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CARFENIL Tablet（カルフェニール錠40mg／カルフェニール錠80mg）

2017-02-22 10:01:59 来源: 作者: 【大中小】浏览:514次评论:0条

CARFENIL Tablet（Lobenzarit Sodium）L苯甲酸钠，カルフェニール錠40mg／カルフェニール錠80mg
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作成又は改訂年月

**2014年12月改訂（第8版）

*2014年8月改訂

日本標準商品分類番号

871149

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月（最新）
1994年3月

薬効分類名

関節リウマチ治療剤

承認等

販売名
カルフェニール錠40mg

販売名コード

1149020F1024

承認・許可番号

承認番号
16100AMZ01101
商標名
CARFENIL

薬価基準収載年月

1986年6月

販売開始年月

1986年6月

貯法・使用期限等

貯　　法

室温保存

**使用期限

包装に表示の使用期限内に使用すること

規制区分

*処方箋医薬品注1)

注意－医師等の処方箋により使用すること

組成

販売名

カルフェニール錠40mg

*成分(１錠中)：有効成分・含有量

日局ロベンザリットナトリウム　40mg

成分(１錠中)：添加物

乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート80、酸化チタン、タルク、グリセリン、マクロゴール6000、白色セラック、カルナウバロウ、ステアリン酸

性状

色・剤形

白色フィルムコーティング錠

外形

直径

8.6mm

厚さ

3.8mm

識別コード

C‐14A
40

質量

約240mg

販売名
カルフェニール錠80mg

販売名コード

1149020F2020

承認・許可番号

承認番号
16100AMZ01102
商標名
CARFENIL

薬価基準収載年月

1986年6月

販売開始年月

1986年6月

貯法・使用期限等

貯　　法

室温保存

**使用期限

包装に表示の使用期限内に使用すること

規制区分

*処方箋医薬品注1)

注意－医師等の処方箋により使用すること

組成

販売名

カルフェニール錠80mg

*成分(１錠中)：有効成分・含有量

日局ロベンザリットナトリウム　80mg

成分(１錠中)：添加物

性状

色・剤形

白色フィルムコーティング錠

外形

直径

9.2mm

厚さ

4.2mm

識別コード

C‐14A
80

質量

約312mg

一般的名称

ロベンザリットナトリウム錠

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
重篤な腎障害のある患者［血中半減期の延長、血中濃度・時間曲線下面積の増大等により、副作用が増強される。］

2.
妊婦、妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

関節リウマチ

効能又は効果に関連する使用上の注意

活動性を有し、比較的発症早期の関節リウマチに対して使用すること。

用法及び用量

*通常他の消炎鎮痛剤等とともに、ロベンザリットナトリウムとして成人１日量240mgを３回に分割経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

遅効性であるため従来より投与している消炎鎮痛剤等を適宜併用すること。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
腎障害又はその既往歴のある患者［血中半減期の延長、血中濃度・時間曲線下面積の増大等により、副作用が増強される。］

2.
肝障害のある患者［本剤の一部は肝臓で代謝されるため、これらの患者では高い血中濃度で推移する可能性がある。］

3.
消化性潰瘍又はその既往歴のある患者［本剤投与により消化器系副作用がみられ、さらに本剤は非ステロイド系消炎鎮痛剤と併用されることから、注意を要する。］

重要な基本的注意

本剤投与中は腎機能、肝機能等の検査を定期的に実施することが望ましい。

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

本剤は血漿蛋白結合率が高いので、他剤との併用により、本剤または併用薬剤の作用が増強されるおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例数7,472例中、926例（12.4％）1,388件に副作用が認められた。主な副作用は、腹痛256件（3.34％）、食欲不振166件（2.22％）、嘔気121件（1.62％）、発疹109件（1.46％）、口内乾燥97件（1.30％）、そう痒84件（1.12％）であった。（再審査終了時）

重大な副作用

急性腎不全(0.1％未満）、間質性腎炎(頻度不明）、腎性尿崩症(0.1％未満)等の重篤な腎障害：これらの副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

