活性を阻害することより、本剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある。

3. 薬剤名等
CYP3A4を誘導する薬剤（タモキシフェン、リファンピシン等）

臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下する可能性がある。
レトロゾール製剤とタモキシフェンの反復併用投与により、レトロゾールのAUCが約40％低下したとの報告がある。
ただし、相互作用に起因する効果の減弱及び副作用の報告はない。

機序・危険因子
これらの薬剤はCYP3A4を誘導することにより、本剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させる可能性がある。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1. 血栓症、塞栓症
（頻度不明） 
肺塞栓症、脳梗塞、動脈血栓症、血栓性静脈炎、心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

2. 心不全、狭心症
（頻度不明） 
心不全、狭心症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

3. 肝機能障害、黄疸
（頻度不明） 
AST（GOT）、ALT（GPT）の著しい