ALINAMIN-F 5/10 INJECTION(Fursultiamine Hydrochloride) 盐酸呋喃硫胺注射剂,アリナミンF5注／アリナミンF10注
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作成又は改訂年月
**2016年10月改訂（第8版）
*2015年4月改訂
日本標準商品分類番号
873122
日本標準商品分類番号等
再評価結果公表年月（最新）
1997年6月
承認等
販売名
アリナミンF5注
販売名コード
3122401A1049
承認・許可番号
承認番号
21300AMZ00615
商標名
ALINAMIN-F 5 INJECTION
薬価基準収載年月
2001年9月
販売開始年月
1962年7月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存。開封後も光を遮り保存すること。
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
（使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。）
規制区分
処方箋医薬品注1）
注1）処方箋医薬品：注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
容量
1管（1mL）
1管中の有効成分
フルスルチアミンとして5mg（フルスルチアミン塩酸塩5.458mg）
添加物
本剤1管中にブドウ糖200mg、pH調整剤を含有
性状
性状
無色澄明な注射液
pH
3.0～4.3
浸透圧比（生理食塩液に対する比）
約5
販売名
アリナミンF10注
販売名コード
3122401A2045
承認・許可番号
承認番号
21300AMZ00616
商標名
ALINAMIN-F 10 INJECTION
薬価基準収載年月
2001年9月
販売開始年月
1962年7月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存。開封後も光を遮り保存すること。
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
（使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。）
規制区分
処方箋医薬品注1）
注1）処方箋医薬品：注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
容量
1管（2mL）
1管中の有効成分
フルスルチアミンとして10mg（フルスルチアミン塩酸塩10.916mg）
添加物
本剤1管中にブドウ糖400mg、pH調整剤を含有
性状
性状
無色澄明な注射液
pH
3.0～4.3
浸透圧比（生理食塩液に対する比）
約5
一般的名称
フルスルチアミン塩酸塩注射液
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
○ビタミンB1欠乏症の予防及び治療
○ビタミンB1の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給（消耗性疾患、甲状腺機能亢進症、妊産婦、授乳婦、はげしい肉体労働時等）
○ウェルニッケ脳症
○脚気衝心
○下記疾患のうちビタミンB1の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合
●神経痛
●筋肉痛、関節痛
●末梢神経炎、末梢神経麻痺
●心筋代謝障害
●便秘等の胃腸運動機能障害
●術後腸管麻痺
ビタミンB1欠乏症の予防及び治療、ビタミンB1の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給、ウェルニッケ脳症、脚気衝心以外の効能・効果に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
用法及び用量
通常、成人には1日量1管（フルスルチアミンとして5mg又は10mg）を静脈内注射する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
薬物過敏症の既往歴のある患者
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度については文献等を参考に集計した。（再審査対象外）
重大な副作用
ショック（0.1％未満）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、胸内苦悶、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注2）
0.1％未満
発疹
消化器
0.1～5％未満
悪心、嘔吐、舌炎
消化器
0.1％未満
下痢
その他
0.1～5％未満
頭痛、頻尿
その他の副作用の注意
注2）このような場合には投与を中止すること。
適用上の注意
静脈内注射により、血管痛を起こすことがあるので、注射速度はできるだけ遅くすること。
薬物動態
1.
血中濃度
本剤は高い血中ビタミンB1濃度を持続する（健康人）。1）
2.
体液・組織移行
本剤はリポイド易溶性で組織に対する親和性が強く、血球等によく移行する。また、体内貯留性がよい（健康人）。2,3）
3.
代謝
本剤は細胞内で速やかに非酵素的にビタミンB1に復元した後エステル化され、多量の結合型B1（コカルボキシラーゼ）を生成する（健康人）。4）
薬効薬理
1.
神経機能障害改善作用
ビタミンB1は神経組織の形態保持上重要であり、また、神経インパルス伝導に際してビタミンB1が遊離消費され5）、神経細胞内のコカルボキシラーゼは糖代謝に対する依存性が大きい神経細胞のエネルギー産生に関与していること6）等が示されている。
本剤は神経組織へ移行するとともに、神経細胞の増殖促進（in vitro）7）、神経再生促進（ウサギ）8,9）、骨格筋活動電位の増加（ラット）10）等の作用が認められており、ビタミンB1の欠乏又は代謝障害と関連する神経機能障害を改善する。
2.
心筋代謝障害改善作用
本剤はビタミンB1に比べて心筋細胞へのとりこみがよく、心筋内ではほとんどがコカルボキシラーゼとして存在すること（ラット）11）、麻酔イヌで心筋代謝障害改善作用が認められていること12）より、心筋内でコカルボキシラーゼとなって、心筋代謝障害を改善すると考えられている。
3.
腸管蠕動運動亢進作用
本剤は腸管蠕動運動亢進作用を示す（イヌ）13）が、この作用は腸管内アウエルバッハ神経叢内に存在すると考えられる腸運動亢進ノイロンへの作用によるとされている。14）なお、ビタミンB1ではこの亢進作用はほとんど認められていない。13）
有効成分に関する理化学的知見
化学構造式
一般名
フルスルチアミン塩酸塩（Fursultiamine Hydrochloride）〔JAN〕
*化学名
N-（4-Amino-2-methylpyrimidin-5-ylmethyl）-N-｛（1Z）-4-hydroxy-1-methyl-2-［（2RS）-tetrahydrofuran-2-ylmethyldisulfanyl］but-1-en-1-yl｝formamide monohydrochloride
分子式
C17H26N4O3S2・HCl
分子量
435.00
融点
160～161℃（分解）
*性状
フルスルチアミン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、味は苦い。水、メタノール又はエタノール（95）に溶けやすい。結晶多形が認められる。
取扱い上の注意
【注意】
本品は「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、ヤスリを用いず、アンプル枝部のマーク（白）の反対方向に折り取ること。
包装
*5mg・1mL：50管
*10mg・2mL：50管
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
柴田長夫 他 ： Alinamin Symposium，5，1961．
2)
宮地一馬 ： Alinamin Symposium，22，1961．
3)
福富久之 ： ビタミン，33 ： 144，1966．
4)
阿部達夫 ： 日本臨牀，20 ： 1957，1962．
5)
糸川嘉則 ： ビタミン，49 ： 415，1975．
6)
Muralt，A．： Ann．N．Y．Acad．Sci．，98 ： 499，1962．
7)
成実重彦 他 ： ビタミン，49 ： 308，1975．
8)
中澤恒幸 他 ： アリナミン基礎文献集，（3），117，1966．
9)
桐田良人 ： 臨牀と研究，43 ： 1889，1966．
10)
中原正雄 他 ： 新薬と臨牀，15 ： 1297，1966．
11)
Iida，S．： Biochem．Pharmacol．，15 ： 1139，1966．
12)
佐々木一彦 ： 久留米医学会雑誌，27 ： 875，1964．
13)
中山 沃 他 ： ビタミン，28 ： 235，1963．
14)
福原 武 他 ： ビタミン，31 ： 494，1965．
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
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**,*武田テバ薬品株式会社 武田テバDIセンター
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製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
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大阪市中央区道修町四丁目1番1号
**製造販売元
武田テバ薬品株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