以下のような副作用が認められた場合には、減量・休薬など適切な処置を行うこと。

1.腎臓注2)
0.1～５％未満
BUN上昇、血中クレアチニン上昇、蛋白尿、血尿等

2.腎臓注2)
0.1％未満
多尿、頻尿等

3.皮膚
0.1～５％未満
そう痒感、発疹等

4.皮膚
0.1％未満
紅斑性発疹、湿疹、蕁麻疹、脱毛等

5.消化器
0.1～５％未満
胃炎、嘔気、悪心、嘔吐、下痢、口内炎、口渇、腹痛、心窩部痛、胃重感、胸やけ、食欲不振、胃不快感、胃痛、便秘等

6.消化器
0.1％未満
胃もたれ感、舌炎、腹部膨満感等

7.肝臓
0.1％未満
AST（GOT）の上昇、ALT（GPT）の上昇、Al‐Pの上昇等

8.血液
0.1％未満
貧血

9.その他
0.1～５％未満
味覚倒錯等

10.その他
0.1％未満
発熱、けん怠感、気分不良、浮腫、頭痛、めまい等

その他の副作用の注意

注２）副作用があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度で推移する可能性があり、かつ副作用発現も高い傾向にあるので、少量から開始するなど、定期的な腎機能検査を行いながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。なお、動物実験（ラット）で胎児への移行が認められている。］

2.
授乳中の婦人に投与する場合は、授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が認められている。］

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

薬物動態

健康成人男子14名に80mg錠を１錠経口投与した場合消化管より速やかに吸収され、血中濃度は1.9時間後にピークに達し、最高血中濃度は20.5μg／mLであった。また、血中濃度の半減期は9.4時間であり、投与後24時間までに未変化体として30.8％、エステルグルクロナイドとして26.5％が尿中に排泄された1)。ヒト血漿蛋白（in vitro）に対する結合率は99％以上であった2)。

臨床成績

1.
全国87施設において実施された第３相試験642例の試験結果は次のとおりであった。

2.
インドメタシン75mg／日を基礎療法におき、本剤240mg／日投与の効果をinert placebo投与群と比較した二重盲検試験の結果、有用性が認められた3)。

臨床成績の表

二重盲検試験一般臨床試験計
全症例数 124 518 642
症例内訳：判定症例数 108 488 596
症例内訳：判定不能症例数 16 30 46
臨床効果：有効以上有効症例数／判定症例数
36／108（33.3％) 有効症例数／判定症例数
144／488（29.5％) 有効症例数／判定症例数
180／596（30.2％)
臨床効果：やや有効以上有効症例数／判定症例数
67／108（62.0％) 有効症例数／判定症例数
262／488（53.7％) 有効症例数／判定症例数
329／596（55.2％)

薬効薬理

1. 関節リウマチ類似の各種炎症モデルに対する作用

(1)
アジュバント関節炎ラットにみられる諸症状（二次炎症）の発症を抑制する4)。

(2)
NZB／WF1マウスにおける自然発症腎炎（蛋白尿の排泄、腎組織病変等）を防止し、著しい延命効果がみられる5)。また胸腺細胞障害性自然自己抗体の産生や抗DNA抗体、抗核抗体の出現を抑制する6)。

(3)
MRL／ｌマウスにみられる多発性関節炎・腎炎（糸球体を中心とする組織の病変、免疫複合体の沈着、関節・滑膜・軟骨組織の病変）の発症を防止する7)。

2. 抗体産生系に対する作用
遺伝的免疫不全のNZB／WF1マウス6)やコルヒチン処置マウス8)にみられるサプレッサーT細胞の活性低下を回復させる。

3. 消炎鎮痛作用等
カラゲニン足蹠浮腫及び肉芽腫等の急性炎症（ラット）に対し全く抑制作用を示さず、また、酢酸writhing法及び熱板法（マウス）による鎮痛作用もない9)。さらにはPGE2生合成阻害作用（ラット、in vitro）もなく、PCA反応（ラット、モルモット）及び補体活性化反応（in vitro）等のアレルギー性反応に対してもほとんど影響がなかった9,10)。

有効成分に関する理化学的知見

*一般名
Lobenzarit Sodium(JAN）

*化学名
Disodium 2‐［（2‐carboxylatophenyl）amino］‐4‐chlorobenzoate

*構造式

分子式
C14H8ClNNa2O4

分子量
335.65

*性　状
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
水にやや溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。

包装

**40mg錠：100錠(PTP）

40mg錠：500錠(PTP）

80mg錠：100錠(PTP）

80mg錠：500錠(PTP）